Acyclovir

Aciklovir (også kjent som ACV) er et antiviralt stoff som er i stand til å forstyrre DNA-syntesen av virus.

Acyclovir - Kjemisk struktur

Fra kjemisk synspunkt er acyklovir en analog av guanosin, en av nukleosidene som utgjør DNA.

Aciklovir markedsføres i form av farmasøytiske formuleringer egnet for oral, okulær, dermal og intravenøs administrering.

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av aciklovir er indisert for:

Behandling av hudinfeksjoner forårsaket av Herpes simplex, inkludert primær og tilbakefallende herpesgenitalis (oral administrasjon);
Suppresjon av herpes simplex- gjentakelser hos immunokompetente pasienter (oral administrasjon);
Forebygging av herpes simplex infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter (oral og intravenøs administrering);
Behandling av chicken pox og herpes zoster (oral administrasjon);
Behandling av herpes simplex hudinfeksjoner, inkludert primær eller tilbakevendende herpesgenitalis og herpes labialis (dermal administrasjon);
Herpes simplex keratittbehandling (okular administrering);
Behandling av herpes simplex- og varicella zoster-infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter (intravenøs administrering);
Behandling av tilbakevendende varicella zoster-infeksjoner og primær herpesgenitali hos immunokompetente pasienter (intravenøs administrering);
Herpes simplex encefalitt (intravenøs administrering med bruk begrensninger bare på sykehus og sykehjem);
Behandling av herpes simplex infeksjoner hos nyfødte (intravenøs administrering).

advarsler

Hos eldre og pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan det være nødvendig å redusere dosen av aciklovir som vanligvis administreres oralt og intravenøst.

I tillegg er eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon utsatt for større risiko for forekomst av bivirkninger som påvirker sentralnervesystemet, og derfor må de overvåkes kontinuerlig.

Pasienter som får høy dose oral aciklovir, bør ta mye væske for å opprettholde hydrering.

Aciklovir kan forårsake bivirkninger som kan påvirke evnen til å kjøre bil og / eller bruke maskiner, så vær forsiktig.

interaksjoner

Samtidig administrering av oral eller intravenøs acyklovir og cimetidin (et stoff som brukes til å redusere syreutskillelsen i magen) eller probenecid (et legemiddel som brukes til å behandle gikt) kan redusere eliminasjonshastigheten for aciklovir og øke den tilsvarende, plasmakonsentrasjon.

Uansett hvilken type farmasøytisk formulering som er basert på acyklovir som brukes, er det alltid godt å informere legen din dersom du tar eller nylig har hatt noen form for medisinering, inkludert medisiner uten resept. og urte- og / eller homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Aciklovir kan forårsake ulike typer bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Dette skyldes den ulike følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet. Derfor er det ikke sagt at de uønskede effektene opptrer alle med samme intensitet i hver pasient.

Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med acyklovir.

Blod og lymfatiske sykdommer

Behandlingen med acyklovir kan forårsake anemi, leukopeni (dvs. en reduksjon i antall leukocytter i blodet) og trombocytopeni (dvs. en reduksjon av antall blodplater i blodet).

Nervesystemet

Acyclovir-terapi kan forårsake:

hodepine;
svimmelhet;
tremors;
ataxia;
dysartri;
døsighet;
encefalopati;
Koma.

Psykiske lidelser

Aciklovirbehandling kan forårsake agitasjon, hallusinasjoner, psykotiske symptomer og forvirring.

Hud- og underhudssykdommer

Under behandling med acyklovir kan følgende forekomme:

Hudutbrudd;
kløe;
Lysfølsomhet;
urticaria;
Rapid hårtap
Hudutslett.

Gastrointestinale sykdommer

Abdominal smerte, kvalme, oppkast og diaré kan oppstå etter administrering av aciklovir.

Hepatobiliary lidelser

Behandlingen med aciklovir kan forårsake reversible økninger i bilirubin og leverenzymer i blodet, hepatitt og gulsott.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Acyclovir-terapi kan fremme utbruddet av:

Økte blodnivåer av urea nitrogen og kreatinin;
Nyresmerter;
Akutt nyresvikt.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med aciklovir er:

anafylaksi;
angioødem;
dyspné;
feber,
tretthet,

Videre, når acyklovir administreres intravenøst, kan lokal betennelse og sår i huden oppstå ved utilsiktet ekstravasering i vevet rundt blodårene der legemidlet ble administrert.

Bivirkninger som er typiske for dermal administrasjon av acyklovir

Etter påføring av krem eller krem for bruk i laboratoriet basert på aciklovir, kan bivirkninger oppstå, for eksempel:

Brennende eller forbigående smerte i applikasjonsområdet;
Tørrhet eller peeling av huden;
kløe;
erytem;
kontakt dermatitt;
Overfølsomhetsreaksjoner inkludert angioødem og urtikaria.

Bivirkninger som er typiske for okulær administrering av acyklovir

Symptomer som:

Moderat og forbigående brenning etter bruk av salven;
Inflammasjon av hornhinnets dype lag (overfladisk punkteret keratopati);
Lokal irritasjon og betennelse.

overdose

Ved overdreven doser av oral acyklovir kan gastrointestinale symptomer (som kvalme og oppkast) og nevrologiske symptomer (som hodepine og forvirring) forekomme.

På den annen side kan intravenøs overdose av acyklovir forårsake:

Økt serumkreatinin;
Økt azotemi;
Nyresvikt;
forvirring;
hallusinasjoner;
agitasjon,
kramper;
Koma.

Hemodialyse kan være nyttig for å eliminere overflødig antiviral fra blodet.

I tilfelle det er mistanke om overdosering av aciclovir (uavhengig av hvilken farmasøytisk formulering som brukes), er det nødvendig å kontakte legen umiddelbart og ta kontakt med nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Aciclovir utøver sin antivirale virkning ved å forstyrre syntesen av nytt viralt DNA. Mer detaljert lykkes acyclovir å komme inn i celler som er infisert av viruset og her gjennomgår det fosforylering (det vil si fosfatgrupper blir tilsatt) for å bli akyclovirtrifosfat.

Aciklovirtrifosfat har en kjemisk struktur som er meget lik den for guanosintrifosfat (en av nukleosidene som da vil danne den nye DNA-strengen). Takket være denne egenskapen er acyclovir innarbeidet i den virale DNA-strengen som blir dannet i stedet for guanosin, og forårsaker dermed en "feil" i den voksende DNA-strengen. Som en følge av denne feilen, blir forlengelsen og syntesen av den nye DNA-kjeden stoppet.

Bruksmåte - Dosering

Aciclovir er tilgjengelig for:

Oral administrering i form av tabletter, suspensjon og granulat;
Kutan administrering i form av krem og leppe krem;
Okulær administrering i form av en oftalmisk salve;
Intravenøs administrering i form av et pulver til infusjonsvæske, som må løses opp i et spesielt løsemiddel rett før bruk.

Følgende er noen indikasjoner på dosene av aciklovir som vanligvis administreres.

Oral administrasjon

Dosen av oral acyklovir som vanligvis gis til voksne pasienter, er 200-800 mg medikament, som skal tas 4-5 ganger daglig med 4-6-timers intervaller.

Mengden aciklovir som skal tas, hyppigheten av administrasjon og varigheten av behandlingen er fastsatt av legen, avhengig av hvilken type infeksjon som skal behandles og i henhold til betingelsene for pasientens immunsystem.

Hos barn over to år er dosene som brukes lik de som brukes hos voksne. Hos barn under to år, blir doser som vanligvis brukes, halvert sammenlignet med de som brukes hos voksne.

Under behandling med aciklovir anbefales det å følge instruksjonene fra legen omhyggelig, både med hensyn til mengden medikament som skal tas og varigheten av selve behandlingen.

Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon, vil en lavere dose acyclovir bli gitt enn vanlig.

Kutan administrasjon

Acyclovir krem bør påføres lesjonene og områdene der de utvikler seg fem ganger om dagen, med et intervall på omtrent fire timer mellom en applikasjon og en annen. Vanligvis varer behandlingen fra fem til maksimalt ti dager.

Den labial krem brukes til behandling av forkjølelsessår. Det anbefales å bruke det fem ganger daglig med intervaller på ca fire timer. Behandlingen kan vare fra fem dager til maksimalt ti.

Okulær administrasjon

For behandling av herpes simplex keratitt brukes den acyklovirbaserte oftalmiske salven. Anvendelsen av salven i den underverdige konjunktivalksekken anbefales fem ganger daglig med intervaller på ca. fire timer. Terapi skal fortsette i minst tre dager etter utvinning.

Intravenøs administrering

Intravenøs administrering av acyklovir bør gjøres ved en sakte drypp som skal vare over en time.

Avhengig av hvilken type infeksjon som skal behandles, kan varigheten av behandlingen være fem, ti, fjorten eller tjueen dager.

Dosen av intravenøs acyklovir som vanligvis gis til voksne er 5-10 mg / kg kroppsvekt hver 8. time. Mengden medikament administrert varierer i henhold til infeksjonen som skal behandles.

Hos barn er dosen som vanligvis administreres, 250-500 mg / m2 kroppsoverflate hver 8. time, avhengig av infeksjonen som skal behandles.

Hos nyfødte med mistanke om eller fastslått neonatal herpes, er dosen som vanligvis brukes av 20 mg / kg kroppsvekt hver 8. time.

Hos eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon vil dosen av intravenøs acyklovir administreres lavere enn dosene som vanligvis brukes.

Graviditet og amming

Bruk av aciklovir hos gravide og ammende mødre er generelt kontraindisert.

Bruk av aciklovir av denne pasientkategori bør bare vurderes i tilfeller av absolutt nødvendighet, og bare hvis de potensielle fordelene som forventes for moren, oppveier de potensielle risikoen for fosteret eller nyfødte. Enhver administrering av antiviral bør imidlertid bare skje under streng medisinsk tilsyn.

I alle fall bør gravide kvinner og ammende mødre alltid søke lege før de tar noen form for medisinering.

Kontra

Bruk av aciklovir er kontraindisert i følgende tilfeller:

Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor aciklovir;
Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor valaciklovir (prodrug av aciklovir);
I svangerskapet;
Under amming.