AULIN ® Nimesulide

AULIN ® er et stoff basert på nimesulid

TERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide antiinflammatoriske og antirheumatiske legemidler

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner AULIN ® Nimesulide

AULIN ® er indisert ved kortvarig symptomatisk behandling av akutt inflammatorisk eller gynekologisk smerte, slik som tilstede ved dysmenorré.

Virkningsmekanisme AULIN ® Nimesulide

Nimesulid, den aktive ingrediensen i AULIN ®, er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel som, på grunn av dets spesielle kjemiske egenskaper, og særlig den sulfonanilidiske funksjonelle gruppen, representerer forfaren til underklassen av sulfonamider.

Denne ikke-sure aktive ingrediensen, tatt i munn, når mavemiljøet der den omdannes til protonformen, blir mer liposoløs, krysser cellemembraner veldig enkelt og opprettholder dermed en biotilgjengelighet som er større enn 50% av den totale dose som tas.

En gang nådd plasmastoppen etter ca. 2 timer og bundet til plasmaproteinene, fordeles nimesulidet mellom de forskjellige organer og apparater hvor den utøver sin terapeutiske virkning

Faktisk har forskjellige studier vist at dette aktive prinsippet hovedsakelig kan utgjøre en hemmerende effekt på COX2, garanterer:

Inhibering av prostaglandinsyntese, slik som PGE2, med en pro-inflammatorisk, algogen og pyrogen virkning;
En sensitiv antioksidantvirkning som hindrer frigjøring av oksidasjonsmidler med nøytrofiler og avgiftning av organismen fra den patogene virkningen av superoksydanionen;
En beskyttelse av bruskbeinvev og den ekstracellulære matriksen ved å hemme noen enzymer med proteolytisk aktivitet og kjent som metalloproteaser.

Alle de nevnte molekylære virkningsmekanismene tillater nimesulid å virke som en antiinflammatorisk og smertestillende middel, samtidig som den beskyttende virkning av noen prostaglandiner på helsen til mageslimhinnen.

Etter sin aktivitet metaboliseres den etter ca. 3-5 timer til leverenivået av cytokromsystemet CYP2C9 og elimineres deretter i form av en inaktiv metabolitt hovedsakelig gjennom urinen.

Studier utført og klinisk effekt

1. NIMESULIDET SOM EN ANTIKANSERENDE AGENT

Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 Nov 15.

Eksperimentell studie som evaluerer effekten av COX2-hemmere som nimesulid ved behandling av neoplastiske sykdommer. Nærmere bestemt har denne aktive ingrediensen vist seg å redusere veksten av brystkreftceller, noe som resulterer i et trygt og tolerabelt farmakokinetisk synspunkt.

2. NIMESULIDET I BESKYTTELSEN AV NEURONAL SKADE

J Neurotrauma. 2012 1 mai, 29 (7): 1518-29. Epub 2012 29. mars.

Veldig interessant eksperimentell studie som demonstrerer hvordan samtidig inntak av nimesulid og magnesiumsulfat kan redusere nevronskader forårsaket av forbigående iskemiske hendelser.

3.SANGUINATE ASSOCIATED WITH USE OF NIMESULIDE

Saksrapport rapporterer en viktig bivirkning forbundet med nimesulidbehandling i en 50 år gammel pasient med ankyloserende spondylitt. I dette tilfellet risikerte retroperitoneal blødning alvorlig kompromitterende nyrefunksjon.

Metode for bruk og dosering

AULIN ®

Nimesulide 100 mg tabletter;

Granuler til oral suspensjon av 50 eller 100 mg nimesulid;

Suppositorium for rektal bruk fra 200 mg nimesulid.

For behandling av akutt smerte, anbefales det vanligvis for voksne å ta en tablett eller en pose med 100 mg nimesulid, to ganger daglig, helst etter måltid, eller et suppositorium på 200 mg alltid to ganger daglig .

Dosen kan vurderes av legen din basert på alvorlighetsgraden av sykdommen, terapeutisk effekt og fremfor alt den samtidige tilstedeværelsen av sykdommer som påvirker lever og nyre.

Advarsler AULIN ® Nimesulide

AULIN ® -behandling bør forstås som kortvarig symptomatisk behandling, nyttig for å overvinne akutte smertetilstander.

Av denne grunn, og gitt at forekomsten av bivirkninger er proporsjonal med varigheten av behandlingen, vil det være hensiktsmessig å begrense inntaket av nimesulid så snart som mulig.

Spesiell forsiktighet bør utøves av pasienter som lider av lever-, nyre- eller gastrointestinale patologier, som bør konsultere legen sin før de tar AULIN og godtar periodisk å overvåke effekten og sikkerheten til terapien.

Skulle noen bivirkninger oppstå, må pasienten straks kontakte legen sin, og ta hensyn til muligheten for straks å suspendere den pågående behandlingen.

AULIN®-tabletter inneholder laktose, derfor anbefales det ikke at pasienten bruker laktoseintoleranse, laktaseenzymmangel og glukose-galaktosemalabsorbsjonssyndrom.

AULIN ® granulat til oral suspensjon inneholder i stedet sukrose, noe som gjør det så lite indikert hos pasienter som har arvelige syndromer av fruktoseintoleranse, glukose / galaktosemalabsorpsjon og sukrose-isomaltase mangel.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Gitt nimesulids evne til å redusere produksjonen av prostaglandiner, molekyler som er nyttige for å sikre riktig føtal og embryonal utvikling, er bruk av AULIN ® kontraindisert gjennom hele graviditeten.

Faktisk viser forskjellige studier at administrering av NSAID i svangerskapet kan øke risikoen for misdannelser i det ufødte barns respiratoriske og kardiovaskulære system, samtidig som risikoen for blødning og komplikasjoner på leveringstidspunktet øker.

interaksjoner

Som andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan nimesulid også samhandle med forskjellige aktive ingredienser som kan variere både farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaper og dets sikkerhetsprofil.

Av denne grunn skal pasienten være særlig oppmerksom på den samtidige antakelsen om:

Diuretika, ACE-hemmere, angiotensin II-antagonister, metotreksat og ciklosporin, som er i stand til å øke nyre-toksisiteten av nimesulid;
Valproinsyre, fenofibrater, salisylater, tolbutamid som er i stand til å konkurrere med nimesulid for binding til det aktive stedet, og dermed redusere dens terapeutiske effekt;
Aktive ingredienser som er i stand til å endre gastrisk motilitet, og forårsaker dermed betydelige variasjoner i legemiddelabsorpsjon
Antibiotika og substrater av cytokromelle enzymer, for endringer som påvirker farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaper;
NSAID og opioider, gitt økt analgetisk effekt av deres interaksjon;
Antikoagulantia, gitt økt blødningsrisiko forbundet med samtidig bruk av NSAIDs.

Kontraindikasjoner AULIN ® Nimesulide

Bruk av AULIN ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller til ett av dets hjelpestoffer, lever- og nyreinsuffisiens, magesår og gastrointestinale patologier og alvorlig hjertesvikt.

Bivirkninger - Bivirkninger

Til tross for at nimesulid presenterer en direkte hemmende aktivitet hovedsakelig mot COX2, og reduserer risikoen for bivirkninger i mage-tarmkanalen, er det nyttig å huske hvordan terapi med AULIN ® kan bestemme utseendet på:

Dermatologiske reaksjoner på allergisk grunnlag som hudutslett, kløe, urtikaria og ødem;
Hematologiske reaksjoner som anemi, neutrofili, trombocytopeni, granulær cytopeni;
Sentrale reaksjoner som døsighet, hodepine, søvnløshet og svimmelhet;
Kardiovaskulære reaksjoner som takykardi og hypertensjon;
Gastrointestinale reaksjoner som epigastrisk smerte, kvalme, oppkast, diaré og gastralgi;
Metabolske reaksjoner som hyperkalemi;
Åndedrettsreaksjoner på et allergisk grunnlag som astma, dyspné og bronkospasme;
Urogenitale lidelser som dysuri, oliguri og isolert hematuri;
Endringer i leverfunksjonen.

I de fleste tilfeller har disse bivirkningene imidlertid påvirket pasienter som er disponert eller utsatt for utilstrekkelig og langvarig behandling.