ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisteron

ACTIVELLE ® er et stoff basert på østradiolhemihydrat + noretisteronacetat

Terapeutisk gruppe: kvinnelige seksuelle hormoner - progestin og østrogen, bifasisk kombinasjon

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner AKTIVELLE ® - Estradiol + Noretisteron

ACTIVELLE ® brukes ofte i farmakologisk behandling av menopausale symptomer hos post-climacteric kvinner.

Tilstedeværelsen av østrogener og progestiner tillater også å forhindre utbruddet av kroniske patologiske tilstander som osteoporose, som derfor brukes til forebygging av osteoporose hos postmenopausale kvinner med stor risiko for patologiske frakturer.

Handlingsmekanisme ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisteron

Hormonutskiftningstrening bruker nå progestinrelatert østrus for å forbedre post-climacteric symptomer samtidig som pasientens helsetilstand sikres.

Overgangsalderen er faktisk uunngåelig ledsaget av en progressiv nedgang i eggstokkfunksjonen, noe som resulterer i en reduksjon i produksjonen av østrogen på grunn av ulike vasomotoriske lidelser, som blitser og nevrologiske lidelser som søvnløshet, endringer i humør og depresjon.

Den eksogene administrasjonen av østrogener tillater kontrollen av de nevnte symptomene, forbedrer livskvaliteten for postmenopausale kvinner, og kompenserer dermed for de fysiologiske fallene av disse hormonene.

Til tross for den viktige og uunngåelige terapeutiske aktiviteten, viser østrogener generelt og østradiol i utgangspunktet en intensiv inducerende aktivitet mot endometrielle celler som er ansvarlige for hyperplasi og i noen tilfeller av karsinomer.

Denne viktige risikoen styres heldigvis av samtidig inntak av syntetiske progestogener som noretisteron, som i tillegg til å buffre den proliferative aktiviteten til endometrieceller, bidrar til kontroll av klimakteriske symptomer og forebygging av osteoporose.

Studier utført og klinisk effekt

1. AKTIVELLE OG VASKULISKE RISIKOER

Midtveisstudie som viser at inntaket av ACTIVELLE ® ikke signifikant påvirker kardiovaskulær og cerebrovaskulær risiko, slik som andre progestagener som ANGELIQ.

2. AKTIVELLE KLINISK VIRKNING

Arbeid som beskriver hvordan administrasjonen av ACTIVELLE er effektiv til å redusere menopausale vasomotoriske symptomer på bare 3 måneders behandling, noe som sikrer oppnådd normal østradiolnivå i serum.

3. AKTIVELLE OG MAMMOGRAFISK DENSITET

Forutsetningen om lavdose progestagen østrous, uavhengig av doseringsskjemaet som brukes (kontinuerlig eller syklisk), synes ikke å bestemme noen form for økning av mammografisk tetthet. Denne parameteren er viktig for å redusere risikoen for utvikling av neoplastiske sykdommer.

Metode for bruk og dosering

ACTIVELLE ®

1 mg østradiolhemihydrat og 0, 5 mg noretisteronacetatbelagte tabletter:

De farmakokinetiske egenskapene til østradiol og noretisteron tillater riktig gjennomføring av hormonbehandling, ved å ta en tablett om dagen, hver dag samtidig.

I dette tilfellet bør det ikke være noen suspensjonsperioder, da dette er en kontinuerlig kombinationsbehandling.

Advarsler AKTIVELLE ® - Estradiol + Noretisteron

Inntaket av ACTIVELLE ® må nødvendigvis foregå av en nøye medisinsk undersøkelse som er nyttig for å verifisere den prescriptive hensiktsmessigheten og mulig forekomst av leiomyomer (livmoderfibroider) eller endometriose, en historie med tromboemboliske lidelser, risikofaktorer for østrogenavhengige svulster, f.eks. arvelig predisponering (1-graders slektninger med brystkreft), hypertensjon, leversykdom, diabetes mellitus med eller uten vaskulær involvering, kolelitiasis, migrene eller hodepine (alvorlig), systemisk lupus erythematosus, historie av endometriehyperplasi, epilepsi og osteosklerose, potensielle risikofaktorer som kan øke risikoen for å utvikle alvorlige bivirkninger forbundet med østrogen progestagenbehandling, som emboliske og neoplastiske trombus hendelser.

I disse tilfellene er det derfor viktig at legen nøye vurderer kostnads / nytteforholdet, overvåker pasientens helse gjennom periodisk kontroll.

ACTIVELLE ® inneholder laktose slik at dets inntak, hos pasienter med laktaseenzymmangel, glukose / galaktose eller laktoseintoleranse, kan være forbundet med alvorlige gastrointestinale sykdommer.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Fraværet av kliniske studier som kan karakterisere sikkerhetsprofilen til ACTIVELLE ® når det tas under graviditet, og tilstedeværelsen av eksperimentelle studier som kan demonstrere toksisiteten av høye østrogene doser på fostrets helse, øker kontraindikasjonene også til graviditet.

I tillegg, gitt østradiol og noretisterons evne til å gjennomsyre brystfiltret og konsentrere seg i morsmelk, utvider den nevnte kontraindikasjon også til den etterfølgende ammingsperioden.

interaksjoner

Samtidig inntak av aktive ingredienser som inducerer cytokrom-enzymer som primidon, fenytoin, barbiturater, karbamazepin (brukt til å behandle epilepsi), rifampicin (brukt til behandling av tuberkulose), ampicillin, tetracyklin, griseofulvin (antibiotika som brukes til behandling av smittsomme sykdommer), ritonavir, modafinil og noen ganger St. John's wort (hypericum perforatum), kan øke clearance av estradiol og noretisteron inneholdt i ACTIVELLE ®, som reduserer dets terapeutiske effekter.

Det er også nyttig å huske at bruken av kjønnshormoner kan forårsake variasjoner i noen laboratorieverdier relatert til skjoldbruskkjertel, lever-, nyre- og binyrefunksjon.

Kontraindikasjoner ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisteron

ACTIVELLE ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller til et av dets hjelpestoffer, ved vaginal blødning av ukjent opprinnelse, brystkreft eller avhengige østrogen-progestintumorer, endringer i lever- og nyrefunksjon, eksisterende eller tidligere tromboemboliske prosesser

Bivirkninger - Bivirkninger

Inntaket av ACTIVELLE, så vel som for andre østrogener som brukes i hormonbehandling, er forbundet med en rekke bivirkninger av varierende klinisk grad.

Nervøshet og endringer i humør, migrene, hjertebank, buksmerter, kvalme, sporadisk blødning, ødem og vektøkning er de vanligste, men klinisk kontrollerbare og lett regressive bivirkningene når behandlingen stoppes.

Tvert imot er økt forekomst av episoder av galleblæren litiasis og pankreatitt, emboliske trombus hendelser og neoplastiske patologier, for øyeblikket hovedproblemet knyttet til inntak av østrogenprogestiner i lengre tidsperioder og spesielt kategorier av pasienter i fare.