Amphotericin B

Amphotericin B er et antifungal (eller antifungalt) legemiddel som først isoleres fra kulturer av Streptomyces nodosus .

Amphotericin er et svært effektivt legemiddel, men det har en høy toksisitet, derfor må den brukes svært nøye.

Amphotericin B - Kjemisk struktur

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av amfotericin B er indisert for behandling av alvorlige soppinfeksjoner, slik som:

• candidiasis;
• aspergillose;
• Cryptococcosis (en lungesykose forårsaket av Cryptococcus neoformans );
• Cryptococcal meningitt;
• Fusariose (en infeksjon forårsaket av sopp av slekten Fusarium );
• Zygomycosis (en infeksjon forårsaket av noen typer zygomycetes);
• Blastomykose (en systemisk mykose forårsaket av sopp Blastomyces dermatitidis );
• Coccidioidomycosis (en systemisk mykose forårsaket av Coccidioides immitis og Coccidioides posadasii ).

advarsler

Skulle noen form for allergisk reaksjon oppstå under amfotericin B-terapi, må behandlingen med antifungal stoppes umiddelbart, og det er nødvendig å kontakte legen.

Under behandling med amfotericin B bør pasienter med eksisterende lever- og / eller nyreproblemer gjennomgå regelmessige kontroller.

Regelmessige kontroller av serumelektrolytter (spesielt kalium og magnesium) og av lever, nyre og hematopoietisk funksjon bør utføres.

Amphotericin B kan forårsake bivirkninger som kan endre evnen til å kjøre og / eller bruke maskiner, så stor forsiktighet bør tas.

interaksjoner

Samtidig bruk av amfotericin B og andre nefrotoksiske stoffer kan øke risikoen for å utvikle nyre-toksisitet.

Samtidig administrering av amfotericin B og kortikosteroider, kortikotropin eller diuretika kan føre til forverring av hypokalemi (senking av blodnivåer av kalium) forårsaket av den samme amphotericin B.

Videre kan hypokalemi forårsaket av amfotericin B forårsake en økning i toksisiteten indusert av digitalis-legemidler, når den administreres samtidig.

Samtidig inntak av amfotericin B og muskuloskeletale relaxanter kan potensere effekten av sistnevnte.

Samtidig administrering av amfotericin B og flucytosin (annen antisvamp ) kan forårsake en økning i toksisiteten til sistnevnte.

Samtidig bruk av amfotericin B og anticancer medisiner kan føre til økt nyretoksisitet og favorisere utseendet av bronkospasma og hypotensjon.

Endelig er det rapportert tilfeller av akutt pulmonal toksisitet hos pasienter som får amfotericin B under eller umiddelbart etter transfusjoner med hvite blodlegemer .

I alle fall er det alltid en god ide å informere legen din om du tar - eller nylig har vært - noen form for medisinering, inkludert reseptfrie legemidler og urte- og / eller homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Amphotericin B kan utløse ulike typer bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Dette avhenger av den ulike følsomheten til hver person mot stoffet. Derfor er det sagt at de uønskede effektene ikke forekommer alle med samme intensitet i hver pasient.

De viktigste bivirkningene som kan oppstå under amfotericin B-terapi er oppført nedenfor.

Allergiske reaksjoner

Amphotericin B kan forårsake allergiske reaksjoner hos sensitive personer. Disse reaksjonene kan forekomme i form av:

• Pustevansker;
• Svimmelhet eller svimmelhet sensasjon;
• Intense hud kløe;
• urticaria;
• Angioødem.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Behandling med amfotericin B kan forårsake:

• Økte blodnivåer av kreatinin og urea;
• Akutt nyresvikt;
• oliguri;
• anuri;
• Renal tubulær acidose;
• nephrocalcinosis;
• Isosthenuria.

Endringer i hemolymphopoietisk system

Amphotericin B-terapi kan fremme utbruddet av blod og lymfatiske sykdommer (systemet som er ansvarlig for syntesen av blodceller). Disse endringene kan forårsake:

• Piastrinopeni, dvs. nedgangen i antall blodplater i blodet;
• Leukopeni, dvs. reduksjonen i antall leukocytter i blodet;
• Agranulocytose, dvs. nedgangen i antall granulocytter i blodet;
• Anemi.

Hepatobiliary lidelser

Behandling med amfotericin B kan forårsake endringer i leverfunksjon, leversvikt, hyperbilirubinemi og gulsott.

Kardiovaskulære lidelser

Amphotericin B-behandling kan forårsake:

• Hypotensjon eller hypertensjon;
• vasodilatasjon;
• rødhet;
• takykardi;
• arytmier;
• Hjertestans.

Lunger og luftveissykdommer

Dyspné og bronkospasme kan oppstå under behandling med amfotericin B.

Hud- og underhudssykdommer

Amfotericin B-terapi kan fremme utseendet av hudutslett.

Metabolisme og ernæring

Under behandling med amfotericin B hypokalemi, hyponatremi, hypomagnesemi og hypokalcemi kan forekomme (henholdsvis reduksjon av blodnivåer av kalium, natrium, magnesium og kalsium). Videre kan hyperglykemi også forekomme.

Muskuloskeletale lidelser

Amphotericin B-behandling kan forårsake:

• Ryggsmerter;
• Bonesmerter;
• Felles smerte;
• Rabdomyolyse.

Gastrointestinale sykdommer

Behandling med amfotericin B kan forårsake magesmerter, kvalme, oppkast og diaré.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med amfotericin B er:

• feber,
• Frysninger;
• tremors;
• hodepine;
• Brystsmerter;
• kramper;
• forvirring;
• svakhet;
• Synsendringer;
• Perifer nevropati;
• Smerte på injeksjonsstedet.

overdose

Hvis du mistenker en overdose med amphotericin B, må du umiddelbart informere legen din. Behandlingen er støttende og legen kan bestemme seg for å overvåke nyre-, lever-, hematopoietisk og hjertefunksjon og overvåke luftveiene og kaliumnivået i kroppen.

Handlingsmekanisme

Amphotericin B er en polyen-antifungal som virker ved å endre strukturen av plasmamembranen av sopp.

Som alle polyen-antifungale midler har amfotericin B en høy affinitet for cellemembraner som inneholder steroler, spesielt for cellemembraner som inneholder ergosterol (som for eksempel av sopp, faktisk).

Amphotericin B er i stand til å sette seg inn i soppcellemembranen og øke permeabiliteten.

Endringen av membranpermeabilitet forårsaker svampceller å miste bestanddeler som er avgjørende for dem (som ioner og små organiske molekyler), og dermed fordømme dem til viss død.

Bruksmåte - Dosering

Amphotericin B er tilgjengelig for intravenøs administrering.

Legemidlet bør kun administreres av spesialisert medisinsk personell ved intravenøs infusjon.

Dosen av legemiddel som vanligvis administreres er 5 mg / kg kroppsvekt, som skal administreres gjennom en enkelt intravenøs infusjon.

Vanligvis varer behandling med amfotericin B fjorten dager.

Graviditet og amming

Siden det foreligger utilstrekkelige data for å fastslå sikker bruk av amfotericin B hos gravide kvinner og ammende mødre, bør bruk av stoffet i denne pasientkategori bare utføres dersom de potensielle fordelene som forventes for mor oppveier potensielle farer for fosteret eller nyfødte.

Under alle omstendigheter bør gravide og mødre som er ammer alltid søke lege før de tar noen form for medisinering.

Kontra

Bruk av amfotericin B er kontraindisert hos pasienter med kjent overfølsomhet over for amphotericin B.