Generelt og klassifisering
Muskelavslappende midler - som det lett kan utledes av navnet deres - er stoffer som brukes i klinisk setting for å fremme muskelkompensasjon, både skjelett og glatt.
Muskelavslappende midler er tilgjengelige i form av forskjellige farmasøytiske formuleringer for oral, parenteral og jevn lokal bruk.
I utgangspunktet kan muskelavslappende midler deles inn i to store grupper, avhengig av hvilken mekanisme de utøver muskulaturfrigivelsen til:
- Central action muskelavslappende midler;
- Perifere muskelavslappende midler.
Sentrale handlinger muskelavslappende midler
De sentralvirkende muskelavslappende midler utøver sin aktivitet ved å virke direkte på nivået av sentralnervesystemet.
Vanligvis brukes denne type muskelavslappende midler til behandling av muskelkontrakter og spastisitet, som kan knyttes til traumer, ryggmargssykdommer av forskjellig opprinnelse og natur, cerebrale patologier, autoimmune sykdommer (som for eksempel multippel sklerose), ryggradssykdommer, degenerative sykdommer og svulster.
De aktive ingrediensene som tilhører denne kategorien av muskelavslappende midler, er forskjellige og har forskjellige virkningsmekanismer.
Nedenfor vil noen av disse stoffene bli kort beskrevet.
eperison
Eperisone (Expose®) er et muskelavslappende middel som brukes til å motvirke muskelspastisitet som skyldes degenerative, traumatiske eller neoplastiske nevrologiske lidelser.
Den muskelavslappende virkningen av eperisonen skyldes dets evne til å hemme spontan utladning av gamma motorneuronene tilstede på spinalnivå.
Videre er eperisonen også i stand til å utøve smertestillende og vasodilatoriske tiltak.
De viktigste bivirkningene som eperison gir, er: hjertebank, svimmelhet, hodepine, tremor, tretthet, asteni, gastrointestinale sykdommer og hudutslett.
tiokolkikosid
Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) er et sentralt virkende muskelavslappende middel som hovedsakelig brukes til behandling av smertefulle muskeltrakturer forbundet med akutte spinalforhold.
Thiocolchicosid utøver sin aktivitet gjennom en kompleks virkningsmekanisme, som involverer antagonisering av GABA-A-reseptoren.
Thiocolchicoside kan forårsake bivirkninger på mage-tarmkanalen, da det kan fremme utbruddet av søvnighet.
baklofen
Baclofen (Lioresal®) er et muskelavslappende middel som brukes til behandling av spastisk hypertoni assosiert med multippel sklerose, til ryggmargs-tumorer, traumatisk, smittsom eller degenerativ (som for eksempel spastisk spinalparalyse, transversell myelitt, traumatisk paraplegi, amyotrofisk lateralsklerose, etc.) og til cerebrale patologier, slik som barndom encefalopati, cerebrale vaskulopatier og svulster.
Baclofen utfører sin muskelavslappende aktivitet ved å utøve en agonistvirkning mot GABA-B-reseptoren, takket være hvilken kontroll av frigjøringen av noen eksitatoriske nevrotransmittere, og dermed forårsaker en reduksjon av muskeltonen.
De viktigste bivirkningene som kan oppstå som følge av bruk av baclofen er: sedering, døsighet, respiratorisk depresjon, hodepine, eufori søvnløshet, forvirring, gastrointestinale sykdommer og tremor.
Zanaflex
Tizanidin (Sirdalud®) er en muskelavslappende middel som brukes både i behandling av smertefulle muskelkramper forbundet med ryggradssykdommer og kirurgi, og ved behandling av muskelspastisitet forårsaket av ulike sykdommer.
Tizanidin er en sentral agonist av α2-adrenerge reseptoren, derfor utøver den myorelaxantvirkning gjennom inhibering av noradrenalinfrigivelse fra spinalinterurons.
Bivirkningene som kan oppstå etter å ha tatt tizanidin består av: bradykardi, hypotensjon, døsighet, svimmelhet, søvnløshet og søvnforstyrrelser, tretthet og muskel svakhet.
Perifere muskelavslappende midler
Perifere muskelavslappende stoffer er stoffer som - som man lett kan gjette - utøve sin virkning på nivået av det perifere nervesystemet.
Nærmere bestemt utøver disse aktive ingrediensene en nevromuskulær blokkeringsvirkning gjennom interaksjon med nikotin-acetylkolinreceptorer.
Vanligvis brukes disse muskelavslappende midler som adjuvanser i bedøvelsesfeltet, for å lette kirurgiske prosedyrer, men også for å lette gjennomføringen av noen typer invasive diagnostiske tester.
Perifere virkninger muskelavslappende midler kan i sin tur deles inn i to undergrupper:
- Depolariserende perifer muskelavslappende midler;
- Ikke depolariserende perifere muskelavslappende midler.
Depolariserende perifer muskelavslappende midler
Denne slekten av muskelavslappende midler til perifer virkning binder til de nikotinreceptorer som er tilstede på nivået av den neuromuskulære plakk, og utøver på dem en agonisthandling som forårsaker depolarisering av plasmamembranen til nerveceller. Denne depolariseringen fører til en konsekvent muskelkollasjon. Deretter blir cellemembranen repolarisert, men er i en tilstand av desensibilisering, hvilken konsekvens er avspenning av muskulaturen.
Succinylcholin tilhører denne kategorien av muskelavslappende midler. Denne aktive ingrediensen har kort verkningsvarighet og brukes i tilfeller der det er nødvendig å indusere rask neuromuskulær blokade i relativt korte perioder. Faktisk brukes succinylkolin ofte for å lette visse typer endoskopiske undersøkelser.
Videre kan dette legemidlet også brukes i kombinasjon med bedøvelsesmidler under operasjon og for å lette tracheal intubasjon.
Ikke depolariserende perifere muskelavslappende midler
Disse muskelavslappende midler depolariserer ikke nervecellemembraner, slik at de ikke induserer muskelfasikulasjon før de produserer avslappingseffekten på glatt muskel. Faktisk utøver disse molekylene - i motsetning til depolariserende muskelavslappende midler - en konkurransedyktig antagonistvirkning mot de nikotinreceptorer som er tilstede på nivået av den neuromuskulære plakk.
Disse aktive ingrediensene brukes hovedsakelig i det kirurgiske feltet, for å oppnå en adekvat avspenning av musklene under operasjonene.
Aktive ingredienser som tilhører denne kategorien av muskelavslappende midler, som for eksempel:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), med en litt lengre virkningstid enn succinylkolin;
- Vecuronium (Norcuron®), denne aktive ingrediensen, derimot, har en mellomliggende varighet av virkning. Videre, i forhold til andre ikke-depolariserende muskelavslappende midler, fremkaller det heller ikke histaminfrigivelse og har mindre kardiovaskulære effekter;
- Rocuronium (Esmeron®), denne muskelavslappende stoffet har en virkningsvarighet som ligner på vecuronium, men i forhold til sistnevnte har den en raskere virkningsfeil. Som vecuronium fremkaller rokuronium ikke signifikant histaminfrigivelse.
Bivirkninger av muskelavslappende midler til perifer virkning
Naturligvis kan den type bivirkninger som kan oppstå etter bruk av muskelavslappende midler i periferiteten variere avhengig av hvilken aktiv ingrediens som brukes og på hver pasients følsomhet for selve legemidlet.
Men mange av disse muskelavslappende stoffene - men ikke alle - forårsaker hypotensjon, hjertesykdom og bronkospasme.
Videre, som nevnt, kan enkelte perifer muskelavslappende midler også fremme frigjøring av histamin, med følgelig forekomst av uønskede effekter på huden (kløe, elveblest, wheals, erytem), i luftveiene (astma, bronkospasme) og kardiovaskulærsystemet.
