sertralin

Sertralin er et antidepressivt middel som tilhører den selektive serotonin reuptake inhibitor klassen.

I den molekylære strukturen til sertralin er det to chirale sentre og bare S, S (+) isomeren markedsføres; de andre R, R isomerer; R, S; og S, R, hemmer bare serotonin reuptake litt.

Sertralin - Kjemisk struktur

I tillegg har sertralin også en svak virkning på gjenopptaket av noradrenalin og dopamin.

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av sertralin er indisert for behandling av:

depresjon;
Sosial angstlidelse;
Lidelse fra panikkanfall;
Posttraumatisk stresssyndrom;
Obsessiv-kompulsiv lidelse.

advarsler

Depresjon er ofte forbundet med en økning i selvmordstanker, selvskader og selvmordsforsøk. Det sies at en forbedring av disse symptomene oppstår umiddelbart etter å ha tatt sertralin, det tar en viss tid før stoffet utfører sin terapeutiske virkning. Derfor er det nødvendig å overvåke pasientene til den nevnte forbedringen oppstår.

Sertralin kan bare brukes til barn og ungdom under 18 år for behandling av obsessiv-kompulsiv lidelse.

Pasienter med epilepsi eller forsinkelsesforstyrrelser bør ta vare på administrasjonen av sertralin.

Da sertralin hovedsakelig metaboliseres i leveren, bør forsiktighet brukes ved administrering av legemidlet hos pasienter med eksisterende dysfunksjoner og / eller leversykdommer.

Plutselig seponering av sertralinbehandling bør unngås på grunn av abstinenssymptomer som kan oppstå.

Sertralin skal ikke brukes til pasienter som går inn i en manisk fase.

Sertralin kan endre glykemisk frekvens, derfor hos pasienter som lider av diabetes - blir behandlet med legemidlet - det kan være nødvendig å justere dosen av insulin og / eller orale hypoglykemiske midler.

Forsiktighet bør brukes ved administrering av sertralin hos pasienter med glaukom.

interaksjoner

Sertralin skal ikke tas samtidig med IMAO (monoaminoxidasehemmere, for eksempel - moclobemid eller selegilin ) på grunn av de alvorlige bivirkningene som kan oppstå. Hvis det er nødvendig å starte en MAOI-basert behandling, må en periode på minst to uker forsvinne etter det siste inntaket av sertralin.

Samtidig bruk av sertralin og andre legemidler som kan øke serotoninsignalet (som tryptofan ) bør unngås på grunn av de alvorlige bivirkningene som kan oppstå.

Samtidig bruk av sertralin og pimozid (et antipsykotisk middel) bør unngås.

Det må legges stor vekt på samtidig administrering av sertralin og triptaner (legemidler som brukes til behandling av migrene), da de også kan øke serotoninsignalet.

Samtidig administrasjon av sertralin og johannesørt (eller St. John's wort, en plante med antidepressiva egenskaper) bør unngås.

Sertralin er bundet til plasmaproteiner, så det er nødvendig å være oppmerksom på mulig samtidig bruk av legemidler som også er i stand til å binde seg til plasmaproteiner.

Fra noen dyreforsøk ser det ut til at sertralin er i stand til å interagere med insulin, derfor må man ta forsiktighet ved administrering hos diabetespasienter.

Samtidig bruk av sertralin og TCA (trisykliske antidepressiva) kan øke plasmakonsentrasjonen av sertralin opp til giftige nivåer.

Cimetidin (et legemiddel som brukes til behandling av magesår) kan redusere eliminasjonshastigheten for sertralin, og dermed forårsake potensielt farlige effekter.

Ved samtidig administrering av sertralin og antikoagulantia (som warfarin ), NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler), acetylsalisylsyre og dets derivater, kan det være økt risiko for blødning.

Samtidig administrasjon av sertralin og fenytoin (et legemiddel som brukes til å behandle epilepsi) kan føre til en reduksjon av plasmakonsentrasjonen av sistnevnte, og dermed favorisere utseendet av konvulsive kriser.

Det anbefales mye oppmerksomhet ved samtidig administrering av sertralin og litium (et legemiddel som brukes til behandling av bipolare lidelser).

Meget forsiktighet bør brukes ved administrering av sertralin hos pasienter som allerede er behandlet med elektrokonvulsiv terapi (TEC).

Samtidig bruk av sertralin og alkohol bør unngås.

Sertralin kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Uansett, før du starter behandling med sertralin, må du fortelle legen din dersom du tar noen form for medisinering.

Bivirkninger

Sertralin kan utløse mange bivirkninger som varierer i type og intensitet fra en pasient til en annen. Dette skyldes følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet, derfor er det ikke sagt at alle bivirkningene opptrer på samme måte i hver pasient.

Nedenfor er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under sertralinbehandling.

Gastrointestinale sykdommer

Sertralinbehandling kan forårsake kvalme, oppkast, diaré eller løs avføring, dyspepsi, forstoppelse, mageforstyrrelser, luft i magen, esophageal problemer, problemer med å svelge, økt salivasjon og munn- og tunge sårdannelse. Videre kan sertralin fremme begynnelsen av anoreksi.

Patologier i sentralnervesystemet

Sertralin kan forårsake døsighet, svimmelhet, tremor, følelsesløshet og prikking, endringer i koordinering, overdreven bevegelse, akatisi (et psykomotorisk syndrom karakterisert ved umuligheten av å gjenstå) og mangel på oppmerksomhet. I tillegg kan sertralin fremme utseendet av kramper.

Psykiske lidelser

Behandling med sertralin kan forårsake ulike psykiatriske lidelser, inkludert:

Insomnia;
søvngjengeri;
depresjon;
Selvmordstanker;
angst;
nervøsitet;
agitasjon,
Unormale og skremmende drømmer;
hallusinasjoner;
mani;
hypomani;
Selvmordstanker og oppførsel;
Overdreven følelse av lykke;
eufori;
Mangel på personlig pleie;
aggressivitet;
Paranoia.

Nyrer og urinveier

Sertralinbehandling kan forårsake urinasjonsproblemer, økt urinutskillelse, økt urinasjonsfrekvens, nocturia (må stå opp mange ganger i løpet av natten for å hvile) eller manglende evne til å urinere.

Forstyrrelser i det reproduktive systemet

Sertralin kan forårsake nedsatt libido og seksuell dysfunksjon i begge kjønn.

Hos menn kan det forårsake dysfunksjoner av ereksjonen, endringer i sædvæsken, rensning av penis og forhuden, forsinket utløsning og priapisme (lang og smertefull ereksjon ikke ledsaget av seksuell opphisselse).

Hos kvinner kan det forårsake vaginal blødning, vaginal tørrhet og galaktorré, det er den unormale utskillelsen av melk hos kvinner som ikke ammer.

Åndedrettsforstyrrelser

Sertralin kan forårsake brystsmerter, pustevansker, hvesenhet, kortpustethet, bronkospasmer og neseblod.

Blod og lymfatiske sykdommer

Behandling med sertralin kan påvirke hemolymphopoietisk systemet (systemet som er ansvarlig for syntesen av blodceller). Dette kan forårsake trombocytopeni (dvs. reduksjon i antall blodplater i blodet, med følgelig økt følsomhet for unormal blødning og / eller blødning) og leukopeni (dvs. en reduksjon av antall hvite blodlegemer i blodet, med en følgelig økt følsomhet for sammentrekning av 'infeksjoner).

Videre kan sertralin forårsake purpura (utseende av røde flekker på hud, slimhinner og organer på grunn av brudd på små blodkar).

Endokrine sykdommer

Sertralin kan forårsake gynekomasti (brystutvikling hos menn), hypothyroidisme og kan favorisere starten av syndromet med uhensiktsmessig sekresjon av det antidiuretiske hormonet (SIADH).

Hud- og underhudssykdommer

Sertralinbehandling kan fremme utseendet av hudutslett, urtikaria, kløe, alopecia, erytem, lysfølsomhetsreaksjoner og toksisk epidermal nekrolyse.

Hepatobiliary lidelser

Behandling med sertralin kan fremme utbruddet av leversvikt, hepatitt og gulsott. Videre kan det føre til endringer i blodnivået av transaminaser.

Vaskulære patologier

Inntaket av sertralin kan gi opphav til takykardi, hypertensjon, hjertebank, perifert ødem og synkope (forbigående bevissthetstap).

Suspensjon symptomer

Etter abrupt seponering av sertralinbehandling kan såkalte abstinenssymptomer forekomme. Disse symptomene er svimmelhet, agitasjon, angst, kvalme, oppkast, tremor, forvirring, hjertebank, hodepine, diaré, følelsesmessig ustabilitet og synsforstyrrelser.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under inntaket av sertralin er:

Allergiske reaksjoner i sensitive emner;
Tørr munn;
Økt svette
Økt appetitt
Økning eller tap av kroppsvekt;
Smaksendringer;
tretthet,
Hot blinker;
feber,
Myalgi og artralgi;
slitasjegikt,
hemorroider;
Dripping nese;
Sår hals;
Øresmerter;
Tinnitus (en auditiv lidelse preget av oppfatningen av lyder som fløyte, summende, hissing, etc.);
Visjonsforstyrrelser;
Mydriasis (dilatasjon av eleven).

overdose

De viktigste symptomene på overdosering av sertralin er svimmelhet, kvalme, oppkast, takykardi, tremor, svimmelhet og agitasjon. I noen tilfeller kan koma også forekomme.

Det er ingen spesifikk motgift, så behandling av medisiner er bare symptomatisk. Aktivert trekull, osmotisk avføringsmiddel og gastrisk skylning kan være nyttig. I alle fall, hvis du mistenker at du har tatt for mye dose medisin, må du umiddelbart informere legen din og gå til nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Sertralin er en selektiv inhibitor av serotonin gjenopptak og - som sådan - er i stand til å hemme selve serotonin reuptake transportøren selv (SERT).

Serotonin (5-HT) syntetiseres innenfor presynaptisk nerve terminering og frigjøres etter visse stimuli. En gang i den synaptiske veggen (mellomrommet mellom presynaptisk og postsynaptisk terminering), interagerer 5-HT med dets reseptorer ved den postsynaptiske terminering for å utføre sin biologiske funksjon. Etter det binder serotonin SERT og bringes tilbake til presynaptisk avslutning.

Sertralin binder seg til SERT i stedet for 5-HT, som derfor forblir i den synaptiske veggen i lengre tid. Den forlengede varigheten i det synaptiske rommet fører til at serotonin fortsetter å interagere med sine postsynaptiske reseptorer, noe som resulterer i en økning i det serotonerge signalet med tilhørende forbedring i behandlede patologier.

Bruksmåte - Dosering

Sertralin administreres oralt i form av tabletter. Tablettene er tilgjengelige i forskjellige doser.

Dosen av sertralin må opprettes av legen på individuell basis, avhengig av hvilken type patologi som skal behandles og i henhold til pasientens kliniske bilde. Det bør også tas i betraktning at hos pasienter som lider av dysfunksjoner og / eller leversykdommer, kan det være nødvendig å justere dosen av det administrerte legemidlet.

Nedenfor er dosene av sertralin vanligvis brukt.

Depresjon og obsessiv-kompulsiv lidelse

Dosen av sertralin som vanligvis administreres er 50 mg legemiddel per dag, som kan økes opp til maksimalt 200 mg daglig.

Sosial angstlidelse, panikklidelse og posttraumatisk stresssyndrom

Den første doseringen av sertralin som vanligvis brukes er 25 mg medikament, som kan økes opp til 50 mg. I alle fall bør den daglige dosen ikke overstige 200 mg.

Barn og ungdom under 18 år

I denne kategorien av pasienter kan sertralin brukes utelukkende til behandling av obsessiv-kompulsive lidelser. Den daglige dosen som vanligvis administreres, varierer fra 25 mg til 50 mg medikament, avhengig av pasientens alder. Maksimal daglig dose er 200 mg.

Graviditet og amming

Sertralin kan kun brukes under graviditet dersom legen anser det for uunnværlig. Faktisk kan stoffet forårsake alvorlig skade på nyfødte, spesielt hvis det ble tatt av moren i løpet av den siste trimesteren av graviditeten. Det nyfødte kan utvikle en alvorlig sykdom som kalles vedvarende lungehypertensjon som manifesterer seg med økt respiratorisk hastighet og en blåaktig hudfarge. I tillegg kan symptomer oppstå, for eksempel: