COLVER ® er et stoff basert på carvedilol
TERAPEUTISK GRUPPE: Betablokkere
IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter
Indikasjoner COLVER ® Carvedilolo
COLVER ® er indisert for behandling av essensiell arteriell hypertensjon og angina pectoris.
De hypotensive effektene av COLVER ® kan økes ved assosiasjon med antihypertensive stoffer, som for eksempel diuretika.
Handlingsmekanisme COLVER ® Carvedilol
Carvedilol inneholdt i COLVER ® tatt oralt, absorberes svært raskt på gastro-enterisk nivå, og når maksimale plasmakonsentrasjoner allerede etter en time fra antagelsen. Til tross for den gode absorpsjonsprofilen overskrider biotilgjengeligheten av dette aktive prinsippet aldri 25% av den totale dosen som tas, gitt nærvær av en veldig åpenbar førstegangs metabolisme.
På grunn av sin lipofile natur, i sirkulasjonsstrømmen, er stoffet funnet bundet til plasmaproteiner, som virker som transportører.
Carvedilol fungerer som en ikke-selektiv beta-blokkering. Den viktige hypotensive effekten er faktisk også på grunn av den hemmende virkning som utøves på de alfa 1 adrenerge reseptorene, uttrykt på overflaten av glatte muskelfibrocellene i de små karene (ansvarlig for perifer vasodilasjon); Videre utfører carvedilol en beta-blokkereaktivitet på hjerteadrenerge reseptorer, som er nødvendig for å redusere hjertearbeidet ved å modulere pre- og post-ventrikulær belastning.
Studier tilskriver også karvedilol en antioksidantvirkning, utøves gjennom avgiftning av oksygenfri radikaler og sannsynligvis involvert i vaskulær beskyttelse.
Etter en bestemt lengre halveringstid (6/10 timer) sammenlignet med beta-blokkere, elimineres det aktive prinsippet hovedsakelig gjennom feces, etter hepatisk glukurokonjugering.
Studier utført og klinisk effekt
KOLERNISK STUDY: BRUK AV CARVEDILOL I CARDIAC-INFRAFIKKERHET
Denne viktige studien, utført på ca. 2300 pasienter, viste hvordan administreringen av carvedilol hos pasienter som lider av mild eller moderat hjertesvikt, kan redusere risikoen for død og sykehusinntak på grunn av kardiovaskulære hendelser med 27% sammenlignet med kontrollen, og så mye som 31% for hjertesvikt. Disse dataene viser at carvedilol kan ha en beskyttende virkning på hjertes helse, og hindrer forverringen av hjertesvikt.
2. ANTIOXIDENDE EFFEKTER AV CARVEDILOL
I motsetning til kardioselektive beta-blokkere som brukes til behandling av kardiovaskulære sykdommer, ser carvedilol ut til å ha en merkbar antioksidantvirkning. Nylige studier viser at dette aktive prinsippet kan gripe inn i både avgiftning av oksygenfri radikaler og undertrykkelse av produksjonen av disse reaktive arter, som sikrer en forbedring i pasientens kliniske tilstand.
3. CARVEDILOL I METABOLISK SYNDROME
Direkte involvering av carvedilol i mange metabolske veier har ført forskere til å studere virkningen av denne aktive ingrediensen hos pasienter som lider av metabolsk syndrom. Dataene, ganske oppmuntrende, viste hvordan - i motsetning til andre betablokkere - kan administrasjonen av carvedilol føre til en reduksjon av blodtrykket samtidig som de biokjemiske og metabolske parametrene holdes, og dermed redusere kardiovaskulær risiko.
Metode for bruk og dosering
COLVER ® 6.25 / 25 mg karvediloltabletter: Standardbehandling for hypertensjon innebærer administrering av 12, 5 mg karvedilol de første to dagene, etterfulgt av vedlikeholdsdosen på 25 mg daglig i en enkelt dose. Ved nedsatt terapeutisk respons er det mulig å øke dosen opp til maksimalt 50 mg, muligens tatt i to forskjellige daglige administreringer; Alternativt er det mulig å kombinere COLVER ® med et antihypertensive stoff av en annen natur.
Den samme terapeutiske protokollen bør også brukes til behandling av angina pectoris, mens i tilfelle hjertesvikt er det hensiktsmessig å formulere dosen basert på alvorlighetsgraden av patologien.
Justering av doseringen, mer presist en reduksjon i dosen, er hensiktsmessig når det gjelder pasienter som får digital terapi, diuretika og ACE-hemmere, for senere å gi en økning i dosen basert på de observert terapeutiske virkningene og i hvert fall ikke før to uker (tidsintervall som er nødvendig for å maksimere effekter).
I NOE FALL, FØR DU FÅR COLVER ® Carvedilolo - KRAV OG KONTROLL AV DOKUMENTEN ER NØDVENDIG.
Advarsler COLVER ® Carvedilolo
Advarsler og forholdsregler som er nødvendige for å minimere bivirkninger av carvedilol er mange og berettiget av de mange biologiske reaksjonene der denne aktive ingrediensen er involvert.
Diabetespasienter som gjennomgår hypoglykemisk terapi, bør for eksempel konstant overvåke glykemiske nivåer for å forhindre at carvedilol påvirker glukosemetabolismen som forårsaker glykemisk dekompensering, mens pasienter som lider av iskemisk hjertesykdom, vaskulopatier, selv behandlet hjertesvikt bør overvåke nyrefunksjonsparametere, for å redusere risikoen for nyresvikt.
Ventilasjonskapasitet bør overvåkes av en lege under carvedilolbehandling hos pasienter med bronkospasme og pustevansker. Ved forverring av denne funksjonen, bør terapi suspenderes ved gradvis å redusere doseringen som brukes.
Ved kirurgiske operasjoner er det tilrådelig å varsle anestesiologen i god tid for å unngå bruk av anestetika med merket negativ inotrop aktivitet og dermed redusere bivirkninger, som for eksempel alvorlig bradykardi og hypotensjon.
Hos overfølsomme pasienter kan carvedilol, som alle andre beta-blokkere, øke sensitiviteten for allergener, med den følgelig risikoen for anafylaktiske reaksjoner.
Feokromocytom, Prinzmetals angina og andre spesielle patologiske forhold, kunne bestemme en økning i bivirkninger av carvedilol.
Tilstedeværelsen av noen bivirkninger som hodepine og svimmelhet, kan redusere pasientens normale perceptive evner, noe som gjør det farlig å bruke maskiner og kjøre biler.
UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING
Selv om det ikke foreligger studier i litteraturen om bruk av carvedilol under graviditet, kan de hemodynamiske effektene (redusert placenta perfusjon) og metabolsk (hypoglykemi) forbundet med bruk av COLVER ® skade fosteret og kompromittere sin normale vekst. Videre er det ikke anbefalt å ta dette legemidlet, enten under graviditet eller under amming, gitt tilstedeværelsen av den aktive ingrediensen i morsmelk.
interaksjoner
Carvedilol, gitt den viktige antihypertensive effekten, kan lett samhandle med andre legemidler med hypotensiv effekt, som for eksempel diuretika eller kalsiumkanalblokkere, noe som resulterer i en forbedring av denne aktiviteten. I dette tilfellet anbefales det å justere doseringen for å optimalisere terapeutisk effekt og minimere forekomsten av bivirkninger.
Hos pasienter som lider av hjertesvikt og gjennomgår digoksinbehandling, kan samtidig administrering av carvedilol føre til økte plasmakonsentrasjoner av digoksin, noe som gjør det nødvendig å overvåke digoksinnivåer.
Videre, på grunn av maskeringseffekten av de typiske symptomene på hypoglykemi, kan det være nødvendig å justere dosen av hypoglykemiske midler som brukes.
Samtidig administrering av rifampicin og blandede funksjonaloksidasehemmere kan resultere i økte plasmagennivåer av carvedilol, med uforutsigbare biologiske effekter.
Carvedilol kan endelig samhandle med anestetika med negativ inotrop aktivitet, øke effekten og øke risikoen for pasientens helse.
Kontraindikasjoner COLVER ® Carvedilol
COLVER ® er kontraindisert ved alvorlig eller utilstrekkelig behandlet hjertesvikt, ved bronkopneumopati med bronkospasme, unormal leverfunksjon, astma, kardiogent sjokk, alvorlig bradykardi, accentuert hypotensjon og ved overfølsomhet overfor en av de dets komponenter.
Bivirkninger - Bivirkninger
Bivirkningene som er beskrevet for COLVER ® ser ut til å være generelt forbigående og klinisk irrelevante. Blant de vanligste bivirkningene er det mulig å beskrive: svimmelhet, bradykardi, ødem, kvalme, diaré, oppkast, endringer i syn, hodepine og hyperglykemi.
Hos predisponerte pasienter er det også observert utseende av astma, dyspné, hyperkolesterolemi, trombocytopeni, humørsvingninger, reduksjon av hjertefunksjon og hudreaksjoner ved overfølsomhet.
Til tross for de mange nevnte bivirkningene som ble beskrevet, var det bare i noen få tilfeller at det var nødvendig å suspendere behandlingen.
Merknader
COLVER ® kan kun selges under medisinsk resept.
Bruken av COLVER ® hos idrettsutøvere, i fravær av terapeutisk nødvendighet, for å redusere fysiologisk respons på stress og de relaterte symptomene (tremor i lemmer, økning i arterielt trykk, økning i emosjonell spenning etc.), er en DOBBEL praksis.
