LOBIVON ® er et nebivololbasert legemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Betablokkere
IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter
Indikasjoner LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® brukes til behandling av essensiell hypertensjon og mild, moderat og stabil hjertesvikt.
Virkningsmekanisme LOBIVON ® Nebivololo
Nebivolol, tatt av LOBIVON ®, absorberes i mage-tarmkanalen og metaboliseres lett i leveren av cytokrom-enzymer. De metabolske prosessene som denne aktive ingrediensen vender av, er avhengig av enzymet CYP2D6, hvis aktivitet er sterkt påvirket av genvarianter av samme protein. Av denne grunn vil biotilgjengeligheten, tiden for å nå maksimal plasmakonsentrasjon og halveringstid, variere mellom langsomme og raske metaboliserere, selv om den "raske" polymorfien synes å være den hyppigste i populasjonen.
Nebivolol er en kardioselektiv beta-blokkering av den nyeste generasjonen, som forholder seg til den klassiske mekanismen for selektiv inhibering av beta 1-adrenerge reseptorer uttrykt ved hjertenivå, en tydelig vasodilatorisk virkning bestemt ved induksjon av arginin-nitrogenoksidveien med økte konsentrasjoner av sistnevnte molekyl på nivået av den arteriolære intime vanen.
Reduksjonen i hyppighet og intensitet av myokardiell kontraksjon, forbedret koronarperfusjon, redusert hjerteaktivitet og den innovative vasodilatoriske virkningen gjør nebivolol til en av de mest effektive betablokkene ved antihypertensive behandling.
Metabolitter av nebivolol, både hydroksylert og glukuronert, elimineres i mer eller mindre like deler gjennom urin og avføring.
Studier utført og klinisk effekt
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCKER OF NEW GENERATION
Nebivolol er en av de nye generasjons beta-blokkere, da den forbinder en viktig vasodilatorisk virkning med den hemmende effekten på hjerte-adrenerge reseptorer Beta. Studien av de molekylære mekanismene for vasodilatasjon, som gjør denne aktive ingrediensen til en av de mest effektive betablokkene i behandling av høyt blodtrykk, har vist en aktivering av Beta 1-reseptorer av vaskulær glatt muskel og en økning i nitrogenoksydsyntaseaktiviteten med en konsekvent økning i nitrogenoksidkonsentrasjoner.
2. ANTIPERTENSIV EFFEKTIVITET AV NEBIVOLOL
Studien i spørsmålet tester effekten av nebivolol ved behandling av hypertensjon hos ca 300 pasienter. De oppnådde data viser en reduksjon av det diastoliske trykket på ca. 11 mmHg og av det systoliske trykket på 14 mmHg, hos pasienter som lider av hypertensjon av klasse I og II, behandlet i 8 uker med nebivolol.
3.NEBIVOLOL: BESKYTTELSESFFEKT
Veldig interessant studie utført på fedme pasienter utsatt for intens fysisk trening, nyttig for å observere beskyttende effekter av nebivolol på pasientens helse. Nærmere bestemt garanterte administreringen av denne aktive ingrediensen i 8 uker ved terapeutiske doser en reduksjon av proinflammatoriske cytokiner og leptin, og en økning i adiponektin, som utøver en beskyttende effekt mot inflammatorisk stress forårsaket av trening intens fysisk.
Metode for bruk og dosering
LOBIVON ® 5mg tabletter av nebivolol i en racemisk form: Standarddosen for behandling av hypertensjon er en tablett om dagen, fortrinnsvis tatt samtidig. For eldre pasienter eller de med nedsatt nyrefunksjon bør startdosen halveres. Den terapeutiske effekten vises etter 1-2 uker fra begynnelsen av behandlingen, mens maksimal effektivitet bare observeres etter 4 uker.
For behandling av kronisk hjertesvikt er det ikke mulig å definere en optimal dosering a priori, da det er nødvendig med streng medisinsk tilsyn, som er nyttig for å definere den effektive terapeutiske dosen basert på pasientens fysio-patologiske egenskaper.
I NOGEN FASE, FØR DU TAR LOBIVON ® Nebivololo - KRAV OG KONTROLL AV DOKUMENTEN ER NØDVENDIG.
Advarsler LOBIVON ® Nebivololo
Bruk av LOBIVON ® må foregå med forsiktige anamnesiske og kliniske evalueringer, for å unngå utbruddet av ubehagelige bivirkninger.
I detalj kan den bradykardiske virkningen av nebivolol bli forsterket ved samtidig bruk av legemidler som er aktive på kardiovaskulærsystemet eller anestetika, for å kreve suspensjon av terapi; det kan også maskere noen viktige tegn, som takykardi i patologier av endokrine interesser som diabetes og hypertyreose.
Dessuten, selv om man vurderer denne aktive ingrediensen en kardioselektiv beta-blokkering, kan den i høye konsentrasjoner interagere med adrenerge reseptorer i luftveiene, forårsake bronkialforstyrrelse og forverre symptomatologien hos pasienter med bronkopati.
Spesiell oppmerksomhet bør også gis til pasienter som lider av spesiell eller utilstrekkelig behandlet hjertesykdom (første graders hjerteblokk, perifer sirkulasjonspatologi, Prinzmetal angina).
Nebivolol ser ut til å øke følsomheten for allergener, forverre symptomene hos pasienter med nedsatt funksjonsevne.
Skulle det være nødvendig med oppheng av terapi, bør dette utføres gradvis, spesielt hos pasienter med ulike typer hjertesykdommer.
LOBIVON ® inneholder laktose, derfor anbefales det ikke til pasienter med glukose / galaktosemalabsorpsjon eller med laktaseenzymmangel.
UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING
De hemodynamiske effekter som induseres av LOBIVON ®, spesielt den reduserte perfeksjonen av placenta, kan kompromittere den normale embryonale og fosterutviklingen og bestemme klinisk relevante metabolske dekompensasjoner; Av denne grunn anbefaler vi ikke at du tar LOBIVON ® under graviditet.
Den samme indikasjonen gjelder også for ammingsperioden, gitt nebivolol i morsmelk ved betydelige konsentrasjoner.
interaksjoner
De vanligste interaksjonene som er observert for den kardioselektive beta-blokkerkategorien - for eksempel klasse II og III antiarytmika, verapamil / diltiazem-type kalsiumantagonister, sentralvirkende antihypertensiver, halogenerte anestetika-flyktige stoffer, digitalisglykosider, antipsykotika og antidepressiva, som er i stand til å bestemme en økning av stoffets biologiske effekter - andre er lagt til, viktige i variasjonen av nebivolols farmakokinetiske egenskaper. Spesielt, gitt rollen som leverenzymet CYP2D6, kan dets inhibitorer som paroksetin, fluoksetin, tioridazin og kinidin øke plasmanivåene av nebivolol, noe som resulterer i større risiko for bivirkninger.
Kontraindikasjoner LOBIVON ® Nebivololo
Som andre beta-blokkere er LOBIVON ® kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av komponentene, i tilfelle hypotensjon, sirkulasjonsforstyrrelser, metabolsk acidose, utilstrekkelig behandlet feokromocytom, utilstrekkelig behandlet hjerteblokk eller hjertesvikt, kardiogent sjokk og leversvikt.
Bivirkninger - Bivirkninger
De vanligste bivirkningene av LOBIVON ® inkluderer hodepine, svimmelhet, parestesi, dyspné, forstoppelse, kvalme, diaré, tretthet og ødem.
Mer sjeldne, og observert spesielt i spesielle kategorier av pasienter i fare, var bivirkninger som mareritt, visuelle endringer, bradykardi, hjertesvikt, langsom AV-ledning / AV-blokk, hypotensjon, bronkospasme, dyspepsi, flatulens, oppkast, kløe, utslett hud, impotens og depresjon.
Litteraturen beskriver også noen episoder av hallusinasjoner, psykoser, forvirring, kald / cyanotiske ekstremiteter, Raynauds fenomen, tørre øyne og oculo-muco-kutan toksisitet, assosiert med nebivololbehandling.
Merknader
LOBIVON ® kan kun selges under medisinsk resept.
bruk av LOBIVON ® av idrettsutøvere, i fravær av terapeutisk nødvendighet, for å redusere den fysiologiske responsen på stress og de relaterte symptomene (tremor i lemmer, økning i blodtrykk, økning i følelsesmessig spenning etc.) er en DOPANT-praksis.
