CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® er et celecoxib-legemiddel

TERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide antiinflammatoriske og antirheumatiske legemidler

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® er et selektivt ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel som brukes i symptomatisk behandling av revmatiske inflammatoriske tilstander som slitasjegikt, ankyloserende spondylitt og reumatoid artritt.

Virkningsmekanisme CELEBREX ® Celecoxib

Celecoxib, den aktive ingrediensen i CELEBREX ®, er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel, som er i stand til selektivt å hemme isoformen 2 av cyklooksygenaser.

Opptatt oralt absorberes det raskt av den gastro-enteriske slimhinnen, og når maksimale plasmakonsentrasjoner på ca. 2 -3 timer, som deretter distribueres til de forskjellige vevene, takket være bindingen med plasmaproteiner.

Etter en halveringstid på ca. 8-12 timer og en intens hepatisk metabolisme støttet av cytokrom CYP2C9, blir celecoxib, i form av inaktive katabolitter, hovedsakelig eliminert via nyrene.

Fra det farmakodynamiske synspunkt er celecoxib, oppnådd fra pyrazoler gjennom en rekke kjemiske variasjoner, derimot i stand til å gjenkjenne og selektivt binde den spesifikke lommen av cyklooksygenase 2, og utøver en inhiberende virkning rettet utelukkende mot disse enzymer.

Denne aktiviteten resulterer i en balanse mellom den aktive bestanddelens biologiske aktivitet, som derfor kan blokkere den kjemiske vei som fører til dannelsen av prostanoider involvert i dannelsen av betennelse, smerte og ødem, uten å påvirke den normale aktiviteten til konstitutivt uttrykte cyklooksygenaser (COX1) hovedsakelig i den gastro-enteriske slimhinnen, viktig i beskyttelsen av mageslimhinnen, i reguleringen av nyrehjemostase og i kontrollen av søvnvaksrytmen.

Fra et terapeutisk synspunkt resulterer de nevnte molekylære mekanismer i en god antiinflammatorisk og anti-ødemaktivitet og i en beskjeden gastro-skadelig aktivitet.

Studier utført og klinisk effekt

1. CELECOXIBEN I RHEUMATISK SJUKDOM

Legemidler. 2011 24 desember; 71 (18): 2457-89.

Celecoxib: en gjennomgang av bruken av den til symptomatisk lindring ved behandling av slitasjegikt, revmatoid artritt og ankyloserende spondylitt.

Meget interessant vurdering som evaluerer effekten av celecoxib ved behandling av inflammatoriske smerter tilstede i patologier som revmatoid artritt, slitasjegikt og ankyloserende spondylitt. Mer nøyaktig, bør denne aktive ingrediensen betraktes som en terapeutisk tilnærming til førstevalg hos pasienter som lider eller er utsatt for utvikling av sykdommer som påvirker mage-tarmkanalen.

2. CELECOXIBEN I KONTROLLEN AV POST-OPERATIV PAIN

Cochrane Database Syst Rev. 2012 14. mars, 3: CD004233.

Enkelt oral dose celecoxib for akutt postoperativ smerte hos voksne.

Studie som demonstrerer at enkelt oral dose av celecoxib 400 mg kan være effektiv til å redusere smerte etter større operasjon, og redusere bivirkningene som vanligvis er forbundet med konvensjonelle ikke-selektive NSAID-terapier.

3. CELECOXIBEN I FORBEDRING AV FARVEEKONOMER

Cancer Prev Res (Phila). 2009 Apr, 2 (4): 310-21. Epub 2009 31. mar.

Femårs effektivitets- og sikkerhetsanalyse av adenomforebygging med CelecoxibTrial.

Veldig interessant klinisk studie som etter 5 års eksperiment viser effekten av inntaket av 400 mg daglig celecoxib, for å forebygge dannelse av kolorektale adenomer, til tross for økt kardiovaskulær risiko dokumentert hos pasienter med eksisterende aterosklerotisk sykdom.

Metode for bruk og dosering

CELEBREX ®

Opak 200 mg kapsler celecoxib.

Den normale doseringsplanen for behandling av inflammatoriske sykdommer på revmatisk basis innebærer inntak av 200 mg celecoxib per dag, fortrinnsvis delt inn i to forskjellige øyeblikk.

Hvis den nevnte dosen viser seg å være ineffektiv, etter å ha konsultert legen din, kan du øke den totale mengden celecoxib til 400 mg daglig, alltid delt inn i to forskjellige antagelser.

Ytterligere justering av standarddoser bør gis for eldre pasienter eller personer med lever- og nyresykdom.

Advarsler CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® terapi, gitt de potensielle bivirkningene, bør overvåkes av legen din, som i sin tur bør periodisk overvåke graden av lever, nyre og kardiovaskulær funksjon.

Behandlingen med celecoxib bør også forstås som en kortvarig terapi som er nyttig for å overvinne smerte symptomatologien som observeres under inflammatoriske leddssykdommer, og unngår å forlenge administrasjonen av legemidlet over noen dager, gitt større forekomst av bivirkninger.

CELEBREX ® skal administreres med særlig forsiktighet hos pasienter som lider av gastrointestinale, kardiovaskulære, lever- og nyresykdommer på grunn av økt følsomhet for bivirkningene som er typiske for selektiv NSAID-behandling.

Den samme forsiktigheten bør være reservert for alle de atopiske pasientene, gitt celecoxibets signifikante allergene effekt.

Mulig utseende av bivirkninger, bør varsle pasienten, som etter samråd med legen sin kunne vurdere muligheten for å suspendere den pågående behandlingen.

CELEBREX ® inneholder laktose, derfor anbefales det ikke til pasienter med laktoseintoleranse, laktaseenzymmangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom.

Gitt celecoxibs evne til å indusere svimmelhet, svimmelhet og døsighet, anbefales det å unngå å kjøre bil eller bruke maskiner etter å ha tatt CELEBREX ®.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Bruken av CELEBREX ® i svangerskapet er kontraindisert på grunn av fraværet av signifikante kliniske studier som kan karakterisere sikkerhetsprofilen for celecoxib for fosterhelse, og gitt resultatene av en rekke eksperimentelle studier som viser toksisiteten av denne aktive ingrediensen for fosteret.

Kontraindikasjonene strekker seg også til den etterfølgende ammingperioden, gitt celecoxibs evne til å akkumulere i morsmelk i klinisk relevante mengder.

interaksjoner

Kjent hepatisk metabolisme av celecoxib, som ser cytokromelle enzymer som hovedpersoner og spesielt CYP2C9, er det mulig å beskrive en rekke aktive ingredienser, hvis kontekstuell antagelse kunne endre de normale farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskapene til celecoxib.

Mer presist, den moderne administrasjonen av:

Orale antikoagulanter, kan øke risikoen for blødende diatese betydelig;
ACE-hemmere, angiotensin II-antagonister, cyklosporin og takrolimus kan forsterke nelfro og hepatotoksiske egenskaper av celecoxib;
Flukonazol og andre aktive ingredienser som induserer eller hemmer CYP2C9, kan i stedet endre de normale farmakokinetiske egenskapene til celecoxib.

Av samme grunn vil det være hensiktsmessig å vurdere celecoksibs hemmende aktivitet mot det nevnte enzymet, involvert i metabolisme av andre aktive ingredienser, slik som antidepressiva, neuroleptika og antiarytmika, hvis inntak kan vesentlig variere terapeutisk profil av de nevnte legemidler.

Kontraindikasjoner CELEBREX ® Celecoxib

Bruk av CELEBREX ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller til et av dets hjelpestoffer, lever- og nyreinsuffisiens, kroniske inflammatoriske sykdommer i tarmen, magesår, hjertesvikt, iskemisk hjertesykdom og arteriopatier og vaskulopatier, både sentrale og periferiutstyr.

Bivirkninger - Bivirkninger

Tallrike kliniske forsøk og forsiktig overvåkning etter markedsføring har vist at CELEBREX ® terapi kan gi mange bivirkninger, til tross for celecoksibs selektivitet, spesielt hos spesielt predisponerte pasienter.

Bihulebetennelse, infeksjon i urinveiene og luftveiene, søvnløshet, magesmerter, flatulens, forstoppelse og diaré, influensalignende symptomer, hypertensjon, hjertebank, kardiovaskulære patologier, lever- og nefrotoksisitet, allergiske reaksjoner av både kutan og respiratorisk natur, synsforstyrrelser og hørsel representerer de viktigste bivirkningene som er beskrevet etter inntak av CELEBREX ®, hvis forekomst og alvorlighetsgrad imidlertid synes å være relatert til dosene av stoffet som brukes.