ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® er et stoff basert på metyldopa

TERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensive midler - antiadrenerge stoffer med sentral virkning

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® er indisert ved behandling av alle former for moderat eller alvorlig arteriell hypertensjon.

Virkemekanisme ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® tatt oralt, har en uforutsigbar farmakokinetikk, da absorpsjonen og biotilgjengeligheten har en tendens til å variere betydelig fra individ til individ, og når mellom 8 og 62%. Den biologiske virkningen har en tendens til å fortsette i ca 24 timer, mens eliminering hovedsakelig er betrodd nyrene.

Den antihypertensive effekten skyldes den aktive ingrediensen i ALDOMET ® kjent som metyldopa, som gjennom ulike mekanismer kan redusere organismenes sympatiske funksjonalitet. Virkemåtene for virkningen av dette aktive prinsippet forutsetter en inhibering av reseptorene av de vasomotoriske sentrene i sentralnervesystemet (effekt antatt utført av alfa-metyl noradrenalin metabolitten) og en perifer antiadrenerg effekt som hindrer aktiviteten av L-dopa-dekarboksylase ( som katalyserer transformasjonen av L-dopa til dopamin, et katekolamin som virker på sympatisk nervesystem som forårsaker akselerasjon i hjerterytmen og økning av blodtrykket).

Studier utført og klinisk effekt

1. METILDOPA OG HYPERTENSION

Metildopa var - mellom 70 og 80-tallet - et av de mest brukte stoffene i behandlingen av primær hypertensjon. Dens bruk ble så gradvis erstattet av mer effektive farmasøytiske klasser med færre bivirkninger. Denne studien som ble gjennomført i meta-analyse på ca. 595 studier, har imidlertid vist effekten av metyldopa ved doser på 500 mg / 2000 mg per dag for å redusere blodtrykket. Mer presist, den gjennomsnittlige reduksjonen nådde 13mmHg for maksimum og 8mmHg for minimum.

2. METILDOPA OG HEPATOTOSSICITY IN PREGNANCY

Det er kjent som en av bivirkningene forbundet med metyldopa-behandling, både levertoksisitet. Dessverre er litteraturen rik på slike tilfeller, der administrasjonen av metyldopa har ført til en viktig reduksjon av leverfunksjonen, med endring av laboratorieparametre selv hos gravide kvinner. Heldigvis returnerte leververdier og -funksjonen til normal rekkevidde etter seponering av behandlingen.

3. METILDOPA OG ANEMINA

Hemolytisk anemi er en av de mest risikable bivirkningene ved metyldopa-administrasjon. Selv om den patogene mekanismen til denne bivirkningen ennå ikke er blitt klarlagt, inkluderer internasjonal litteratur nye tilfeller av hemolytisk anemi, hvorav noen er svært alvorlige.

Metode for bruk og dosering

ALDOMET ® metyldopa 250/500 mg tabletter: angrepsdosen for behandling av hypertensjon innebærer administrering av 2/3 tabletter per dag på 250 mg de første 48 timene. Når effekten er observert, som vanligvis oppstår innen 12/24 timer etter oral administrering, vil det være nødvendig å justere dosen i henhold til målene og de første oppnådde resultatene.

Maksimum tillatt dose av ALDOMET ® bør aldri overstige 2 gram per dag; Hvis denne dosen viser seg å være ineffektiv, kan man ty til samtidig administrasjon av tiaziddiuretika, som virker spesielt effektive for å bistå den antihypertensive virkningen av metyldopa. I dette tilfellet - og muligens i andre tilfeller av samtidig administrering av antihypertensiva legemidler - skal legen justere dosen av begge for å oppnå god blodtrykkskontroll.

HVIS DU BRUKER ALDOMET ® Metildopa - ANVENDELSEN OG KONTROLLEN AV DIN EGNE LAGER ER NØDVENDIG.

Advarsler ALDOMET ® Metildopa

Inntaket av ALDOMET ®, spesielt ved høye doser, kan være forbundet med døsighet og sedasjon, med en signifikant økning i disse effektene hos eldre pasienter eller de med nyresykdommer, gitt forskjellig metabolisme og redusert utskillelse av den aktive ingrediensen.

Under behandling med ALDOMET ® ble det observert tilfeller av hemolytisk anemi av forskjellig alvorlighetsgrad, endring av hematokrit og laboratorieparametere, reduksjon i leverfunksjon og feber, som det var nødvendig å suspendere medisinering. Følgelig vil det i de første ukene av behandlingen være nødvendig med streng medisinsk overvåking for å unngå mulig utbrudd av de nevnte virkninger som er farlige for pasientens helse.

ALDOMET ® kan også endre Coombs testen.

Vanligvis fastslår suspensjonen av medisinbehandling, gitt også den korte halveringstid for det aktive prinsippet, en retur til pre-terapitrykknivåene i 24 timer, uten gjenopprettingseffekt.

Somnolens og nedsatt oppmerksomhet kan oppstå etter administrering av ALDOMET ®, som gjør kjøring av kjøretøy eller bruk av maskiner farlig.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

De ulike studiene som er publisert i litteraturen, synes å være enige om fraværet av teratogene virkninger av ALDOMET ®, men metyldopens rolle på føtal metabolisme er ennå ikke fullstendig klarlagt. Det er faktisk kjent at denne aktive ingrediensen og dets metabolitter lett kan passere placenta barrieren og trene sin biologiske virkning også på fosteret. Videre er metyldopa i liten grad utskilt i morsmelk, derfor anbefales det å slutte å amme under ALDOMET ® terapi

interaksjoner

Det er mulig å forbedre den hypotensive terapeutiske virkningen av ALDOMET ® ved samtidig bruk av andre antihypertensiva legemidler. Synergien med tiaziddiuretika virker spesielt effektiv, i så fall er det nødvendig med en korrekt dosejustering for å unngå akutte hypotensive episoder.

Den delvise sedative effekten av metyldopa kan resultere i redusert behov for bedøvelse i perioperativ fase.

Den biologiske effekten av ALDOMET ® hemmer i stedet seg ved administrering av legemidler som trisykliske antidepressiva eller ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, som er i stand til å bestemme en økning i vann-saltoppbevaring.

Kontraindikasjoner ALDOMET ® Metildopa

Med tanke på metyldopens potensielle metabolske virkninger, anbefales det ikke å administrere ALDOMET ® hos pasienter med lever- og nyresykdommer, selv tidligere, og i tilfelle overfølsomhet overfor en av stoffets bestanddeler.

ALDOMET ® er ikke effektiv i behandlingen av hypertensjon hos pasienter med feokromocytom.

Bivirkninger - Bivirkninger

Administrasjonen av ALDOMET ® spesielt i begynnelsesfasen eller etter en økning i dosen, kan være ledsaget av beroligende effekt, døsighet, svimmelhet, svakhet, hodepine, kvalme og magekramper.

Tilfeller der inntaket av ALDOMET ® har ført til utbruddet av hemolytisk anemi, endring av laboratorieparametere, inkludert hematokrit, feber, impotens, nedsatt libido, amenoré, gynekomasti og i de mest alvorlige tilfeller er også kjent. også bradykardi.

Disse effektene er generelt milde og forbigående, faktisk har de en tendens til å raskt trekke tilbake når behandlingen er suspendert.

I tilfelle overfølsomhet overfor en av komponentene i ALDOMET ®, er det generelt observert hudreaksjoner som rush, eksem og utbrudd.