MESULID ® Nimesulide

MESULID ® er et stoff basert på nimesulid

TERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide antiinflammatoriske og antirheumatiske legemidler

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner MESULID ® Nimesulid

MESULID ® er indisert for symptomatisk behandling av akutt smerte tilstede i ulike inflammatoriske tilstander eller i primær dysmenoré.

Virkningsmekanisme MESULID ® Nimesulide

MESULID ®, et legemiddel som brukes til å behandle akutt smerte, er et legemiddel basert på nimesulid, den aktive ingrediensen i subklassen av sulfonamider, som tilhører den terapeutiske kategorien av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Tilstedeværelsen av sulfonilididgruppen tillater på den ene side aktiviteten av det aktive prinsippet spesielt selektiv, slik at en inhibitorisk virkning rettet hovedsakelig mot de cyklooksygenase-enzymatiske isoformene indusert av skadelige og ansvarlige hendelser i den inflammatoriske prosessen (COX2) og på den annen side av redusere surheten av forbindelsen.

Ovennevnte egenskaper gjør inntaket av MESULID ® sikrere for den gastro-enteriske slimhinnen, og reduserer dermed både direkte skadelig virkning av det aktive prinsippet og det indusert av inhibering av prostaglandiner med regulatorisk aktivitet mot sur og muciparsekresjon.

Når det gjelder det terapeutiske aspektet, nimesulide, som en gang er absorbert av mage-tarmslimhinnen og fordelt mellom vev ved binding til plasmaproteiner, når vevene som er utsatt for skadelige stimuli og hemmer aktiviteten til COX 2, som sikrer en betydelig reduksjon av produksjonen av prostaglandiner med proinflammatorisk, algogen og pyrogen aktivitet.

Ved slutten av sin aktivitet, etter en hepatisk metabolisme med cytokrom CYP2C9 isoformer som hovedpersoner, elimineres mer enn 70% av nimesulid i form av inaktive katabolitter gjennom urinen.

Studier utført og klinisk effekt

1. ANALGESISK EFFEKTIVITET AV NIMESULIDET I DENTALPRAKSIS

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 juni; 39 (6): 580-4. Epub 2010 21 april.

Studie som demonstrerer den større analgetiske effekten av nimesulid, selv når den sammenlignes med nyere antiinflammatoriske legemidler, i den vanlige tannhelsen praksis (ekstraksjon av den tredje molar)

2. NIMESULIDETS HEPATOTOKSISITET

Prescrire Int. 2011 mai; 20 (116): 125-6.

Klagerstudie som fremhever viktige bivirkninger av nimesulid på leveren, selv under normale behandlingssykluser. I Europa har mange tilfeller av alvorlig hepatitt blitt akkumulert siden 1998 etter bruk av nimesulid uten noen form for rapportering fra internasjonale organer.

3. NIMESULIDET SOM EN NEPROPEKTIV AGENT

Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2011 jul; 42 (4): 498-502.

Interessant eksperimentell studie som demonstrerer hvordan nimesulid kan utføre en viktig nevrobeskyttende effekt, bevare den mnemoniske og kognitive evnen hos rotter utsatt for alvorlig traumatisk hjerneskade.

Metode for bruk og dosering

MESULID ®

Nimesulide 100 mg tabletter;

Granuler til oral suspensjon av 50 eller 100 mg nimesulid;

Suppositorium for rektal bruk fra 200 mg nimesulid.

Den anbefalte dosen hos voksne er en tablett, pose eller suppositorie to ganger om dagen, helst etter måltider.

En justering av dosene som normalt brukes kan tas i betraktning av legen basert på pasientens kliniske bilde, effekten av terapien og mulig tilstedeværelse av lever- og nyresykdommer.

Advarsler MESULID ® Nimesulide

Gitt de viktige bivirkningene som vanligvis er forbundet med nimesulidbehandling, anbefales det å konsultere legen din før du tar MESULID ®.

Under alle omstendigheter bør terapi med nimesulid forstås som en kortvarig terapi som er nyttig for å overvinne smertefulle symptomer, og dermed unngå forlengelse av legemidlet i lengre perioder.

I dette tilfellet er det nyttig å huske hvordan forekomsten og alvorlighetsgraden av bivirkningene av terapien kan være proporsjonal med varigheten av den samme og til de anvendte dosene.

Pasienter med lever-, nyre-, gastro-enteriske og kardiovaskulære sykdommer bør være spesielt oppmerksomme på å ta MESULID ®, gitt deres høye følsomhet overfor medisinbehandling.

Skulle noen bivirkninger oppstå, må pasienten straks kontakte legen sin, og ta hensyn til muligheten for straks å suspendere den pågående behandlingen.

MESULID ® i tabletter inneholder laktose, derfor anbefales det ikke at det brukes til pasienter med laktoseintoleranse, laktaseenzymmangel og glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom.

MESULID ® granulat til oral suspensjon inneholder i stedet sukrose, noe som gjør den mindre egnet for pasienter som har arvelige syndromer av fruktoseintoleranse, glukose / galaktosemalabsorpsjon og sukrose-isomaltase mangel.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Bruk av MESULID ® under graviditet er strengt kontraindisert gitt de mange studier i litteraturen som viser økt risiko for kardiovaskulær, respirasjons- og nyresvikt i fosteret, etter inntak av nimesulid under svangerskapet.

Til bivirkningene på fosteret legges de på moren, utsatt for økt blødningsrisiko og alvorlige komplikasjoner ved leveringstidspunktet.

I tillegg, gitt nimesulids tendens til å konsentrere seg i klinisk relevante mengder i morsmelk, vil det videre være hensiktsmessig å forlenge de ovenfor nevnte kontraindikasjoner til den etterfølgende ammingsfase.

interaksjoner

Selv nimesulidet, så vel som de andre aktive ingrediensene som tilhører kategorien av antiinflammatoriske legemidler, kan påvirkes av samtidig inntak av ulike legemidler, og dermed miste de normale terapeutiske aktivitetene og tilhørende sikkerhetsprofil.

Av denne grunn vil det være aktuelt å være særlig oppmerksom på den samtidige antakelsen om:

Diuretika, ACE-hemmere, angiotensin II-antagonister, metotreksat og ciklosporin, som er i stand til å øke nyre-toksisiteten av nimesulid;
Valproinsyre, fenofibrater, salisylater, tolbutamid som er i stand til å konkurrere med nimesulid for binding til det aktive stedet, og dermed redusere dens terapeutiske effekt;
Aktive ingredienser som er i stand til å endre gastrisk motilitet, og forårsaker dermed betydelige variasjoner i legemiddelabsorpsjon
Antibiotika og substrater av cytokromelle enzymer, for endringer som påvirker farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaper;
NSAID og opioider, gitt økt analgetisk effekt av deres interaksjon;
Antikoagulantia, gitt økt blødningsrisiko forbundet med samtidig bruk av NSAIDs.

Kontraindikasjoner MESULID ® Nimesulide

Bruk av MESULID ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller til ett av dets hjelpestoffer, lever- og nyreinsuffisiens, magesår og gastrointestinale patologier og alvorlig hjertesvikt.

Bivirkninger - Bivirkninger

Tallrike kliniske studier og forsiktig overvåking etter markedsføring har vurdert forekomsten av bivirkninger forbundet med nimesulidbehandling.

Selv om dette er lavere enn andre ikke-selektive NSAIDs, har behandling med MESULID ® vært assosiert med utseende av hudutslett, kløe, urtikaria og ødem, anemi, nøytrofili, trombocytopeni, granulær cytopeni, døsighet, hodepine, søvnløshet og svimmelhet, takykardi og hypertensjon, epigastrisk smerte, kvalme, oppkast, diaré og gastralgi, hyperkalemi, astma, dyspné og bronkospasme, dysuri, oliguri, isolert hematuri og unormal leverfunksjon.

Forekomsten og alvorlighetsgraden av de nevnte bivirkningene var imidlertid proporsjonal med total dose tatt og varigheten av medisinering.