ASACOL ® Mesalazin

ASACOL ® er et stoff basert på mesalazin

TERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide tarminflammatorisk - Aminosalicylsyre og analoger

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner ASACOL ® Mesalazin

ASACOL® er et tarminflammatorisk legemiddel som brukes til behandling av intestinale inflammatoriske former som Crohns sykdom og ulcerøs kolitt.

De forskjellige formuleringer som gis tillater tillate behandling i de forskjellige stadier av sykdommen.

Virkningsmekanisme ASACOL ® Mesalazin

Mesalazin, inneholdt i ASACOL ®, er en antiinflammatorisk tilhørende den bredere kategorien av aminosalicylsyrer, med selektiv virkning mot tarmslimhinnen.

Denne typiske karakteristikken er i hovedsak forbundet med farmakokinetiske egenskaper av det aktive prinsippet, som, tatt oralt i form av gastro-resistente tabletter, er i stand til å passere ubeskadiget magesyrebarrieren og frigjøres på ilealnivået, hvor den utfører sin terapeutiske virkning.

Faktisk er aktuell antiinflammatorisk virkning mulig takket være den reduserte frekvensen av systemisk absorpsjon av mesalazin, som konsentrerer på tarmnivå, er i stand til å hemme produksjonen av kjemiske inflammatoriske mediatorer som arakidonsyremetabolitter (prostaglandiner, tromboxaner og leukotriener) ) Beskyttelse av integriteten til tarmslimhinnen.

Mens delen av det aktive medikamentet vil bli utskilt gjennom feces, vil den meget små mengden absorbert, etter acetylering i leveren og tarmene, elimineres hovedsakelig gjennom urinen.

Studier utført og klinisk effekt

1. MESALAZIN I ULCERATIVE COLITIS

Ulcerativ kolitt er en av de sykdommene i tarmkanalen for hvilken mesalazinbehandling er indikert. I denne kliniske studien ble det bemerket at inntaket av mesalazin ved høye doser i 2 uker kunne gi rask lindring av de viktigste symptomene på sykdommen, som rektal blødning og smertefulle evakueringer, som var på opptil 6 uker hos de fleste pasienter behandlet.

2. MESALAZINA OG KRONISKE INFLAMMATORISKE SYDDOMMER: KUNSTSTATEN

Til tross for de mange studier som befolker den internasjonale litteraturen om effekten av mesalazin og de andre aktive ingrediensene som tilhører familien av aminosalicylsyrer ved behandling av inflammatoriske tarmsykdommer, er det ikke statistisk sett mulig å formulere en enkelt mening. Dette beviset antyder derfor viktigheten av å starte nye kliniske studier, med mange prøver og standardiserte protokoller, som kan gi klinikken en evalueringsparameter.

3. MESALAZINA OG FOREBYGGELSE

En interessant italiensk studie som viste hvordan syklisk inntak av mesalazin i 10 dager i måneden, i en 5-årig klinisk studie, kunne redusere forekomsten av divertikulitt hos pasienter som lider av tarmproblemer. Denne studien, med liten statistisk verdi, tar imidlertid særlig vekt ut fra det kliniske synspunktet, gitt mesalazins forebyggende virkning.

Metode for bruk og dosering

ASACOL ® mesalazin 400/800 mg gastrobestandige tabletter eller mesalazin 400 mg kapsler med modifisert frigjøring: nyttig både i behandlingen av aktive faser og i forebygging av tilbakefall, anbefales det å ta 1 - 2 tabletter eller 400 kapsler mg tre ganger om dagen.

Inntaket bør foretrekkes på tom mage og under streng medisinsk tilsyn.

ASACOL ® suppositorier på 500-1000 mg mesalazin : nyttig ved behandling av inflammatoriske sykdommer lokalisert til rektal nivå, anbefales det å ta et suppositorium på 1 gr en gang daglig eller 2-3 suppositorier på 500 mg daglig.

I hvert fall, for at stoffet skal utføre sin maksimale terapeutiske virkning, er det nødvendig for suppositoriet å beholdes i lange perioder, som om natten.

ASACOL ® rektalt skum med 1 - 2 - 4 gr mesalazin og rektal suspensjon på 2 - 4 gr / 50 ml: angitt for behandling av rektal og sigmoid affektioner, anbefales det å ta 1 dose rektal skum eller rektal suspensjon på 2 gr, En eller to ganger om dagen

Inntaket bør fortrinnsvis foregå om morgenen og ved sengetid.

Alle de nevnte dosene er bare veiledende, da legen kan variere doseringen og tidspunktet for inntaket basert på pasientens kliniske forhold.

Advarsler ASACOL ® Mesalazin

Med tanke på den delvise hepatiske og renale metabolisme av mesalazin, bør inntaket av ASACOL ® utføres med særlig forsiktighet og under streng medisinsk tilsyn hos pasienter med redusert lever- og nyrefunksjon, for hvilken periodisk overvåking av disse to organene vil være nødvendig.

Den samme forsiktighet bør gis til pasienter som lider av endringer i det hematologiske mønsteret, hvor inntaket av mesalazin kan sammenfalle med alvorlige bloddyscrasier.

Karakteren av den aktive ingrediensen og forekomsten av lett allergeniske hjelpestoffer kan være ansvarlig for allergiske reaksjoner, selv av alvorlig art, hos overfølsomme pasienter, så det ville være nyttig å stoppe behandlingen umiddelbart.

Tilstedeværelsen av laktose i ASACOL ® gastro-resistente tabletter kan være assosiert med utvikling av bivirkninger i mage-tarmkanalen hos pasienter med glukose / galaktosemalabsorbsjon eller laktaseenzymmangel.

Til tross for at stoffet ikke er i stand til å forandre pasientens perceptive kapasitet, kan noen av bivirkningene, og særlig hodepine, gjøre bruken av maskiner og kjøretøyer farlig.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Fraværet av kliniske studier og signifikante studier vedrørende bruk av mesalazin i løpet av graviditet og amming og de relative effektene på fostrets og spedbarns helse, forhindrer karakterisering av sikkerhetsprofilen til ASACOL ®

Av denne grunn bør ikke dette legemidlet anbefales under graviditet og amming.

interaksjoner

Selv om den lave systemiske absorpsjonen av mesalazin signifikant reduserer risikoen for mulige interaksjoner, er det tilrådelig å unngå samtidig inntak av midler som laktulose som er i stand til å senke pH-verdien i tarmluften, forsinke frigivelsen av mesalazin og legemidler fra nyre metabolisme for å for å redusere risikoen for nyresykdom.

Samtidig inntak av kortikosteroider, som er nyttige i de akutte faser av sykdommen, kunne bestemme en signifikant økning i mesalazins antiinflammatoriske potensial.

Endelig kan ASACOL ® interagere med aktive ingredienser som kumarin, metotreksat, probenecid, sulfinpyrazon, spironolakton, furosemid, rifampicin og sulfonylurinstoffer med virkninger som ikke er fullstendig karakterisert.

Kontraindikasjoner ASACOL ® Mesalazin

ASACOL ® er kontraindisert hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller analogene som tilhører salicylatfamilien, og hos pasienter med lesjoner i mage og duodenal mucosa eller alvorlig nefropati.

ASACOL ® er også kontraindisert hos barn under 2 år og hos kvinner i de siste ukene av svangerskapet eller under amming.

Bivirkninger - Bivirkninger

Inntaket av mesalazin ble funnet å være godt tolerert og fri for klinisk signifikante bivirkninger.

De vanligste observerte bivirkningene involverte mage-tarmkanalen med kvalme, diaré og magesmerter og den nervøse med hodepine.

Ved flere anledninger ble det funnet en overfølsomhets symptomatologi med hudutslett, kløe, utslett og feber som det var nødvendig å stoppe behandlingen raskt.

Endringene i det hematologiske bildet og relatert til nyre- og leverfunksjonen var avgjort mer sjeldne.