gentamicin

Gentamicin er et antibiotika som tilhører klassen aminoglykosider.

I sannhet er gentamicin ikke laget av et enkelt molekyl, men er en blanding av mange antibiotika oppnådd fra Micromonospora purpurea og andre jordmikroorganismer som ligner sistnevnte.

Gentamicin - Kjemisk struktur

Innenfor antibiotikablandingen råder tre spesielle komponenter: C-1 gentamicin, C-1a gentamicin og C-2 gentamicin.

Gentamicin var et av de første antibiotika som er aktiv mot infeksjoner med Pseudomonas aeruginosa, en svært virulent, patogen, opportunistisk bakterie som kan forårsake lunginfeksjoner, kutan (ofte funnet i brannskader), øre, øye og av urinveiene.

Gentamicin har et ganske bredt spekter av handling.

Gentamicin er kommersielt tilgjengelig i form av farmasøytiske formuleringer egnet for parenteral administrering, topisk og okulært.

indikasjoner

For hva den bruker

Gentamicin brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av bakterier som er følsomme overfor det.

Spesielt er bruk av gentamicin indisert ved behandling av:

Primitive kutane inflammatoriske former assosiert med bakterielle infeksjoner, som follikulitt, furunkulose og mikrobial eksem (lokal administrering).
Infeksjoner som oppstår ved brannskader av varierende grad og grad (lokal administrering ved bruk av okklusive bandasjer og / eller parenteral administrering).
Infeksjoner som oppstår ved hudtransplantasjoner (lokal og / eller parenteral administrering).
Pleuro-lungeinfeksjoner, som bronkitt, lungebetennelse, bronkopneumoni, pleurisy og empyema (parenteral administrering).
Akutte og kroniske urininfeksjoner, som blærebetennelse, pyelitt, pyelonefrit og infisert beregning (parenteral administrering).
Septiske tilstander (parenteral administrasjon).
Abdominale infeksjoner (parenteral administrasjon).
Infeksjoner i nervesystemet, som meningitt, meningoencefalitt etc. (parenteral administrering).
Kirurgiske infeksjoner (parenteral administrasjon).
ENT-infeksjoner, slik som purulent otitis media, bihulebetennelse, mastoiditt, tonsillitt, faryngotonsillitt (parenteral administrasjon).
Gynekologiske infeksjoner, som septisk abort, metritter, bekken-peritonitt, etc. (parenteral administrering).
Eksterne infeksjoner i øyet, for eksempel konjunktivitt, keratitt, keratokonjunktivitt, hornhinnenesår, blefaritt, blefarokonjunktivitt, dacryocystitis (administrasjon ved øyet).
Pre- og postkirurgisk profylakse i oftalmiske prosedyrer (administrasjon ved øyet).

Dessuten kan gentamicin også brukes i polymermatriser for ortopedisk kirurgi for å hindre fellesinfeksjoner.

advarsler

Bruk av gentamicin kan favorisere utviklingen av superinfeksjoner med resistente bakterier eller sopp. Hvis dette skjer, bør behandlingen med antibiotika seponeres og adekvat terapi mot superinfeksjon skal påbegynnes.

Når gentamicin administreres parenteralt i lang tid eller ved høye doser, vil det være godt å overvåke regelmessig nyre- og leverfunksjon og serumelektrolytter.

Gentamicin er nefrotoksisk (giftig for nyrene). Risikoen for opptreden av nyretoksisitet øker hos pasienter som lider av eksisterende nyresykdommer og hos pasienter som får høye doser medikament og i lange perioder.

Forsiktighet bør utvises ved administrering av gentamicin hos pasienter med myasthenia gravis, Parkinsons sykdom eller spedbarns botulisme, da antibiotika kan forverre muskel svakheten forårsaket av disse legemidlene.

Saker av diaré og pseudomembranøs kolitt er rapportert etter behandling med gentamicin assosiert med andre antibiotika. Hvis alvorlig diaré og / eller diaré ledsaget av blod, bør behandlingen med gentamicin stoppes umiddelbart.

Administrasjon av parenteral gentamicin kan forårsake bivirkninger som kan svekke evnen til å kjøre bil og / eller betjene maskiner. Derfor må man utvise forsiktighet.

interaksjoner

Samtidig eller påfølgende administrasjon av gentamicin og andre nefrotoksiske eller ototoxiske legemidler bør unngås. Disse stoffene inkluderer:

Cisplatin, metotreksat og ifosfamid, anticancer medisiner;
Colistin, et antibiotikum;
Streptomycin, kanamycin, tobramycin, paromomycin, neomycin og amikacin, andre aminoglykosider;
Aciklovir, ganciklovir, tenovir og andre antivirale legemidler;
Amphotericin B, en antifungal;
Immunsuppressive stoffer som syklosporin ;
Jodholdige kontrastmedier ;
Kraftig diuretika, som etakrinsyre eller furosemid ;
Noen cefalosporiner .

Uforlikeligheter med enkelte beta-laktamantibiotika (som noen typer penicilliner eller cefalosporiner) er blitt uthevet. Faktisk, hvis disse stoffene administreres samtidig med gentamicin, blir begge antibiotika inaktivert. Derfor - hvis kombinationsbehandlingen er nødvendig - bør de to legemidlene ikke blandes i samme løsning og skal administreres i to forskjellige vevsrom (for eksempel hvis gentamicin injiseres i en arm, skal beta-laktam injiseres i annen arm).

Uansett må du informere legen din om du tar - eller nylig har blitt tatt - medisiner av noe slag, inkludert over-the-counter narkotika og urte- og / eller homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Gentamicin kan forårsake ulike typer bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem.

Den type bivirkninger og intensiteten som de oppstår avhenger av den ulike følsomheten som hver enkelt person har overfor stoffet.

De viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med gentamicin er oppført nedenfor. De fleste av disse effektene kan bare oppstå når gentamicin administreres parenteralt, men dette utelukker ikke mulig forekomst av bivirkninger selv når gentamicin administreres lokalt eller okulært.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Gentamicin-behandling kan forårsake nedsatt nyrefunksjon, økt nivå av urea i blodet, akutt nyresvikt og kan føre til høye fosfater og aminosyrer i urinen.

Allergiske reaksjoner

Gentamicin kan forårsake medisinsk feber og overfølsomhetsreaksjoner, noen ganger enda alvorlige.

Metabolisme og ernæring

Behandling med gentamicin kan forårsake:

Redusert blodnivå av kalsium, magnesium og kalium;
Tap av matlyst;
Vekttap;
Redusert blodfosfatnivå.

Nervesystemet

Gentamicinbasert terapi kan forårsake:

Skader på perifere nerver;
Tap av følsomhet;
Organisk hjerne syndrom;
hodepine;
svimmelhet;
Balanseforstyrrelser;
Kramper.

Psykiske lidelser

Behandling med gentamicin kan forårsake mentalt depresjon, forvirring og hallusinasjoner.

Øre og labyrint lidelser

Gentamicinbehandling kan forårsake:

Nedskrivning av hørselsnerven;
Hørselstap
tinnitus;
svimmelhet;
Ménière syndrom.

Gastrointestinale sykdommer

Behandling med gentamicin kan forårsake kvalme, oppkast, økt spytt og betennelse i munnhulen.

Hepatobiliary lidelser

Gentamicinbehandling kan føre til økning i blodnivåer i leverenzymer og bilirubin.

Hud- og underhudssykdommer

Behandling med gentamicin kan forårsake:

Allergisk hudutslett;
kløe;
Rødhet i huden;
Hårtap;
Erythema multiforme;
Stevens-Johnson syndrom;
Giftig epidermal nekrolyse.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med gentamicin er:

Superinfeksjoner med resistente bakterier eller sopp;
Eosinofili, det er økningen i antall eosinofiler i blodet;
Hypotensjon eller hypertensjon;
myalgi;
tremors;
feber,
Smerte på injeksjonsstedet.

overdose

Tilfeller av gentamicin overdose har kun blitt rapportert under parenteral administrering av legemidlet. I dette tilfellet kan hemodialyse være nyttig for raskt å fjerne overflødig gentamicin fra plasma.

Imidlertid er det ikke rapportert om tilfeller av overdose ved topisk eller okulær administrering av gentamicin.

Handlingsmekanisme

Gentamicin utfører sin antibiotiske virkning ved å forstyrre proteinsyntesen av bakterier.

Proteinsyntese i bakterielle celler foregår takket være organeller kalt ribosomer. Disse organellene består av ribosomalt RNA og proteiner assosiert med hverandre for å danne to underenheter: 30S-underenheten og 50S-underenheten.

Oppgaven av ribosomet er å oversette messenger-RNA fra cellekernen og å syntetisere proteiner som den koder for.

Gentamicin - som alle aminoglykosider - kan bindes til 30S ribosomal underenheten og av:

Forhindre messenger RNA fra å binde til ribosomet;
Ved å fremkalle en "misvisende" av messenger RNA, syntetiserer ribosomet "feil" proteiner kalt nonsensproteiner.

Noen av disse ikke-sense-proteinene kommer inn i bakteriecellemembranen som forandrer deres permeabilitet. Endringen av permeabiliteten til membranen tillater innføring av ytterligere antibiotika i samme celle, og derved forårsaker en total blokk av proteinsyntese.

Alt dette forårsaker alvorlig skade på bakteriecellen som til slutt dør.

Bruksmåte - Dosering

Som nevnt ovenfor er gentamicin tilgjengelig i forskjellige farmasøytiske formuleringer egnet for:

Parenteral administrering i form av en løsning som kan injiseres eller infusjones intramuskulært eller intravenøst;
Aktuell administrering i form av kremer eller salver;
Administrasjon ved øyet i form av øyedråper eller oftalmiske salver.

Gentamicin doseringen må etableres av legen i henhold til type og alvorlighetsgrad av infeksjonen som skal behandles og i henhold til vekt, alder og helsemessige forhold for hver enkelt pasient.

Nedenfor er noen indikasjoner på dosene av gentamicin som vanligvis administreres.

Intramuskulær eller intravenøs administrering

Hos voksne, ungdom og barn er dosen av gentamicin som vanligvis administreres, 3-6 mg / kg kroppsvekt, som skal administreres i en enkelt dose eller i to delte doser.

Hos nyfødte er den daglige dosen gentamicin 4-7 mg / kg kroppsvekt, som skal administreres i en enkelt dose.

Hos overvektige pasienter bør mengden gentamicin som skal administreres beregnes ut fra deres teoretiske kroppsvekt og ikke på grunnlag av faktisk kroppsvekt.

Vanligvis varer behandlingen fra syv til ti dager, men legen kan bestemme seg for å forlenge den.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og hos voksne pasienter med nedsatt nyrefunksjon og gjennomgår hemodialyse, vil lavere doser gentamicin bli administrert enn de som brukes rutinemessig.

Aktuell administrasjon

Det anbefales å bruke gentamicinbasert krem eller salve minst 3-4 ganger om dagen, til en forbedring er oppnådd. Etter det kan hyppigheten av applikasjoner reduseres til 1-2 ganger i løpet av 24 timer.

Okulær administrasjon

Det anbefales å innkaste en eller to dråper øyedråper i konjunktivforeningen 3-4 ganger daglig eller som foreskrevet av legen. Ved svært alvorlige infeksjoner kan legen beslutte å øke hyppigheten av administrasjonen.

Oftalmisk salve skal brukes 3-4 ganger om dagen.

Hvis øyedråper har blitt foreskrevet sammen med salve, kan salven brukes i en enkelt kveldsapplikasjon.

Graviditet og amming

Gentamicin er i stand til å krysse moderkaken og kan forårsake fosterskader.

Hos noen nyfødte hvis mødre tok parenteral gentamicin under graviditeten, oppsto tilfeller av irreversibel bilateral medfødt døvhet. Derfor er bruk av parenteral gentamicin ikke indikert under graviditet.

Gentamicin utskilles i morsmelk, så ammende mødre må søke råd fra legen før de tar stoffet, som bestemmer om de skal slutte å amme.

Under alle omstendigheter bør gravide kvinner og ammende mødre, før du tar gentamicin i noen farmasøytisk form, og før du tar noen form for medisin, søke lege.