amikacin

Amikacin er et antibiotika som tilhører klassen aminoglykosider. Den produseres semi-syntetisk fra et annet aminoglykosid antibiotikum av naturlig opprinnelse, kanamycin A.

Amikacina - Kjemisk struktur

Vanligvis er amikacin brukt til å behandle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium tubercolosis, Yersinia tularensis og Pseudomonas aeruginosa som er resistente mot andre antibiotika.

Amikacin er tilgjengelig i gel for dermal bruk og i en løsning som skal administreres intravenøst eller intramuskulært.

indikasjoner

For hva den bruker

Amikacin brukes til behandling av infeksjoner forårsaket av bakterier som er følsomme overfor det.

Spesielt er amikacin hovedsakelig brukt, men ikke bare i behandlingen av Gram-negative infeksjoner som er resistente mot andre antibiotika.

Mer detaljert er bruken av amikacin angitt i følgende tilfeller:

Bakterie og sepsis (inkludert neonatal sepsis);
Kompliserte og gjentatte infeksjoner i geniturinveiene;
Luftveisinfeksjoner;
Infeksjoner i sentralnervesystemet (inkludert meningitt);
Osteo-articular infeksjoner;
Infeksjoner av huden og subkutant vev;
Burns;
Abdominale infeksjoner (inkludert peritonitt);
Postoperative infeksjoner etter abdominal kirurgi.

advarsler

Forsiktighet bør brukes ved administrasjon av amikacin hos pasienter med eksisterende nyresvikt eller eksisterende hørsels- eller vestibulære systemproblemer.

Pasienter behandlet med amikacin bør holdes under nøye overvåking på grunn av ototoksisitet og nefrotoksisitet indusert av amikacin selv.

Før behandling med amikacin og behandlingens varighet påbegynnes, er det nødvendig å utføre regelmessige audiogrammer og periodisk kontroll av nyrefunksjonen.

Ved hevelse av tinnitus (en hørselsforstyrrelse preget av oppfatning av fløyte, summende, hissende osv.) Eller ved hørselstap, må amikacinbehandling stoppes umiddelbart.

Risikoen for økt toksisitet og / eller nefrotoksisitet, etter behandling med amikacin, øker hos pasienter med eksisterende nedsatt nyrefunksjon eller som behandles ved høye doser og i lange perioder.

Pasienter som får amikacin bør være ordentlig hydrert for å unngå kjemisk irritasjon av nyrene.

Amikacin kan forårsake nevromuskulær blokade og respiratorisk lammelse. Derfor må man ta forsiktighet ved administrering av legemidlet hos pasienter med myasthenia gravis eller Parkinsons sykdom.

Behandling med amikacin, spesielt hvis det fortsetter i lange perioder, kan favorisere starten av superinfeksjoner med resistente bakterier eller sopp. Slike superinfeksjoner kan kreve adekvat terapi.

Meget forsiktighet bør brukes ved bruk av amikacin hos nyfødte og for tidlige babyer, da nyrene ikke er fullstendig utviklet.

Når amikacin administreres parenteralt, kan det forårsake uønskede reaksjoner som kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, så vær forsiktig.

interaksjoner

Risikoen for å oppstå respiratorisk lammelse øker når amikacin administreres samtidig med bedøvelsesmidler eller nevromuskulære blokkere (slik som tubokurarin, succinylkolin, atrakurium, etc.).

Samtidig administrering av amikacin og andre nevrotoksiske, nefrotoksiske og / eller ototoksiske stoffer bør unngås. Blant disse stoffene husker vi:

Bacitracin, vankomycin, viomycin eller colistin, andre antibiotika;
Kanamycin, gentamicin, tobramycin, neomycin, streptomycin eller paromomycin, andre aminoglykosider;
Cisplatin eller andre organo-platinforbindelser, antitumormidler;
Amphotericin B, en antifungal;
Cephaloridin og andre cephalosporiner;
Kraftig diuretika, som etakrinsyre, furosemid eller mannitol .

Samtidig administrering av amikacin og bisfosfonater øker risikoen for hypokalsemi (dvs. en reduksjon av kalsiumnivået i blodet).

Samtidig bruk av amikacin og indometacin (et NSAID) hos nyfødte kan øke plasmakonsentrasjonen av amikacin selv.

Uansett må du informere legen din om du tar - eller nylig har blitt tatt - medisiner av noe slag, inkludert over-the-counter narkotika og urte- og / eller homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Amikacin kan indusere ulike typer bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Dette skyldes den ulike følsomheten som hver enkelt person har overfor stoffet, derfor er det ikke sagt at bivirkningene opptrer alle med samme intensitet i hver person.

De viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med amikacin er oppført nedenfor.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Amikacinbasert terapi kan forårsake:

Akutt nyresvikt;
Giftig nefropati;
Tilstedeværelse av celler i urinen;
oliguri;
Økt blodkreatininnivå
Tilstedeværelse av røde blodlegemer og / eller hvite blodlegemer i urinen;
albuminuri;
Azotemi.

Øreforstyrrelser

Behandling med amikacin kan forårsake:

Hørselstap;
tinnitus;
Balanseforstyrrelser;
Døvhet, selv irreversibel.

Nervesystemet

Amikacinbehandling kan forårsake:

lammelse;
tremors;
parestesi,
Hodepine.

super

Behandling med amikacin kan favorisere utviklingen av sekundære infeksjoner (superinfeksjoner) forårsaket av bakterier som er resistente mot amikacin selv eller til sopp.

Blod og lymfatiske sykdommer

Det hemolymphopoietiske systemet er det systemet som er ansvarlig for å produsere celler fra blodet.

Amikacinbehandling kan forårsake forstyrrelser i nevnte system ved å favorisere utbruddet av anemi og eosinofili (dvs. økning i antall eosinofiler i blodet).

Allergiske reaksjoner

Amikacin - som alle andre legemidler - kan utløse overfølsomhetsreaksjoner eller anafylaktisk sjokk hos sensitive personer.

Lunger og luftveissykdommer

Behandling med amikacin kan fremme apné og bronkospasme.

Hud- og underhudssykdommer

Amikacinbehandling kan forårsake utslett, kløe og elveblest.

Muskuloskeletale lidelser

Behandling med amikacin kan forårsake artralgi og muskelkontraksjoner.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med amikacin er:

feber,
Kvalme eller oppkast;
blindhet;
Retinal infarkt;
hypotensjon;
Hypomagnesemi, dvs. nedgangen i mengden magnesium i blodet.

overdose

Tilfeller av overdosering av amikacin er kun rapportert under parenteral administrering av legemidlet.

Ved overdosering med amikacin kan nevromuskulær blokkering oppstå, ledsaget av åndedrettsstanse som krever umiddelbar behandling.

Peritonealdialyse eller hemodialyse er nyttige for raskt å eliminere overflødig amikacin fra blodet. Sirkulerende amikacin kan også reduseres ved kontinuerlig arteriovenøs hemofiltrering. I nyfødte kan utvekslingstransfusjon også være nyttig.

Handlingsmekanisme

Amikacin er en aminoglykosid og - som sådan - utøver sin antibiotiske virkning ved å forstyrre bakteriell proteinsyntese.

Proteinsyntese foregår takket være bestemte organeller kalt ribosomer. Disse organellene består av ribosomalt RNA og proteiner assosiert med hverandre for å danne to underenheter: 30S-underenheten og 50S-underenheten.

Oppgaven til ribosomet er å oversette messenger-RNA som kommer fra cellekernen og å syntetisere proteiner som den koder for.

Amikacin - som alle aminoglykosider - binder seg til 30S ribosomal underenheten og, ved å gjøre det:

Forhinder messenger RNA fra binding til ribosomet;
Det induserer en "feilreading" av samme messenger-RNA, og tvinger ribosomet til å syntetisere "feil" proteiner kalt nonsensproteiner.

Noen av disse nonsensproteinene er inkludert i bakteriecellemembranen som forandrer deres permeabilitet. Endring av membranpermeabilitet tillater innføring av andre antibiotika i cellen, forårsaker en total blokkering av proteinsyntese.

Bruksmåte - Dosering

Som tidligere nevnt er amikacin tilgjengelig som en gel for kutan bruk og som en løsning for intramuskulær eller intravenøs administrering.

Følgende er noen indikasjoner på dosene av stoffet som vanligvis brukes i terapi.

Gel for kutan bruk

Amikacinbasert gel bør påføres huden en gang daglig, masserer forsiktig.

Løsning for intramuskulær eller intravenøs administrering

Hos voksne og barn over 12 år er dosen av amikacin som vanligvis administreres, 15 mg / kg kroppsvekt per dag, som skal administreres i en enkelt dose eller i to delte doser i en avstand på tolv timer hver 'annet.

Hos barn er de en måned gammel opp til 12 år, dosen av amikacin som vanligvis brukes er 15-20 mg / kg kroppsvekt per dag, som skal administreres i en enkelt dose eller i to delte doser i en avstand på tolv timer l den ene fra den andre.

Hos spedbarn er angitt dose av amikacin som vanligvis administreres, 10 mg / kg kroppsvekt, etterfulgt av doser på 7, 5 mg / kg kroppsvekt som skal administreres hver tolv timer.

I prematur babyer er dosen av amikacin som vanligvis brukes, 7, 5 mg / kg kroppsvekt som skal administreres hver tolv timer.

Varigheten av behandlingen er vanligvis 3-7 dager for intravenøs administrering og 7-10 dager for intramuskulær administrering.

Hos pasienter med nyresykdom vil de administrerte dosene av amikacin være lavere enn de som normalt brukes.

Graviditet og amming

Amikacin kan krysse moderkaken og kan forårsake fosterskader. Derfor bør bruk av stoffet av gravide kun utføres i tilfelle av reelt behov og kun under streng tilsyn av legen.

Ammingsmødre, før de tar amikacin, bør søke råd fra en lege som vil avgjøre om det er hensiktsmessig å slutte å amme eller om det er nødvendig å unngå starten av behandlingen med det aktuelle antibiotikumet.