Tredaptive

Hva er Tredaptive?

Tredaptive er et legemiddel som inneholder to aktive stoffer: nikotinsyre (også kjent som niacin eller vitamin B3) og laropiprant. Det er tilgjengelig som tabletter med modifisert frisetting. "Modified release" betyr det faktum at de to aktive ingrediensene slippes ut av tabletten i en differensiert hastighet i løpet av noen få timer.

Hva brukes Tredaptive til?

Tredaptive brukes som et supplement til diett og mosjon hos pasienter med dyslipidemi (for høyt nivå av fett i blodet), spesielt med "kombinert kombinert dyslipidemi" og "primær hyperkolesterolemi". Pasienter som lider av kombinert blandet dyslipidemi har høye nivåer av LDL-kolesterol (såkalt "dårlig") og triglyserider (en type fett) og lave nivåer av HDL-kolesterol (såkalt "bra") i blodet. Primær hyperkolesterolemi refererer til tilstanden der blodkolesterolnivået er høyt; Ved "primær" menes det faktum at hyperkolesterolemi ikke skyldes en bestemt årsak.

Tredaptive er vanligvis gitt sammen med et statin (standard kolesterolreduserende legemiddel) i tilfeller hvor statin alene ikke er tilstrekkelig effektivt. Tredaptive brukes alene til pasienter som ikke kan ta statiner.

Legemidlet kan kun fås på resept.

Hvordan brukes Tredaptive?

Startdosen av Tredaptive er en tablett en gang daglig i fire uker, hvoretter dosen tas til to tabletter om dagen. Tabletten skal tas i munnen med mat, om kvelden eller før sengetid, og det skal svelges hele, det er uten å dele det, bryte det, knuse det eller tygge det. Tredaptive anbefales ikke til bruk hos ungdom under 18 år, på grunn av manglende sikkerhet og effektinformasjon for denne gruppen. Det bør også brukes med forsiktighet hos pasienter med nyreproblemer og bør ikke brukes til pasienter med leverproblemer.

Hvordan jobber Tredaptive?

De to aktive ingrediensene i Tredaptive, nikotinsyre og laropiprant har forskjellige virkemåter.

Nikotinsyre er en naturlig forekommende substans som brukes som vitamin ved lave doser. Ved høye doser reduseres blodfettnivået i henhold til en mekanisme som ennå ikke er fullt kjent. De første bruksområdene av nikotinsyre som et middel for å endre blodfettnivået

dateres tilbake til midten av 50-tallet, men det ble brukt på en begrenset måte på grunn av bivirkningene, spesielt hudrødring.

Det antas at rødheten forårsaket av nikotinsyre skyldes frigjøring av et stoff, "prostaglandin D2" (PGD2), fra hudcellene som forårsaker dilatasjon av blodkarene i huden. Laropiprant blokkerer reseptorene som PGD2 vanligvis fester. Med reseptorene blokkert, er PGD2 ikke i stand til å utvide karene i huden, og dette reduserer rødhetens frekvens og intensitet.

Tredaptive tablett består av et lag av laropiprant og et lag av nikotinsyre. Etter inntaket blir laropiprant først frigjort i blodet, og blokkerer PGD2-reseptorene. Nikotinsyre frigjøres sakte fra det andre laget, og funksjonen er å modifisere fett.

Hvilke studier har blitt utført på Tredaptive?

Effektene av Tredaptive ble først testet i eksperimentelle modeller før de ble studert hos mennesker.

Tredaptive har vært gjenstand for fire hovedstudier utført hos pasienter med hyperkolesterolemi eller blandet dyslipidemi.

To studier har undersøkt effekten av Tredaptive ved å modifisere blodfettnivåer. Den første studien sammenlignet effektiviteten av Tredaptive med den av nikotinsyre alene eller en placebo (en dummybehandling) ved å redusere LDL-kolesterolnivået på totalt 1613 pasienter. Studien undersøkte også symptomene på rødhet gjennom et spesielt utformet spørreskjema.

Den andre studien sammenlignet kombinasjonen av Tredaptive og simvastatin (et statin) med Tredaptive alene eller simvastatin alene med 1398 pasienter. Hovedmålet for effektivitet var endringen i blod LDL-kolesterolnivå etter 12 uker.

Det tredje og fjerde studiet undersøkte effekten av laropiprant ved å redusere rødheten forårsaket av nikotinsyre på totalt 2349 pasienter behandlet med Tredaptive eller nikotinsyre. Rødheten ble målt ved et spørreskjema om symptomer på rødhet.

Hvilken fordel har Tredaptive vist i studiene?

Tredaptive var effektiv for å redusere LDL-kolesterolnivået i blodet. I den første studien ble LDL-kolesterolnivåene redusert med 19% hos pasienter behandlet med Tredaptive sammenlignet med 1% hos pasienter behandlet med placebo. Den andre studien viste at LDL-kolesterolnivåene ble ytterligere senket dersom Tredaptive ble tatt i kombinasjon med simvastatin (48% reduksjon), sammenlignet med Tredaptive (17% reduksjon) eller simvastatin (37% reduksjon) tatt alene.

Tilsetningen av laropiprant til nikotinsyre reduserte symptomene på rødhet indusert av nikotinsyre. I første og tredje studie var det færre rapporter om moderat, alvorlig eller ekstrem rødhet hos pasienter behandlet med Tredaptive sammenlignet med pasienter behandlet med nikotinsyre alene. I den fjerde studien viste rødhet i mindre dager hos pasienter behandlet med Tredaptive enn hos pasienter som bare ble behandlet med nikotinsyre.

Hva er risikoen forbundet med Tredaptive?

Den vanligste bivirkningen forbundet med Tredaptive (det vil si hos mer enn 1 av 10 pasienter) er rødhet. For fullstendig liste over alle bivirkninger som er rapportert for Tredaptive, se pakningsvedlegget.

Tredaptive bør ikke brukes til pasienter som kan være overfølsomme (allergiske) mot nikotinsyre, laropiprant eller noen av de andre innholdsstoffene. Det bør heller ikke brukes til pasienter med leverproblemer, aktive magesår eller arteriell blødning.

Hvorfor har Tredaptive blitt godkjent?

Utvalget for humanmedisinske produkter (CHMP) bestemte at fordelene med Tredaptive overveier risikoen for behandling av dyslipidemi, spesielt hos pasienter med kombinert blandet dyslipidemi og hos pasienter med primær hyperkolesterolemi, og anbefalte utslipp av markedsføringstillatelse for Tredaptive.