SELOKEN ® er et stoff basert på metoprololtartrat
TERAPEUTISK GRUPPE: Betablokkere
IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter
Indikasjoner SELOKEN ® Metoprolol tartrat
SELOKEN ® er indisert for behandling av arteriell hypertensjon, angina pectoris, akutt myokardinfarkt og arytmier, med unntak av bradyarytmier.
SELOKEN ® kan også brukes som terapeutisk støtte i hypertyreose.
Virkningsmekanisme SELOKEN ® Metoprolol tartrat
Metoprolol, den aktive ingrediensen i SELOKEN ® tatt oralt, absorberes raskt og fullstendig på det gastro-enteriske nivået og når sin maksimale plasmapunkt etter ca. en og en halv time, med halveringskonsentrasjoner sammenlignet med total dose tatt (for viktig første-pass metabolisme led av stoffet).
Resterende andel virker ved terapeutiske konsentrasjoner selektivt på hjertebeta 1-reseptorer, hemmer dem og reduserer aktiveringen indusert av katekolaminer. Denne biologiske mekanismen har form av den negative inotrope og kronotrope effekten, noe som garanterer en reduksjon av hjertefrekvensen, intensiteten av sammentrekning av myokardiet og generelt hjertearbeid. Disse antagelsene er grunnlaget for den terapeutiske virkningen av SELOKEN ®, som i tillegg til å garantere reduksjon i angina angrep, en regulering av hjertefrekvensen, en bedre toleranse for fysisk innsats og en bedre koronar perfusjon, tillater også en signifikant senking av blodtrykket både i ortostatisk og klinostatisk stilling.
Etter sin virkning, gitt halveringstiden på ca. 3/5 timer, elimineres metoprolol i hydroksylert form hovedsaklig gjennom urinen.
Studier utført og klinisk effekt
METOPROLOL OG SIBUTRAMIN
Sibutramin er et stoff som tradisjonelt brukes i behandling av fedme, men ofte forbundet med hjertebank og hypertensjon. Dataene viser at samtidig administrering av metoprolol kan redusere forekomsten av hypertensjon og hjertebanken, og øke pasientens etterlevelse av behandlingen.
2.METOPROLOL I BEHANDLING AV HYPERTENSJON
Denne studien, utført på nesten 22 000 pasienter med moderat hypertensjon, testet effekten av administrering av 100 mg daglig metoprolol i fire uker. Resultatene, ganske positive, viser at i 85% av tilfellene ble det observert et gjennomsnittlig trykkfall fra 162/95 mmHg til 148/87 mmHg, med utmerket toleranse for ca 94% av pasientene.
3.LIMITER AV IKKE-VASODILATERENDE BETABLOCCANTER
De antihypertensive og kardioprotektive effektene av kardioselektive beta-blokkere, ikke vasodilatorer, som metoprolol, er kjent. Til tross for denne terapeutiske rolle, garanterer disse aktive ingrediensene ikke en betydelig reduksjon i tykkelsen til den intime og middels tunika, mye mindre en vasoprotektiv effekt. Også av denne grunn oppstod behovet for å eksperimentere med tredje generasjons beta-blokkere i klinisk praksis, som i tillegg til de nevnte virkningene synes å garantere en viktig antioksidanthandling nødvendig for vaskulær beskyttelse.
Metode for bruk og dosering
SELOKEN ® 100 mg tabletter av metoprololtartrat eller 200 mg metoprolol med langvarig frigivelse: Ved behandling av hypertensjon involverer de anbefalte dosene bruk av en eller to 100 mg tabletter metoprolol per dag. Den nøyaktige dosen og behandlingsperioden bør etableres av legen basert på pasientens fysiologiske patologiske forhold og hans respons på terapi.
Ved behandling av hjertearytmier, angina pectoris og infarkt, varierer den forventede daglige dosen fra en til tre tabletter, og det er doktorsplikt å etablere den nyttige dosen.
Det injiserbare preparatet av metoprolol er utelukkende relevant for sykehuset, og bør etterfølges av et vedlikehold utført med tabletter.
I NO EVENTUEL, FØR DU TAR SELOKEN ® Metoprolol Tartrate - KRAV OG KONTROLL AV DOKUMENTEN ER NØDVENDIG.
Advarsler SELOKEN ® Metoprolol tartrat
Gitt den høye selektiviteten til den normale terapeutiske doseringen og den moderate lipofiliteten som forhindrer SELOKEN ® fra å nå luftveiene, er det mulig å utvide bruken også til pasienter med luftveissykdommer, utsatt for beta 2 agonistbehandling.
På samme måte kan SELOKEN ® brukes til pasienter med hjertesvikt, så lenge de behandles tilstrekkelig før og under behandlingen.
Selv om metoprolol er en kardioselektiv antagonist av Beta 1-reseptorer, er det mulig, om enn minimalt, at den aktive ingrediensen påvirker glukosemetabolismen, maskerer noen tegn og symptomer på hypoglykemi.
Spesiell oppmerksomhet kreves før kirurgi, da bedøvelsesmedisinene som brukes i operasjonen, kan fremheve den negative inotrope effekten av metoprolol, og alvorlig skade pasientens helse. Derfor er det tilrådelig å informere anestesiologen omgående eller sørge for at behandlingen avbrytes i nyttige tider. Det er nødvendig å huske at i tilfelle behandlingstans er det tilrådelig å sørge for gradvis reduksjon i dosering for å unngå reaksjonelle reaksjoner, potensielt skadelige.
SELOKEN ® inneholder laktose, og det kan derfor forårsake bivirkninger av gastrointestinal interesse hos pasienter som lider av intoleranse mot glukose / galaktose eller fra laktaseenzymmangel.
Metoprolol ser ikke ut til å forstyrre normal kjøring og kjøretøy bruk.
UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING
Som andre antihypertensive stoffer, selv om det ikke foreligger tilstrekkelig klinisk litteratur, anbefales det å unngå administrering av metoprolol i løpet av hele graviditeten for å unngå å oppstå hemodynamiske og kardiovaskulære effekter som er farlige for fostrets helse.
Selv om terapeutiske doser SELOKEN ® ikke ser ut til å nå konsentrasjoner av metoprolol som er skadelig for nyfødte i morsmelk, anbefales det å suspendere amming under behandling med dette legemidlet.
interaksjoner
Metoprolol gjennomgår en hepatisk førstepasmetabolisme, støttet av bestemte cytokrom P450 isoformer; Derfor kan molekyler som kan interagere med dette enzymet endre de normale konsentrasjonene av metoprolol og gjøre terapeutisk respons uforutsigbar. Mer nøyaktig kan antiarytmika, antidepressiva, antipsykotika, COX-2-hemmere, alkohol og hydralazin øke metoprololkonsentrasjonen, mens rifampicin kan redusere dem.
Kalsiumkanalblokkere som verapamil eller diltiazem og antiarytmika kan øke den negative inotrope og kronotrope effekten, mens samtidig administrering av digitalisglykosider kan øke atrioventrikulær ledetid og bestemme bradykardi.
Hos pasienter som får samtidig hypoglykemisk terapi, må dosen kanskje justeres, gitt effekten av metoprolol på karbohydratmetabolismen.
Kontraindikasjoner SELOKEN ® Metoprolol tartrat
SELOKEN ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av komponentene, i tilfelle bradykardi, høyverdig atrioventrikulær blokk, hjertesvikt som ikke reagerer på digital terapi eller utilstrekkelig behandlet, kardiogent sjokk, ved behandling med beta-reseptoragonister, og ved nyresvikt eller nedsatt nyrefunksjon.
Bivirkninger - Bivirkninger
SELOKEN ® ser ut til å tolereres godt, selv om spesielt i begynnelsesfasen øker forekomsten av gastrointestinale sykdommer, søvnforstyrrelser, tretthet, tretthet, bradykardi og kuldeekstremiteter.
Mindre hyppige var tilfeller av trombocytopeni, hypotensjon, bradykardi, granulocytopeni, bronkospasme, reduksjon av hjertefunksjon og overfølsomhetsreaksjoner, som det var nødvendig å suspendere terapi. Under alle omstendigheter bør suspensjonen av behandlingen foregå gradvis, spesielt hos pasienter med forverring av hjertefunksjonen.
Merknader
SELOKEN ® kan bare selges under resept.
Bruk av SELOKEN ® hos idrettsutøvere, i fravær av terapeutisk nødvendighet, for å redusere fysiologisk respons på stress og de relaterte symptomene (tremor i lemmer, økning i blodtrykk, økning i følelsesmessig spenning, etc.) er en DOPANT-praksis.
