narkotika

Acetylsalisylsyre

generalitet

Acetylsalisylsyre (eller ASA) er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel (NSAID) som tilhører salicylatfamilien.

Det er et stoff med antiinflammatorisk, smertestillende og antipyretisk aktivitet. Videre - når det brukes i små doser - har acetylsalisylsyre en anti-blodplateaggregeringsvirkning.

Acetylsalisylsyre - Kjemisk struktur

Acetylsalisylsyre er tilgjengelig i farmasøytiske formuleringer egnet for oral og parenteral administrering.

Eksempler på medisinske spesialiteter som inneholder acetylsalisylsyre

  • Ascriptin ®
  • Alkaeffer ®
  • Aspirin ®
  • Aspirin C ® (i forbindelse med askorbinsyre).
  • Aspirin smerte og betennelse ®
  • Aspirinetta ®
  • Salicina ®
  • Vivin C ® (i forbindelse med askorbinsyre).

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av acetylsalisylsyre ved munn er indikert for symptomatisk behandling av:

  • hodepine;
  • Tannverk;
  • nevralgi;
  • Menstruasjonssmerter;
  • Revmatiske og muskelsmerter;
  • Feverish stater, influensa- og kjølesyndrom.

Når acetylsalisylsyre brukes parenteralt, brukes den til symptomatisk behandling av:

  • Betennelser i muskuloskeletale systemet;
  • Neoplastiske sykdommer;
  • Post-traumatisk smerte;
  • Postoperativ smerte.

Omvendt er lavdose oral acetylsalisylsyre indisert for:

  • Behandling av Kawasaki syndrom hos barn;
  • Forhindre dannelsen av blodpropper for å tillate:
  • Forebygging av store atherotrombotiske hendelser;
  • Forebygging av reocclusion av aortokoronar bypasser;
  • Forebygging av kardiovaskulære hendelser hos pasienter med aterosklerose;
  • Forebygging av kardiovaskulære hendelser hos høyrisikopasienter.

advarsler

Acetylsalisylsyre bør ikke tas sammen med andre NSAIDs, for å unngå forekomst av farlige bivirkninger.

Når acetylsalisylsyre brukes muntlig, bør legemidlet tas på full mage.

Samtidig inntak av acetylsalisylsyre og alkohol fører til økt risiko for utvikling av gastrointestinal blødning, derfor bør denne forbindelsen unngås.

Acetylsalisylsyre kan forstyrre kvinnelig fruktbarhet.

Pasienter som er på acetylsalisylsyre og må ha kirurgi av en hvilken som helst størrelse, bør informere legen da stoffet kan bidra til blødning.

Acetylsalisylsyre skal brukes med forsiktighet hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon, mens den ikke skal brukes til pasienter med nyre-hypoperfusjon, nyresykdom og / eller hjertesvikt.

Acetylsalisylsyre kan forårsake bronkospasmskriser hos astmatiske pasienter og hos predisponerte individer. Av denne grunn bør astmatiske pasienter søke medisinsk råd før de tar stoffet.

Selv pasienter som lider av hyperurikemi eller gikt må søke råd fra legen sin før de tar acetylsalisylsyre.

Endelig kan acetylsalisylsyre forårsake uønskede effekter som kan endre evnen til å kjøre og / eller bruke maskiner, så stor forsiktighet bør tas.

interaksjoner

Acetylsalisylsyre reduserer graden av eliminering av metotrexat (en antitumor), og øker dermed toksisiteten, spesielt for blodet. Derfor må denne tilknytningen unngås.

Samtidig inntak av acetylsalisylsyre og perorale antikoagulantia bør unngås, da det er økt risiko for blødning.

Også før du starter acetylsalisylsyrebehandling, må du fortelle legen din dersom du allerede bruker noen av følgende medisiner:

  • Andre NSAIDs ;
  • Antiplatelet midler ;
  • Ibuprofen (et NSAID), siden dette legemidlet er i stand til å redusere de kardioprotektive effektene av acetylsalisylsyre;
  • Syklosporin, takrolimus og andre immunosuppressive stoffer;
  • Probenecid og andre legemidler som brukes til behandling av gikt;
  • SSRIer (selektive serotonin gjenopptakshemmere);
  • Digoxin ;
  • Anti-diabetikere (som for eksempel sulfonylurinstoffer), siden acetylsalisylsyre kan øke den hypoglykemiske effekten av disse legemidlene;
  • Diuretika ;
  • Kortikosteroider ;
  • Antihypertensive stoffer;
  • Fenytoin, et anti-epileptisk middel.

I alle fall er det en god ide å informere legen din om du tar noen form for medisinering, inkludert over-the-counter medisiner og urte- og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Acetylsalisylsyre kan forårsake flere bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem.

Bivirkningene og intensiteten som de oppstår avhenger av hver enkelt persons følsomhet overfor legemidlet.

De viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med acetylsalisylsyre er oppført nedenfor.

Blod og lymfatiske sykdommer

Acetylsalisylsyrebehandling kan forårsake:

  • Forlengelse av blødningstid
  • Anemi etter gastrointestinal blødning;
  • Blodplateopeni, dvs. reduksjon i antall blodplater i blodet.

Gastrointestinale sykdommer

Behandling med acetylsalisylsyre kan forårsake:

  • Gastrointestinale smerter;
  • Gastrointestinal ulcerasjon, perforering og / eller blødning;
  • Gastriske lidelser;
  • Kvalme og oppkast;
  • blodig oppkast;
  • diaré,
  • Melena;
  • Øsofagitt.

Hud- og underhudssykdommer

Acetylsalisylsyrebehandling kan forårsake:

  • Hudutbrudd;
  • kløe;
  • urticaria;
  • Erythema.

Nervesystemet

Svimmelhet, hodepine og svimmelhet kan oppstå under behandling med acetylsalisylsyre.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under acetylsalisylsyrebehandling er:

  • Allergiske reaksjoner, selv alvorlige, hos følsomme individer;
  • angioødem;
  • tinnitus;
  • Reye syndrom;
  • Astmatisk syndrom;
  • rhinitt;
  • Nesekramming;
  • konjunktivitt;
  • Kardiorespiratorisk lidelse;
  • Økte blodnivåer i levertransaminaser;
  • Endringer i nyrefunksjonen;
  • Perioperativ blødning;
  • Porpora;
  • Lokale reaksjoner på injeksjonsstedet (når legemidlet er gitt parenteralt).

overdose

Ved moderat forgiftning med acetylsalisylsyre kan de forekomme:

  • Kvalme og oppkast;
  • svimmelhet;
  • svimmelhet;
  • tinnitus;
  • Hearing reduksjon;
  • hodepine;
  • takypné;
  • Respiratorisk alkalose;
  • hyperventilering;
  • Forvirrende tilstand.

Vanligvis kan disse symptomene styres ved å redusere doseringen av acetylsalisylsyre gitt.

I tilfelle alvorlig forgiftning, kan de imidlertid forekomme:

  • Metabolisk acidose;
  • feber,
  • hyperventilering;
  • Respiratorisk svikt;
  • Alvorlig hypoglykemi;
  • Kardiovaskulær sammenbrudd;
  • Koma.

Alvorlig forgiftning kan også ha fatale utfall.

Av denne grunn, hvis du mistenker at du har tatt for mye doser acetylsalisylsyre, må du kontakte legen din umiddelbart og gå til nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Acetylsalisylsyre utøver sin antiinflammatoriske, antipyretiske, analgetiske og anti-blodplateaggregasjonsvirkning ved å hemme to spesielle isoformer av cyklooksygenase-enzymet: COX-1 og COX-2.

Disse enzymene har jobben med å konvertere arakidonsyre til prostaglandiner, prostacykliner og tromboxaner.

COX-1 er en konstitutiv isoform, vanligvis tilstede i celler og involvert i mekanismene for cellulær homeostase. COX-1 er også tilstede i blodplater, der det fremmer produksjonen av tromboxan A2, et stoff som er ansvarlig for blodplateaggregering, derfor også ansvarlig for dannelsen av trombi.

COX-2, derimot, er en inducerbar isoform som produseres av inflammatoriske celler (inflammatoriske cytokiner) aktivert og fremmer syntesen av prostaglandiner som er ansvarlig for betennelse og smerte (PGG2 og PGH2) og feberinducerende prostaglandiner (PGE).

Gjennom inhibering av COX-2 hindrer acetylsalisylsyre produksjonen av de nevnte prostaglandiner ved å utøve sin smertestillende, antiinflammatoriske og antipyretiske virkning.

Med inhiberingen av COX-1 tilstede i blodplater hindrer acetylsalisylsyre på den annen side dannelsen av tromboxan A2, og utfører dermed en anti-blodplateaggregeringsvirkning.

Bruksmåte - Dosering

Som nevnt er acetylsalisylsyre tilgjengelig for oral administrering (i form av tabletter, myke kapsler og pulver til oral oppløsning) og til parenteral administrering (i form av pulver og oppløsningsmiddel for injeksjonsvæske, oppløsning).

Under behandlingen med legemidlet er det nødvendig å følge instruksjonene fra legen, både når det gjelder mengden acetylsalisylsyre som skal tas og i forhold til varigheten av selve behandlingen.

Nedenfor er noen indikasjoner på dosene av acetylsalisylsyre som vanligvis brukes i terapi.

Eldre pasienter kan trenge en reduksjon i doseringen av medisinering som vanligvis brukes.

Oral administrasjon

Salicylsyre som administreres oralt, kan brukes til å behandle smertefulle tilstander av forskjellig art, for å behandle Kawasaki syndrom hos barn og for å forhindre at blodproppene dannes.

For behandling av smertefulle tilstander av forskjellig art, kan dosen av acetylsalisylsyre som vanligvis brukes, variere fra 325 mg til 1000 mg, som skal tas 2-3 ganger daglig.

For å forebygge blodpropper er den vanlige acetylsalisylsyre dosen 75-100 mg per dag.

For behandling av Kawasaki syndrom hos barn, er dosen av acetylsalisylsyre som vanligvis administreres imidlertid 80-100 mg / kg kroppsvekt de første 14 dagene av behandlingen. Derefter reduseres dosen til 3-5 mg / kg kroppsvekt i ytterligere 6-8 uker. I alle fall er det viktig å følge instruksjonene fra legen.

Parenteral administrering

I dette tilfellet er dosen av acetylsalisylsyre som vanligvis brukes 500-1000 mg som skal administreres hver 6, 8 eller 12 timer intravenøst ​​eller intramuskulært. Mengden medikament som skal tas og hyppigheten av administrasjonen avhenger av alvorlighetsgraden av smerten presentert av pasientene.

Graviditet og amming

Under graviditetens første og andre trimester kan acetylsalisylsyre bare brukes dersom legen anser det absolutt nødvendig.

I tredje trimester av graviditeten er imidlertid bruk av acetylsalisylsyre kontraindisert på grunn av skaden som stoffet kan forårsake for fosteret og moren.

Siden acetylsalisylsyre utskilles i morsmelk, er dessuten også kontraindisert hos ammende mødre.

Kontra

Bruk av acetylsalisylsyre er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor utvidet acetylsalisylsyre, til smertestillende antipyretika og / eller andre NSAIDs;
  • Hos pasienter som har opplevd astma etter å ha tatt andre salicylater eller andre NSAIDs;
  • Hos pasienter med gastrointestinalt sår;
  • Hos pasienter som lider av alvorlig hjerte-, lever- og / eller nyreinsuffisiens
  • Hos pasienter med predisponering til utvikling av blødninger;
  • Hos pasienter med mangel på enzymet glukose-6-fosfat dehydrogenase;
  • Hos pasienter som allerede har metotrexatbehandling eller med perorale antikoagulantia
  • Hos pasienter med mastocytose;
  • Hos barn og ungdom under 16 år (unntatt når legemidlet brukes i lav dose til behandling av Kawasaki syndrom hos barn);
  • I graviditetens siste trimester
  • Under amming.