BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® er et stoff basert på candesartan cilexetil.

TERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensive midler - angiotensin II-reseptorantagonister

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS® brukes til pasienter med essensiell hypertensjon, hjertesvikt og endret systolisk funksjon i venstre ventrikkel. Ved disse sistnevnte forhold kan den brukes i tilfelle intoleranse mot ACE-hemmere eller, når de tolereres, i synergi med disse, for å forbedre sine terapeutiske egenskaper.

Virkningsmekanisme BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® administreres oralt, absorberes bare i liten grad, og sikrer biotilgjengelighet verdier som sjelden overstiger 14%, bestemmer begynnelsen av terapeutisk aktivitet 2 timer senere, og når maksimal plasmastopp etter en god 3, 5 timer fra hans antagelse. For at BLOPRESS ® skal utøve sin terapeutiske virkning, er det nødvendig at dets aktive ingrediens, candesartan cilexetil, omdannes til den aktive metabolitten candesartan (gjennom en hydrolyse som raskt oppnås ved nivået i den gastro-enteriske delen). Når det absorberes og i stor grad er bundet til plasmaproteiner, kan candesartan nå de forskjellige målorganene og utføre terapeutisk virkning. Den biologiske aktiviteten til dette molekylet materialiseres i den antagonistiske virkningen mot angiotensin II på AT1-reseptorer. Faktisk bestemmer angiotensin II-AT1-reseptorbindingen en rekke effekter - for eksempel vasokonstriksjon, aldosteronstimulering, induksjon av cellevekst og regulering av hydro-saltinhemostase - som blant annet bidrar til å støtte blodtrykk. Candesartan, ved å binde AT1-reseptoren på en forholdsvis stabil måte, forhindrer dets aktivering av angiotensin II, reduserer vascular kontraksjon betydelig og sikrer en signifikant reduksjon av arterielt trykk uten refleksmekanismer som er potensielt farlige for pasientens helse.

Etter effekten, etter en halveringstid på ca 9 timer, elimineres det aktive prinsippet i stor grad via urinen og i liten grad også via gallen.

Studier utført og klinisk effekt

1. CANDESARTAN I BEHANDLING AV HYPERTENSION

I denne studien utført på over 700 pasienter som lider av hypertensjon (blodtrykksnivåer over 140/90 mmHg) og i noen tilfeller av diabetes, ga administrering av 8 mg candesartan cilexetil i 4/6 uker, garantert reduksjon i blodtrykk ca 20 mmHg, noe som bringer disse pasientene tilbake til et normalt trykkområde

2. CANDESARTAN OG BEHANDLING AV HYPERTENSJON I PASIENTER PÅ RISIKO AV INFARTO.

Behandling med candesartan i den akutte fasen av iskemi, selv om den ikke bestemmer en umiddelbar hypotensiv virkning, garanterer på kort sikt (mer presist på bare 14 dager med terapi), en reduksjon av blodtrykket på ca. 25 mmHg, noe som reduserer risikoen fremtid av akutt iskemisk slag.

3. CANDESARTAN, DEN MEST EFFEKTIVE SARTANEN

En nøye omtale av internasjonal vitenskapelig dokumentasjon har vist hvordan candesartan er blant angiotensin II-reseptorantagonister, en av dem med større affinitet og med større terapeutisk effekt. Blant de forskjellige fordelene som er avledet av administrasjonen av dette legemidlet, er det mulig å inkludere den spesielle antihypertensive effekten i forbindelse med diuretika eller andre antihypertensive midler mot en rekke bivirkninger av beskjeden klinisk enhet.

Metode for bruk og dosering

BLOPRESS ® Candesartan cilexetil 8/16/32 mg tabletter: dosene foreskrevet for behandling av hypertensjon inkluderer normalt doser på mellom 8 og 16 mg per dag (1/2 tabletter per dag). I tilfeller der pasienten er funnet å være ildfast mot denne dosen, kan han nå maksimalt 32 mg / dag, eller velge en alternativ antihypertensive behandling.

Ved behandling av hjertesvikt er det på den annen side foreslått doser på 4 mg candesartan cinexidil.

Terapeutisk effekt observeres generelt for langvarig administrering i minst 4 uker.

En justering av doseringen må utføres i enkelte kategorier av pasienter i fare, hvor legen må nøye evaluere de fysiologiske patologiske forholdene og velge en dose som kan minimere de mulige bivirkningene, samtidig som de terapeutiske funksjonene opprettholdes.

Advarsler BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

CONFLOPRESS ® terapi, spesielt hos pasienter med hjertesvikt, kan føre til betydelig reduksjon av nyrefunksjonen; Derfor bør plasmakoncentrationene av kalium og kreatinin overvåkes kontinuerlig.

Det er nødvendig å vurdere at samtidig behandling av legemidler som kan forstyrre renin-angiotensinsystemet, eller ulike typer antihypertensiva, kan føre til jevn hypotensive episoder. Spesiell oppmerksomhet må gis ved samtidig administrering av kaliumsparende diuretika, på grunn av risikoen for hyperkalemi og dermed endring av normal hjerterytme.

Slag og hjerteinfarkt kan forekomme hyppigere hos pasienter med iskemisk hjertesykdom eller kardiovaskulær iskemisk sykdom, på grunn av den høye hypotensive effekten av legemidlet.

Tilstedeværelsen av laktose kan forårsake en rekke bivirkninger hos pasienter som er intolerante mot galaktose, laktose eller laktasemangel og glukose og / eller galaktosemalabsorpsjon.

Til tross for fravær av direkte korrelasjon mellom administrering av BLOPRESS ® reduksjon av pasientens perceptive og reaktive potensial, kan eventuelle hypotensive episoder eller bivirkninger av ulike slag kompromittere evnen til å kjøre og bruke maskiner.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Vi anbefaler på det sterkeste at du ikke bruker BLOPRESS ® under graviditet, da candesartan kan forårsake en forandring av føtalblodperfusjonen, noe som alvorlig kompromitterer veksten og utviklingen. Prækliniske studier utført på dyr viste derimot en årsakssammenheng mellom inntaket av BLOPRESS ® føtal og neonatal misdannelser.

Under laktasjon, selv om det ennå ikke er fastslått på morsmelk, kan den aktive ingrediensen i BLOPRESS ® utskilles i morsmelk; Derfor anbefaler vi ikke å ta det i løpet av denne perioden.

interaksjoner

Antall studier som evaluerer samtidig administrering av BLOPRESS ® av andre legemidler ser ut til å være begrenset; Det er imidlertid mulig å beskrive noen kombinasjoner som endrer normal funksjonalitet av candesartan. Mer presist kan samtidig inntak av andre legemidler med antihypertensiv aktivitet, eller som kan påvirke renin-angiontensinsystemet, bestemme en økning i den hypotensive effekten med tilhørende risiko for pasientens helse.

Kaliumsparende diuretika, eller kosttilskudd av dette sporelementet, kan øke risikoen for hyperkalemi. Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan motvirke blodtrykksaktiviteten av BLOPRESS ®

Kontraindikasjoner BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Bruk av BLOPRESS ® under graviditet og amming anbefales ikke, ved kolestase, alvorlig leversvikt eller overfølsomhet overfor en av komponentene.

Bivirkninger - Bivirkninger

De uønskede effektene av BLOPRESS ® er i de fleste tilfeller mild og forbigående, med involvering i sentralnervesystemet (hodepine og svimmelhet), kardiovaskulær (hypotensjon), urin (forandret nyrefunksjon) og blod (endrede plasmanivåer av transaminase, kreatinin, kalium og urea).

Imidlertid var det i noen få tilfeller nødvendig å suspendere behandlingen.

Ved overfølsomhet overfor en av komponentene i BLOPRESS ®, har dermatologiske (utbrudd, rush) og febrile reaksjoner blitt observert.