no.energymedresearch.com
narkotika

ketoprofen

generalitet

Ketoprofen er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel (NSAID) med smertestillende, antiinflammatorisk og antipyretisk aktivitet.

Ketoprofen - Kjemisk struktur

Det er et stoff som er tilgjengelig i mange farmasøytiske formuleringer egnet for forskjellige administreringsveier (oral, topisk, rektal og parenteral).

Fra kjemisk synspunkt er ketoprofen et derivat av 2- (para-amino-fenyl) propionsyre.

Eksempler på medisinske spesialiteter som inneholder ketoprofen

  • Arthrosylen ®
  • Fastum gel ®
  • Flexen "Retard" ®
  • Ketodol ®
  • Oki ®
  • Orudis ®

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av ketoprofen er indisert for symptomatisk behandling av:

  • Inflammatoriske og smertefulle tilstander forårsaket av traumer;
  • Revmatisk smerte og betennelse;
  • nevralgi;
  • Menstruasjonssmerter;
  • hodepine;
  • Revmatoid artritt;
  • Ankyloserende spondylitt;
  • Smertefull slidgikt;
  • Ekstra-artikulær revmatisme;
  • slitasjegikt,
  • Tendinitt og tenosynovitt;
  • Capsulitt og bursitt;
  • Backache og ischias;
  • Akutt gikt
  • Postoperativ smerte;
  • Neoplastisk smerte.

advarsler

Ketoprofen kan forårsake perforering, sårdannelse og gastrointestinal blødning. Derfor, hvis det oppstår et gastrointestinalt symptom, er det nødvendig å informere legen omgående. Det er viktig å merke seg at ketoprofen er i stand til å indusere en større gastrointestinal toksisitet enn andre NSAIDs.

Hos pasienter der det er større risiko for gastrointestinal skade, kan samtidig behandling med gastroprotektive stoffer vurderes.

Skulle noen form for allergisk reaksjon oppstå under behandling med ketoprofen, bør behandlingen med legemidlet straks suspenderes og legen skal kontaktes umiddelbart.

Videre må du informere legen din før du begynner behandling med ketoprofen hvis du har en av følgende forhold:

  • Hvis du lider av hjertesykdom;
  • Hvis du har ulcerøs kolitt eller Crohns sykdom;
  • Hvis du har en historie (jevn familiehistorie) av hypertensjon og / eller kongestiv hjertesvikt;
  • Hvis du lider av leversykdom eller levercirrhose;
  • Hvis du lider av nephrosis;
  • Hvis du har astma forbundet med kronisk rhinitt, kronisk bihulebetennelse og / eller nasal polypose.

Endelig kan ketoprofen forårsake bivirkninger som kan endre evnen til å kjøre og / eller bruke maskiner, så stor forsiktighet bør tas.

interaksjoner

Samtidig administrering av ketoprofen og følgende legemidler anbefales ikke på grunn av de farlige bivirkningene som kan oppstå.

  • Andre NSAIDs ;
  • Orale antikoagulanter (som for eksempel warfarin og heparin);
  • Antiplateletmidler (som for eksempel klopidogrel og ticlopidin);
  • Litium (et stoff som brukes til å behandle bipolar lidelse);
  • Metotreksat (en anticancer).

Samtidig administrering av ketoprofen og følgende legemidler, derimot, bør utføres med stor forsiktighet:

  • Antihypertensive stoffer;
  • Kortikosteroider ;
  • Pentoksifyllin (et antitrombotisk);
  • Trombolytiske stoffer;
  • Probenecid (et anti-gikt-legemiddel);
  • SSRIer (selektive serotonin gjenopptakshemmere, antidepressiva stoffer);
  • Fenytoin (et anti-epileptisk middel);
  • Sulfonamider (antibiotika);
  • Ciklosporin og takrolimus (immunosuppressive stoffer);
  • Zidovudin (brukt til behandling av HIV);
  • Sulfonylureaer (legemidler brukt mot diabetes).

I alle fall er det fortsatt tilrådelig å informere legen din om du tar - eller nylig har vært - medisiner av noe slag, inkludert medisiner uten resept og urte- og homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Ketoprofen kan forårsake forskjellige typer bivirkninger, selv om ikke alle pasienter opplever dem. Typen av bivirkninger og intensiteten som de oppstår avhenger av følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet.

De viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med ketoprofen er oppført nedenfor.

Blod og lymfatiske sykdommer

Ketoprofen-terapi kan fremme utbruddet av:

  • Hemorragisk anemi
  • Leukopeni, det vil si nedgangen i antall leukocytter i blodet;
  • Piastrinopeni, dvs. reduksjon i antall blodplater i blodet;
  • Agranulocytose, dvs. nedgangen i antall granulocytter i blodet.

Gastrointestinale sykdommer

Behandling med ketoprofen kan føre til:

  • kvalme,
  • oppkast;
  • dyspepsi;
  • Magesmerter;
  • Diaré eller forstoppelse;
  • flatulens;
  • gastritt;
  • Melena;
  • blodig oppkast;
  • Peptisk sår;
  • Gastrointestinal perforering og blødning;
  • Forverring av kolitt og Crohns sykdom hos pasienter som lider av det.

Kardiovaskulære lidelser

Ketoprofen-behandling kan forårsake hjertesvikt, hypertensjon og vasodilasjon.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Behandling med ketoprofen kan forårsake:

  • Akutt nyresvikt;
  • Endringer i nyrefunksjonstester;
  • Tubulo-interstitial nefritis;
  • Nefritisk syndrom.

Hud- og underhudssykdommer

Ketoprofen-behandling kan forårsake:

  • Hudutslett;
  • kløe;
  • Fotosensitivitetsreaksjoner;
  • urticaria;
  • alopecia;
  • utslett;
  • Stevens-Johnson syndrom;
  • Giftig epidermal nekrolyse.

Nervesystemet

Behandling med ketoprofen kan fremme utbruddet av:

  • hodepine;
  • svimmelhet;
  • parestesi,
  • døsighet;
  • Endring av smakenes smak;
  • Kramper.

Hepatobiliary lidelser

Ketoprofenbehandling kan føre til økning i leverenzymer i blodet og kan fremme forekomsten av hepatitt og gulsott.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med ketoprofen er:

  • Allergiske reaksjoner, selv alvorlige, hos følsomme individer;
  • angioødem;
  • ødem,
  • tinnitus;
  • Sløret syn
  • Munnsår;
  • Økt kroppsvekt;
  • Humørsvingninger;
  • astma;
  • bronkospasme;
  • Rhinitt.

overdose

Symptomene som kan oppstå ved overdosering av ketoprofen er:

  • Kvalme og oppkast;
  • diaré,
  • hodepine;
  • svimmelhet;
  • døsighet;
  • Magesmerter.

Hypotensjon, respirasjonsdepresjon og gastrointestinal blødning er også rapportert i tilfelle av svært alvorlig forgiftning.

Det er ingen spesifikk motgift mot overdosering av ketoprofen, derfor er behandlingen bare symptomatisk og støttende.

I alle fall, hvis du mistenker at du har tatt en overdose med medisiner, må du kontakte legen din umiddelbart eller ta kontakt med nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Ketoprofen er et ikke-steroide antiinflammatorisk legemiddel og - som sådan - utfører sin antiinflammatoriske og smertestillende virkning ved å hemme cyclooksygenase (eller COX).

Syklooksygenase er et enzym hvorav tre forskjellige isoformer er kjent: COX-1, COX-2 og COX-3.

COX-1 er en konstitutiv isoform, vanligvis tilstede i celler og involvert i mekanismene for cellulær homeostase.

COX-2, derimot, er en inducerbar isoform som er produsert av inflammatoriske celler (inflammatoriske cytokiner) aktivert.

Oppgaven av disse enzymene er å konvertere arakidonsyren til stede i kroppen vår til prostaglandiner, prostacykliner og tromboxaner.

Prostaglandiner - og spesielt prostaglandiner G2 og H2 (henholdsvis PGG2 og PGH2) - er involvert i inflammatoriske prosesser og formidler smerteresponser. Mens prostaglandiner E (PGE) induserer en økning i kroppstemperatur, forårsaker de derfor feber.

Derfor, med inhibering av COX-2-aktivitet, forhindrer ketoprofen syntesen av prostaglandiner som er ansvarlige for betennelse og smerte.

Ketoprofen er imidlertid ikke selektiv for COX-2, og det er derfor også i stand til å hemme COX-1. Denne sistnevnte inhiberingen er opprinnelsen til noen av bivirkningene som er typiske for alle ikke-selektive NSAID (som gastrointestinale bivirkninger).

Videre utøver ketoprofen også en antagonistisk virkning mot bradykinin, en nevrotransmitter frigjort under inflammatoriske prosesser som er ansvarlig for aktivering av perifere smertereceptorer.

Endelig er ketoprofen også i stand til å hemme syntesen av leukotriener (molekyler som er involvert i inflammatoriske prosesser) og å redusere migrasjonen av leukocytter til betente ledd.

Bruksmåte - Dosering

Som nevnt er ketoprofen tilgjengelig i forskjellige farmasøytiske formuleringer egnet for forskjellige administreringsveier. Nærmere bestemt er stoffet tilgjengelig for:

  • Oral administrering i form av tabletter, harde kapsler, myke kapsler, pulver eller granulater til oral oppløsning, orale dråper og brusende granuler.
  • Aktuell administrering i form av hudskum, krem, hudspray, gel, kutan løsning og medisinert gips (disse formuleringene skal bare brukes på huden) og i form av munnslimhinner og munnvann (som kun skal brukes på munnslimhinnen).
  • Rektal administrering i form av suppositorier.
  • Intravenøs eller intramuskulær administrering i form av en injeksjonsvæske, oppløsning eller pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning, som må blandes like før du bruker legemidlet.

For å unngå forekomst av farlige bivirkninger, under behandling med ketoprofen, er det viktig å følge nøye med indikasjonene fra legen, både med hensyn til mengden medikament som skal brukes, både med hensyn til administrasjonshyppigheten og varigheten av samme behandling.

Nedenfor er noen indikasjoner på dosene av ketoprofen som vanligvis brukes i terapi. Imidlertid, for å få vite nøyaktig dosering av hver farmasøytisk formulering, se de illustrerende brosjyrene for de enkelte legemidler.

Oral administrasjon

Når ketoprofen administreres oralt, varierer dosen som vanligvis brukes hos voksne fra 25 mg til 200 mg medikament, avhengig av smertenes og betennelsens alvorlighetsgraden.

Hyppigheten av administrasjonen avhenger av mengden av stoffet som tas, da det ikke under noen omstendigheter bør overskrides den maksimale daglige dosen på 200 mg ketoprofen.

Aktuell administrasjon

Ved bruk av ketoprofen til kutan bruk i form av krem, gel, spray, oppløsning eller hudskum, anbefales det vanligvis å utføre 1-3 applikasjoner om dagen, i henhold til medisinsk resept.

Når ketoprofen brukes i stedet i form av et medisinert gips, er det tilrådelig å bruke bare en patch om gangen, med mindre doktoren foreskriver noe annet.

Det er svært viktig å huske at når du bruker ketoprofen til kutan bruk, må den behandlede delen ikke bli utsatt for sollys og UV-stråler, både under behandlingen og i minst to uker fra slutten av det samme. Dette skyldes lysfølsomhetsreaksjoner som kan oppstå.

Ved bruk av ketoprofen-basert oralt slimhinne spray er anbefalt dose 1-2 sprøyter opptil tre ganger om dagen.

Ved bruk av ketoprofenbasert munnvann er det imidlertid anbefalt å skylle to ganger om dagen.

Rektal administrasjon

Når ketoprofen brukes i form av suppositorier, varierer den anbefalte daglige dosen fra 100 til 200 mg aktiv ingrediens per dag.

Også i dette tilfellet - som for oral administrering - bør maksimal dose på 200 mg ketoprofen per dag aldri overskrides.

Parenteral administrering

Ved bruk av ketoprofen-basert injeksjonsvæske, er den vanlige dosen av legemidlet 100-200 mg daglig, som skal administreres intravenøst ​​eller intramuskulært.

Graviditet og amming

Vanligvis anbefales ikke bruk av ketoprofen i løpet av første og andre trimester av graviditeten, men hvis legen anser det absolutt nødvendig, kan han fortsatt bestemme seg for å foreskrive det.

Bruk av stoffet i tredje trimester av graviditet er derimot kontraindisert på grunn av skaden som ketoprofen selv kan forårsake for fosteret (kardiopulmonal toksisitet, nyresvikt og forlengelse av blødningstid etter fødselen) og til moren (forlengelse av tiden av blødning og inhibering av livmor sammentrekninger, med følgelig forsinkelse eller forlengelse av arbeidskraft).

Bruk av ketoprofen er også kontraindisert hos mødre som ammer.

Videre påvirker stoffet negativt kvinners fruktbarhet, derfor bør det ikke tas av kvinner som har tenkt å bli gravid.

Kontra

Bruk av ketoprofen er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor samme ketoprofen;
  • Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor acetylsalisylsyre eller andre NSAIDs;
  • Hos pasienter med magesår
  • Hos pasienter som har lidd av gastrointestinal blødning, sårdannelse eller perforering eller som har lidd av kronisk dyspepsi;
  • Hos pasienter med gastritt;
  • Hos pasienter med alvorlig hjertesvikt;
  • Hos pasienter med nedsatt lever og / eller nedsatt nyrefunksjon
  • Hos pasienter med alvorlige koagulasjonsforstyrrelser;
  • Hos pasienter med eksisterende leukopeni og / eller trombocytopeni;
  • Hos pasienter som nylig har lidd av proktitt eller hos pasienter som lider av hemorroide lidelser;
  • I graviditetens siste trimester
  • Under amming.

Interessante Artikler