narkotika

Cotrimoxazol (sulfametoksazol + trimetoprim)

generalitet

Co-trimoxazol er ingenting annet enn sammensetningen av sulfametoksazol (et sulfonamid) og trimetoprim (en annen antibakteriell) i et fast forhold på 5: 1.

Mest sannsynlig er denne forbindelsen av aktive ingredienser mest kjent under navnet Bactrim®.

Sulfametoksazol - Kjemisk struktur

Trimethoprim - Kjemisk struktur

I motsetning til de enkelte aktive ingrediensene som har bakteriostatisk aktivitet (dvs. de er i stand til å hemme bakteriell vekst), tillater deres forening å oppnå en bakteriedrepende virkning (dvs. når de brukes sammen, er de i stand til å drepe bakterieceller) .

Co-trimoxazol er tilgjengelig i farmasøytiske formuleringer egnet for administrering både oralt og parenteralt.

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av co-trimoxazol er indisert for behandling av:

  • Luftveisinfeksjoner (oral administrasjon);
  • Infeksjoner i fordøyelsessystemet (oral administrasjon);
  • Infeksjoner av nyrene og urinveiene (oral administrasjon);
  • Infeksjoner av kjønnsapparatet (oral administrasjon);
  • Lungebetennelse forårsaket av Pneumocystis carinii eller andre opportunistiske infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter (parenteral administrering).

advarsler

Hvis - under behandling med co-trimoxazol - forekommer en hvilken som helst type allergisk reaksjon, bør behandlingen med stoffet stoppes og en lege skal kontaktes umiddelbart.

Meget forsiktighet bør brukes ved bruk av co-trimoxazol hos pasienter som lider av lever- og / eller nyresykdommer, hos pasienter som lider av folatmangel og hos pasienter som lider av alvorlige allergier.

I perioden med behandling med co-trimoxazol - spesielt hvis det fortsetter i lang tid - er det godt å utføre regelmessige kontroller av lever- og nyrefunksjon og blodkrasj.

Meget forsiktighet bør brukes ved administrering av co-trimoxazol hos pasienter som allerede har antikoagulantbehandling.

Co-trimoxazol bør ikke brukes til behandling av infeksjoner på grunn av β-hemolytiske streptokokker i gruppe A.

interaksjoner

Samtidig administrering av co-trimoxazol og amantadin (et legemiddel som brukes til behandling av Parkinsons sykdom) kan forårsake giftig delirium.

Samtidig administrering av co-trimoxazol og dofetilid (et kraftig antiarytmisk middel) er kontraindisert. Dette skyldes at co-trimoxazol kan øke aktiviteten til dofetilid og dermed forårsake alvorlige endringer i hjerterytmen.

Samtidig administrasjon av co-trimoxazol og indometacin kan forårsake en økning i sulfametoksazol plasmakonsentrasjon.

I alle fall er det alltid en god ide å informere legen din om du tar - eller nylig har blitt tatt - medisiner av noe slag, inkludert ikke-reseptbelagte legemidler og urte- og / eller homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Co-trimoxazol kan forårsake ulike typer bivirkninger, men ikke alle pasienter manifesterer dem. Bivirkningene og intensiteten som de oppstår avhenger av den ulike følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet.

De viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med co-trimoxazol er oppført nedenfor.

Blod og lymfatiske sykdommer

Behandling med co-trimoxazol kan forårsake:

  • Leukopeni, dvs. nedgangen i antall hvite blodlegemer i blodet, med følgelig økt følsomhet for sammentrekning av infeksjoner;
  • Blodplateopeni, eller reduksjon i antall blodplater i blodet, med tilhørende økt risiko for utbrudd av unormal blødning og / eller blødning;
  • Agranulocytose, dvs. nedgangen i antall granulocytter i blodet;
  • Aplastisk anemi;
  • Hemolytisk anemi
  • Megaloblastisk anemi;
  • Hypoprothrombinemia, en blodforstyrrelse preget av protrombinmangel med tilhørende blødningsfeil;
  • Methemoglobinemi.

Allergiske reaksjoner

Co-trimoxazol kan utløse allergiske reaksjoner hos følsomme individer. Disse reaksjonene kan oppstå med:

  • feber,
  • angioødem;
  • urticaria;
  • Eksfolierende dermatitt;
  • DRESS syndrom (rusutslett med eosinofili og systemiske symptomer);
  • Interstitiell lungebetennelse;
  • Serumsykdom;
  • Anafylaktiske reaksjoner.

Gastrointestinale sykdommer

Terapi med co-trimoxazol kan forårsake kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, glossitt, stomatitt, pseudomembranøs kolitt og akutt pankreatitt.

Nervesystemet

Behandling med co-trimoxazol kan forårsake:

  • nevropati;
  • uveitt;
  • ataxia;
  • svimmelhet;
  • hodepine;
  • asteni;
  • Kramper.

Psykiske lidelser

Co-trimoxazolbehandling kan forårsake hallusinasjoner og søvnløshet.

Hepatobiliary lidelser

Under behandling med co-trimoxazol kan det forekomme en økning i blodnivået av transaminaser og bilirubin. Videre kan legemidlet fremme utbruddet av hepatitt, levernekrose, kolestase og gulsott.

Hud- og underhudssykdommer

Co-trimoxazolbehandling kan forårsake:

  • Fotosensibiliseringsreaksjoner;
  • Erythema multiforme;
  • Lilla og lilla av Henoch-Schölein;
  • Stevens-Johnson syndrom;
  • Giftig epidermal nekrolyse.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Behandling med co-trimoxazol kan forårsake:

  • Nedsatt nyrefunksjon;
  • Interstitial nefritis;
  • Økt azotemi, albuminuri og kreatininnivåer;
  • hematuri;
  • Krystalluri.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med co-trimoxazol er:

  • Hyperkalemi som kan være veldig farlig;
  • Superinfeksjoner med resistente bakterier eller sopp;
  • tinnitus;
  • artralgi;
  • myalgi;
  • rabdomyolyse;
  • Flebitt eller venøs smerte (når co-trimoxazol administreres parenteralt).

overdose

Ved overdosering av co-trimoxazol kan de forekomme:

  • krystalluri;
  • Oliguria eller anuria;
  • Kvalme eller oppkast;
  • diaré,
  • svimmelhet;
  • Hodepine.

I tilfelle overdosering kan gastrisk skylning, hemodialyse og tilstrekkelig væskeinntak være nyttig for å akselerere nyrefunksjonen av overskytende medisiner.

Hvis det er mistanke om overdosering av co-trimoxazol, er det imidlertid nødvendig å varsle legen umiddelbart eller kontakte nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Som nevnt ovenfor består cotrimoxazol av kombinasjonen av sulfametoksazol og trimetoprim.

Begge disse antibakterielle stoffene forstyrrer syntesen av tetrahydrofolsyre, et essensielt mellomprodukt for syntese av purin- og pyrimidinbaser som da vil utgjøre det bakterielle DNA.

Nærmere bestemt hemmer sulfametoksazol konkurrerende en av enzymene involvert i de første trinnene i syntesen av tetrahydrofolsyre: dihydropteroatsyntetase.

Trimethoprim, derimot, er i stand til å hemme enzymet involvert i den siste fasen av den nevnte syntese, dihydrofolatreduktasen.

Med sammensetningen av disse to antibakteriellene, er vi derfor vitne til en sekvensiell blokk av to grunnleggende passasjer av samme metabolske vei, på denne måten er det svært vanskelig for bakterier å overleve.

Bruksmåte - Dosering

Co-trimoxazol er tilgjengelig for oral administrering (i form av tabletter, oppløselige tabletter og oral suspensjon) og til intravenøs administrering (i form av et konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning).

Cotrimoxazoldoseringen og administrasjonsruten for å ta stoffet må etableres av legen, avhengig av type og alvorlighetsgrad av infeksjonen som skal behandles.

Graviditet og amming

Bruk av co-trimoxazol av gravide kvinner og av mødre som ammer er kontraindisert.

Kontra

Bruk av co-trimoxazol er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor sulfametoksazol og / eller trimetoprim;
  • Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor andre sulfonamider;
  • Hos barn under to måneder gammel;
  • Hos pasienter med glukose-6-fosfat dehydrogenase mangel;
  • Hos pasienter som allerede er på dofetilidbehandling
  • I svangerskapet;
  • Under amming.