Hva er det
5-alfa reduktase er navnet på et enzym som er ansvarlig for å omdanne testosteron til dihydrotestosteron. Sistnevnte er kroppens kraftigste androgenhormon, og aktiviteten er 4-5 ganger høyere enn testosteron.
Som forventet produseres den takket være virkningen av 5-alfa-reduktase-enzymet som gjør dobbeltbindingen mellom karbon 4 og karbon enkel 5. Denne lille modifikasjonen øker storheten av dihydrotestosteron for androgenreseptorer, øker, dermed aktiviteten.
Dihydrotestosteron funksjoner
5-alfa reduktase enzymet uttrykkes hovedsakelig i prostata, testikler, hårsekk og binyrene. Dens handling er svært viktig i livmor liv, når dihydrotestosteron bestemmer utviklingen av de eksterne mannlige kjønnsorganene. Når isoformen 5-alfa reduktase type II er mangelfull på grunn av en recessiv genetisk defekt, er det en unormal utvikling av de eksterne kjønnsorganene i fosteret, noe som resulterer i forstyrrelser av seksuell identitet og infertilitet i voksen alder.
Fra pubertet og videre støtter dihydrotestosteron utviklingen av såkalte sekundære seksuelle egenskaper, som for eksempel senking av tonen i stemmen, veksten av ansikts- og kroppshår, den avtagende hårlinjen og sebaceøsekresjonen. Dihydrotestosteron er også viktig for utviklingen av muskelmasser og på et psykologisk nivå for utseendet på seksuell stimulering. Et overskudd av det er implisert i begynnelsen av prostatahypertrofi, akne, seborrhea, androgenetisk skallethet og hirsutisme. En dihydrotestosteronmangel er under tvil ved starten av gynekomasti.
isoformer
I menneskekroppen er det to isoformer av enzymet 5-alfa reduktase kodet av to forskjellige kromosomer og med forskjellig følsomhet for regulatoriske faktorer, henholdsvis kalt type I 5-alfa reduktase og type II 5-alfa reduktase.
- Type I isoformen konsentrerer seg fremfor alt i huden, sebaceous kjertler, sentralnervesystemet og leveren.
- Type II isoform er hovedsakelig uttrykt i prostata og hårfollikkelnivå.
narkotika
To stoffer er utviklet for å hemme aktiviteten til disse enzymene. Den første, kalt Finasteride, Proscar eller Propecia, er en selektiv inhibitor av type II isoformen. Den andre, som heter Dutasteride eller Avodart, hemmer begge isoformene. Disse legemidlene brukes til behandling av godartet prostatisk hypertrofi; finasterid er også mye brukt til å bekjempe hårtap. Det er sannsynlig at dutasterid i fremtiden også vil bli brukt til samme formål (i betraktning av større effektivitet ved blokkering av aktiviteten til 5-alfa-reduktase enzymet forventes en mer markert virkning, men også mer tydelige bivirkninger; for tiden er det pågår studier for å etablere det).
Bivirkningene av 5-alfa reduktasehemmere, selv om de er sjeldne, hovedsakelig påvirker den seksuelle sfæren og kan forårsake erektil dysfunksjon, redusert libido og ejakulere volum.
