Hva
Famotidin er en konkurransedyktig, selektiv og reversibel antagonist av histamin H2-reseptorer; dette stoffet reduserer sekresjonen av saltsyre i magen, hindrer faktisk tilgangen av histamin til dets bindingssted i H2-reseptorer fordelt i mage-tarmkanalen; Følgelig går produksjonen av saltsyre mediert av histamin bort. Famotidin, spesielt, hemmer både basal og saltsyre-sekresjon.
For hva du bruker
Famotidin er indisert ved behandling av duodenalsår, magesår, gastroøsofageal reflukssykdom, Zollinger-Ellison syndrom og sår forårsaket av langvarig bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.
Famotidin markedsføres under ulike registrerte spesialnavn, som Pepcidine ®, Pepcid ®, Gaster ® og Gastridin ®, mens det mest brukte navnet på det generiske legemidlet er selve molekylet: Famotidine.
historie
Famotidine ble utviklet av Yamanouchi Pharmaceutical Co. og har blitt patentert av Merck & Co. Merck & Co. besluttet deretter å markedsføre stoffet i samarbeid med Johnson & Johnson; Det første famotidinbaserte produktet ble markedsført i 1981 under navnet Pepcid.
Nesten tjue år senere, i 1999, ble en ny farmasøytisk form for famotidin introdusert i markedet, i form av en uoppløselig løselig tablett, under navnet Pepcid RPD. Markedsføringen av generiske preparater av famotidin ble mulig i 2001, og blant de første farmasøytiske selskapene som begynte å produsere disse preparatene, kan vi nevne Schwarz (produktet ble kalt Fluxid) eller Gedeon Richter Ltd. (som brukte navnet Quamatel).
I USA er det funnet et produkt som inneholder både famotidin og et antacid, og kombinerer dermed virkningen av begge aktive ingrediensene for en bedre farmakologisk profil. dette produktet kalles Pepcid Complete og markedsføres som tyggbare tabletter; Det samme produktet selges også i Storbritannia under navnet Pepcidtwo.
funksjoner
Famotidin har i sin struktur en tiazolring erstattet i posisjon 2 av en guanidin, mens stamfaren til H2-antagonisterne - cimetidin - har en imidazolring erstattet i posisjon 2 med en enkel metyl. Denne hovedforskjellen mellom de to strukturene synes å gi famotidin en farmakologisk potens 30 ganger høyere enn den for cimetidin.
Den nettopp beskrevne er ikke den eneste fordelen med famotidin; Faktisk påvirker den forbedrede kjemiske strukturen ikke cytokrom P450 enzymsystemet, så - i motsetning til cimetidin - virker det ikke å interagere med andre stoffer metabolisert av cytokrom P450.
En defekt av molekylet er knyttet til lav biotilgjengelighet (ca. 50% sammenlignet med molekyler av samme klasse); Det er også litt løselig i magesyre pH. Av denne grunn har forskere utviklet nye legemiddelleveringssystemer, for eksempel forsinket frigivelse eller kontinuerlig utløsningstabletter, noe som i stor grad forbedrer biotilgjengeligheten av famotidinbaserte legemidler.
Slik bruker du det
Dosering og metode for bruk
Duodenal sårbehandling
Ved behandling av duodenalsår er anbefalt dose 40 mg famotidin per dag, tatt i en enkelt administrering om kvelden før sengetid. Varigheten av behandlingen kan variere fra fire til åtte uker; Behandlingen kan stoppes for tidlig bare dersom en fullstendig helbredelse av såret blir observert, verifisert ved endoskopisk undersøkelse. Med henvisning til kliniske data kan det sies at de fleste pasienter som lider av duodenalt sår og behandlet med famotidin, gjenopprettes i 4 uker; mye lavere er tilfellene som det blir nødvendig å fortsette behandlingen i ytterligere 4 uker, til fullstendig gjenoppretting. For å unngå tilbakefall av duodenalsår anbefales det å fortsette med vedlikeholdsbehandling, og ta 20 mg / dag famotidin i en enkelt administrering, om kvelden før du legger deg til sengs. Den maksimale anbefalte varigheten av vedlikeholdsbehandling er 6 måneder, og det er viktig at det foreskrives og overvåkes av en spesialist for hele behandlingsperioden.
GASTRIC sårbehandling
I terapien for helbredelse av magesår er anbefalt dose 40 mg / dag famotidin, som skal tas i enkelt administrering, om kvelden før du går i seng. Basert på mange kliniske erfaringer varierer behandlingstiden for helbredelse fra 6 til 8 uker; Igjen kan denne behandlingen bare avbrytes hvis en komplett regresjon av såret blir observert ved gastroskopi.
Behandling av Zollinger-Ellison syndrom
Behandlingen av Zollinger-Ellison syndrom er litt mer komplisert. For det første anbefales det at pasienter med Zollinger-Ellison-syndrom ikke tidligere har blitt behandlet med antisekretorisk medisinbehandling, begynner behandling med 20 mg famotidin som skal gis hver 6. time. Deretter fortsetter vi, basert på pasientens individuelle respons og på basis av syreutspresjon, ved å regulere dosen som brukes til kontinuerlig behandling, til en tilfredsstillende respons oppnås når det gjelder reduksjon av syreutspresjon i magen.
Under behandling av Zollinger-Ellison syndrom med famotidin kom det til å bruke doser på 640 mg / dag i lengre tid opptil 1 år uten å registrere utseendet av signifikante bivirkninger. Imidlertid, hvis det ikke er tilfredsstillende reduksjon i utskillelsen av saltsyre i magen gjennom doser famotidin opptil 800 mg / dag, anbefales det å evaluere alternative behandlinger med andre H2-antagonister eller med protonpumpehemmere; Dette skyldes at det til dato ikke foreligger klinisk erfaring med behandling med doser høyere enn 800 mg / dag.
Behandling av gastroøsofageal reflukssykdom
Ved behandling av gastroøsofageal reflukssykdom er den anbefalte dosen famotidin 40 mg / dag delt inn i to daglige administreringer, en om morgenen og en om kvelden før du legger deg til sengs. Den anbefalte behandlingsvarigheten er 6 uker. I mer alvorlige tilfeller kan en doseøkning på opptil 80 mg / dag famotidin brukes, og opprettholde den doble daglige administreringen: en om morgenen og en om kvelden; Dersom legen anser det nødvendig, kan behandlingen forlenges opptil 12 uker. Imidlertid kan både dose og behandlingsvarighet reduseres når fullstendig gjenoppretting er fastslått. For å unngå mulig tilbakefall, anbefales det i mer alvorlige tilfeller å fortsette med vedlikeholdsbehandling ved å ta en dose famotidin som er 40 mg / dag, for å bli delt inn i to daglige administreringer, en om morgenen og en om kvelden før å sove.
ANDRE BRUKER
Famotidin kan også administreres intravenøst (det er spesielle flasker tilgjengelig på markedet) når det er nødvendig å redusere magesekresjonen, men den kan ikke brukes oralt; dette er tilfellet for eksempel av pasienter som lider av blødning i øvre gastrointestinale kanaler. Den anbefalte dosen, i dette tilfellet, er 20 mg famotidin hver 12. time.
Flasken skal oppløses i et kompatibelt oppløsningsmiddel (den mest brukte er vann til injeksjoner) og injeksjonsvarigheten skal ikke være mindre enn 2 minutter. Alternativt kan flasken oppløses i 100 ml 5% glukoseoppløsning eller fysiologisk oppløsning (0, 9% natriumklorid) og administreres ved intravenøs infusjon; Den anbefalte administrasjonstiden stiger, i dette tilfellet, til ca. 30 minutter. Det er imidlertid anbefalt å erstatte den intravenøse behandlingen med oral behandling så snart som mulig.
Kontraindikasjoner og advarsler
Før behandling med magesår med famitidin påbegynnes, er det viktig å fastslå - ved hjelp av hensiktsmessige diagnostiske metoder - at symptomene som klaget av pasienten ikke er knyttet til en malign gastrisk neoformasjon ; Famotidin, som faktisk lindrer smerte og maskerer symptomene på den nevnte sykdommen, kan gjøre det vanskeligere å diagnostisere det riktig i nyttige tider.
Det er også tilrådelig at pasienter som lider av magesår eller duodenalsår, før behandling med famotidin påbegynnes for å fastslå tilstedeværelsen eller fraværet av Helicobacter pylori ; På denne måten kan pasienten bli utsatt for utryddelsesbehandling fra begynnelsen, og øker sjansen for utvinning. Famotidin bør ikke administreres til personer med kjent overfølsomhet overfor det samme molekylet eller andre komponenter i det farmasøytiske preparatet; Ved overfølsomhets manifestasjoner under behandlingen, må behandlingen avbrytes og en lege konsulteres.
Gitt at famotidin primært elimineres via nyrene, og delvis metaboliseres via leveren, bør forsiktighet utvises ved behandling av pasienter med moderat eller alvorlig nyreinsuffisiens og leversvikt . Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon anbefales en reduksjon i anbefalt daglig dose, eller en økning i doseintervallet fra 36 til 48 timer. Videre, som med de fleste medikamenter, bør særlig oppmerksomhet i tilfelle administreres til eldre pasienter, spesielt for langvarige behandlinger, som det er tilrådelig å gjennomgå alvorlig medisinsk kontroll for å unngå utseendet av bivirkninger som kan oppstå. på grunn av langvarig bruk av famotidin. På grunnlag av data hentet fra forskjellige kliniske studier var det imidlertid ingen økning i forekomsten av relaterte bivirkninger under famotidinbehandling av eldre pasienter.
Hvis famotidin administreres sammen med stoffer hvis absorpsjon påvirkes av gastrisk pH, bør det vurderes en mulig endring i absorpsjonen av disse stoffene. Famotidin kan for eksempel redusere absorpsjon av antifungale midler som ketokonazol eller itrakonazol; Derfor anbefales det å administrere disse legemidlene ca 2 timer før famotidin tas.
På den annen side kan samtidig inntak av famotidin og antacida føre til reduksjon i absorpsjonen av famotidin selv; Derfor, hvis begge legemidlene skal administreres samtidig, er det tilrådelig å ta famotidin ca. 1-2 timer før antacida.
Graviditet og amming
Med henvisning til pasientene behandlet med famotidin under graviditet, selv om antallet er begrenset, ble det funnet at det ikke var noen uønskede effekter på graviditeten eller på fosterets eller nyfødte. Andre dyreforsøk har ikke rapportert om bivirkninger eller skade på graviditet, embryonisk utvikling, foster eller postnatal utvikling. I en studie ble åtte mødre som nylig hadde født 40 mg famotidin; Det har blitt vist at molekylet utskilles i morsmelk, spesielt i en avstand på 6 timer etter administrering var gjennomsnittlig nivå av famotidin i morsmelk 72 mcg / liter. Dessverre er disse de eneste dataene som finnes om bruk av famotidin under graviditet og amming; Derfor, før du starter en famotidinbehandling, anbefales det å konsultere legen din for å diskutere relaterte fordeler og risikoer for mor og baby.
Bivirkninger
Alle legemidler kan forårsake bivirkninger, men de fleste pasienter opplever ikke disse effektene under ulike behandlinger.
Generelt er famotidin godt tolerert av kroppen vår; Imidlertid har flere bivirkninger blitt rapportert. De hyppigst involverte mage-tarmkanalen og inkluderer diaré (hyppigst), magesmerter, kvalme, oppkast, forstoppelse og anoreksi. I tillegg til disse er andre hyppige bivirkninger relatert til sentralnervesystemet, for eksempel hodepine (som påvirker ca. 5% av pasientene behandlet med famotidin), svimmelhet og sjelden nervøsitet. Fremover kan vi nevne de mindre hyppige bivirkningene, som dermatologiske (som hudutslett, kløe og elveblest), de som er relatert til kardiovaskulærsystemet (for eksempel hjertebank eller trombocytopeni), endring av leverenzymer, feber, overfølsomhet med hyperemi i konjunktivene, tretthet, tørr munn og muskuloskeletale smerter.
