Hva er cimetidin?
Cimetidin er stamfaren til histamin H2-reseptorantagonister og kan utvilsomt betraktes som en milepæl, ikke bare i utviklingen av denne klassen av rusmidler, men også i historien om farmasøytisk kjemi.
Cimetidin var den første utviklede H2-antagonisten, hvorfra alle andre molekyler som tilhørte denne klassen av legemidler, ble avledet.
Cimetidin var produktet som ble oppnådd ved sluttføringen av et viktig prosjekt av den gangen SmithKline & French på 60-tallet.
Cimetidin ble markedsført for første gang i Storbritannia i 1976 under det registrerte navnet Tagamet; i dag kan den også bli funnet som et generisk legemiddel under navnet selve molekylet, det er cimetidin. Fra begynnelsen av prosjektet til markedsføring av samme cimetidin tok det ca 12 år, og det var det første stoffet i verden som nådde en milliard dollar i inntekt per år. Det kan sies at cimetidin forandret livet til pasienter som lider av gastritt og at det fortsatt er et stoff som brukes mye over hele verden.
Dosering og metode for bruk
Cimetidin kan administreres enten oralt eller parenteralt (intravenøst og intramuskulært) i henhold til ulike terapeutiske behov.
Duodenal sårbehandling
Ved behandling av duodenal sår, ved oral administrering, tas cimetidin fra 800 til 1600 mg / dag i en enkelt daglig administrasjon, før du går i seng. Alternativt kan 1200 mg / dag tas opp i 4 daglige doser på 300 mg hver, tre ved hovedmåltider og en ved sengetid. For å unngå utbrudd av irritasjon i magen, anbefales det å ta medisinen i full mage når det er mulig. Varigheten av behandlingen avhenger av terapeutisk respons, men varierer vanligvis fra 4 til 8 uker; Hvis det ikke oppstår fullstendig helbredelse, kan behandlingen utvides selv i lengre perioder. Hvis duodenalssår derimot behandles parenteralt, brukes injeksjoner av 300 mg cimetidin intravenøst eller intramuskulært hver 6.8 timer. Eller alternativt kan cimetidin administreres i kontinuerlig infusjon fra 40-50 mg per time opp til maksimalt 100 mg / time (2, 4 g / dag) avhengig av behovet. I tilfelle av profylaktisk (forebyggende) behandling av duodenalsåret, brukes 400 mg / dag av cimetidin, administrert i en enkelt dose, oralt, før sengetid eller 300 mg / dag for intravenøs eller intramuskulær injeksjon, alltid i en enkelt administrering .
Behandling av magesår
Ved behandling av magesår, oralt, brukes 800 mg / dag av cimetidin i en enkelt administrering om kvelden før du legger deg til sengs. I tilfeller der en høyere dose er nødvendig, kan 1200 mg / dag brukes, delt inn i 4 daglige administreringer. Det anbefales å administrere stoffet i full mage. Ved parenteral magesårsbehandling brukes 300 mg cimetidin til intravenøs eller intramuskulær injeksjon hver 6. time. Alternativt kan en kontinuerlig intravenøs cimetidininfusjon brukes med en hastighet på 50 mg / time.
Behandling av Zollinger-Ellison syndrom
Cimetidin er også ganske brukt i behandlingen av Zollinger-Ellison syndrom. Oral cimetidin bruker 1200 mg / dag delt inn i fire daglige administreringer, en ved hvert måltid og en før du går i seng; parenteralt intravenøs eller intramuskulær injeksjon av 300 mg cimetidin brukes hver 6. time. Alternativt kan de administreres ved kontinuerlig infusjon - i utgangspunktet - 50 mg cimetidin per time; senere, basert på terapeutisk respons, anvendes cimetidin fra 40 til 500 mg / time; I alle fall bør den daglige dosen ikke overstige 2400 mg.
Behandling av gastroøsofageal reflukssykdom
Ved behandling av gastroøsofageal reflukssykdom, brukes 1600 mg per dag av cimetidin, delt inn i to administreringer eller i fire daglige administreringer på 400 mg hver. Ved injeksjon derimot er dosene som brukes 300 mg cimetidin administrert ved intravenøs eller intramuskulær injeksjon hver 6. time, eller - alternativt - kan en kontinuerlig infusjon av legemidlet administreres med en hastighet på 50 mg / time.
Alle dosene nevnt ovenfor refererer til voksne pasienter.
Kontraindikasjoner og advarsler
Før du starter behandling med cimetidin mot magesår, er det viktig å fastslå at symptomene på gastrisk lidelse ikke skyldes en ondartet neoplasma, siden magekreft er preget av symptomer som ligner på magesår ; Disse symptomene er lindret av cimetidin. Således kan cimetidin maske symptomene på neoplasi dannet i magen, og dermed forsinke den korrekte diagnosen av sykdommen. Denne typen vurdering er spesielt viktig dersom pasienten er av avansert alder, eller hvis han har klaget over nye symptomer eller en nylig endring av dem.
Nylige omfattende studier har vist at hos eldre pasienter med diabetes, kronisk lungebetennelse eller et kompromittert immunsystem (på grunn av for eksempel kjemoterapibehandlinger eller sykdommer som aids) er det en høyere risiko for å utvikle lungebetennelse hvis de er blir behandlet med cimetidin eller andre H2-antagonister. Derfor bør du informere legen din om en hoste eller andre symptomer på brystinfeksjon utvikles under behandlingen. Samtidig bruk av cimetidin og alkohol kan føre til økning i konsentrasjonen av sirkulerende alkohol. Den biologiske forklaringen ser ut til å være relatert til inhiberingen av gastrisk alkoholdehydrogenase av cimetidin, noe som fører til økt biotilgjengelighet av alkohol og en inhibering av alkoholens egen metabolisme.
Fra andre studier er det bekreftet at cimetidin hemmer oksidativ metabolisme av legemidler. For eksempel øker cimetidin antikoagulant effekten av Warfarin, derfor anbefales det å holde kontroll (protrombintid) pasienter som tar Warfarin og cimetidin samtidig. Cimetidin kan forlenge effekten av andre viktige legemidler som beta-blokkere og diazepam.
Graviditet og amming
Dyrestudier har ikke vist noen risiko for fosteret angående bruk av cimetidin under graviditet. Dessverre er det ingen komplette studier i humane svangerskap. Det er blitt bekreftet at cimetidin krysser morkaken, om enn sakte, ved passiv diffusjon i begge retninger.
Selv om cimetidin i flere tilfeller har vært brukt uten risiko under graviditet ved behandling av magesår, anbefales det sterkt å bruke det bare hvis det er nødvendig. Data fra andre studier tyder på at - åpenbart - føtale eksponering er større hvis kroniske doser av totalt cimetidin X mg brukes i stedet for en enkelt administrering av samme X dose, slik at cimetidin kan brukes under fødsel for å hindre Mendelsons syndrom. Bruk av cimetidin under fødsel påvirker ikke varigheten av fødselen eller med sammentrekningene under det samme.
Cimetidin har vist seg å bli utskilt i morsmelk. Under administrering av 400 mg cimetidin hos en pasient nådde toppkoncentrasjonen av legemidlet i melk 5 mcg / ml. Disse konsentrasjonene varierer ikke når kronisk cimetidin fortsattes. Selv om produsenter anbefaler ikke å bruke cimetidin under amming, er det ifølge American Academy of Pedriatics ansett at cimetidininntaket er kompatibelt med amming.
Side og uønskede effekter
Hos de fleste pasienter som ble behandlet med cimetidin, oppsto det ingen bivirkninger. Men, som alle stoffer, kan cimetidin også forårsake uønskede bivirkninger. De vanligste er gastrointestinale, som diaré, som rammer en prosent av cimetidinbehandlede pasienter. Andre bivirkninger som kan oppstå når man tar cimetidin, er de som påvirker sentralnervesystemet (spesielt hos eldre pasienter), som hodepine, reversibel forvirringstilstand og ekstrapyramidale sykdommer; Det kliniske bildet blir verre hos pasienter med alvorlig nyresvikt. I andre, sjeldnere tilfeller er bivirkninger knyttet til kardiovaskulærsystemet, som bradykardi, atrielle og ventrikulære ekstrasystoler, og ventrikulær takykardi blitt rapportert. Andre rapporterte tilfeller er de som er relatert til levermetabolisme, med en økning i serumtransaminaser, som imidlertid har en tendens til å normalisere i løpet av cimetidinbehandling.
