GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® er et stoff basert på Metformin Hydrochloride

Terapeutisk gruppe: Orale anti-diabetikere

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® er indisert for å forbedre glykemisk kontroll hos pasienter med diabetes mellitus type II, spesielt i nærvær av overvekt / fedme og mangel på respons på kostholdsterapi og trening.

Legemidlet kan være effektivt både som monoterapi og i kombinasjon med insulin eller sulfonylurinstoffer.

Virkningsmekanisme GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® er et stoff basert på metformin, en aktiv ingrediens som tilhører biguanidkategorien, nyttig for å redusere både postprandial og basal glykemi.

Når det er tatt oralt, absorberes det på gastrointestinalt nivå, og når sin maksimale plasmakonsentrasjon på omtrent to og en halv time, med en absolutt biotilgjengelighet på 50/60%.

Gjennom sirkulasjonsstrømmen når det følsomme vevet, fremfor alt musklene og leveren, der ved å aktivere den AMP-avhengige proteinkinasen regulerer det uttrykket av forskjellige gener som er involvert i reguleringen av glukosemetabolismen (ikke fremme bukspyttkjertelsinsekretjon).

Nærmere bestemt virker metformin på hepatisk nivå ved å hemme glukoneogenese (glukosesyntese som starter fra ikke-glucidforløpere) og glykogenolyse, øke oksydasjonen av fettsyrer og redusere syntesen av ikke-esterifiserte fettsyrer og lipoproteiner som antagelig er involvert i desinfeksjon av insulinreseptor .

På muskelnivået i stedet, takk også for økningen i uttrykket av glukose-reseptorer, er denne aktive ingrediensen i stand til å øke glukoseopptaket, og dermed redusere blodsukkernivåene.

Etter aktiviteten utskilles metforima, etter en halveringstid på ca. seks timer, uendret i urinen.

Studier utført og klinisk effekt

1. METFORMIN OG KARDIOVASKULISK RISIKO

Arbeid som evaluerte så mange som 35 kliniske studier, for over 11 000 deltakere, i forhold til metformins evne, for å redusere risikoen for kardiovaskulære hendelser og tilhørende dødelighet. Fra den statistiske gjenoppbyggingen av dataene ble det observert hvordan metoterapis antagelsen om monoterapi kan være forbundet med en reduksjon i dødelighet og en økning i overlevelse.

2. Effekter av metformin på vekt og risikofaktorer hos obese barn

Metmorfin er kjent for generelt å bidra til vekttap ved å forbedre glukose homeostase og fremme fettsyreoksidasjon. Denne studien utført på barn i alderen mellom 6 og 12 år med BMI rundt 34, viste behandling med metformin en beskjeden, men gunstig effekt på 6 måneder i forbedring av kroppssammensetning, glukose homeostase og insulinfølsomhet .

3. METFORMIN OG KJØDEKVALITET

All-Italian studie, som evaluerte metformins evne til å forbedre sædkvaliteten hos pasienter som lider av metabolsk syndrom og astenozoospermia oligo-terat. Nærmere bestemt har behandlingen med dette orale hypoglykemiske middelet garantert en betydelig forbedring i frøets kvalitet, redusert insulinresistens, tilstedeværelsen av globulinbindende steroidhormoner og økning av blodkonsentrasjoner av androgener.

Metode for bruk og dosering

GLUCOPHAGE ® meformin- belagte tabletter 500 - 850 - 1000 mg: Doseringsformuleringen bør opprettes av legen etter evaluering av pasientens glykemiske profil.

I utgangspunktet må startdosen starte med en 500 mg tablett 2 eller 3 ganger daglig under eller etter måltider, for å oppnå maksimalt 3 g per dag basert på pasientens blodsukker.

Ytterligere dosejusteringer bør gjøres for eldre, pediatrisk eller samtidig insulinbehandling.

Det er viktig å gjenta behovet for å tilpasse metformindosen til pasientens glykemiske profil og til hans generelle helsemessige forhold.

Advarsler GLUCOPHAGE ® Metformin

Overdreven inntak av metformin eller den samtidige tilstedeværelsen av faktorer eller patologier som er i stand til å redusere nyresekresjonen av denne aktive ingrediensen, kunne bestemme utbruddet av en alvorlig og dødelig metabolsk patologi som melkesyreacidose.

I denne forbindelse er det derfor av fundamental betydning, spesielt for pasienter med nedsatt nyrefunksjon, å konstant overvåke nivåene av kreatinin og funksjonaliteten til orgelet selv for å unngå ubehagelige bivirkninger og dermed justere doseringen.

Behandling med metformin bør suspenderes minst 48 før kirurgi for å unngå alvorlige metabolske problemer, mens det er viktig å forbedre pasientens generelle helseforhold, for å kombinere en sunn livsstil med farmakologisk terapi.

Selv om metformin ikke er i stand til å indusere hypoglykemi, kan kombinert terapi med insulin og sulfonylurea føre til en betydelig reduksjon i blodsukkeret, noe som gjør det farlig å bruke maskiner og kjøre biler.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Behandling av hyperglykemi i svangerskapet er av fundamental betydning for å beskytte fostrets helse, redusere risikoen for komplikasjoner og aborter.

Av denne grunn, selv om metformin har en god sikkerhetsprofil, er det foretrukket å bruke insulin i glykemisk kontroll.

Tvert imot er metformininntaket under amming kontraindisert, gitt sekresjonen av den aktive ingrediensen i morsmelk.

interaksjoner

En av de viktigste risikoene forbundet med potensielle interaksjoner mellom metformin og andre aktive ingredienser er melkesyreacidose, som kan oppstå etter samtidig bruk av alkohol eller iodinerte intravaskulære kontrastmidler, som kan redusere nyreutskillelsen, øke dens blodkonsentrasjoner.

Fra det glykemiske synspunktet kunne samtidig bruk av glukokortikoider, beta-agonister, diuretika, redusere terapeutisk effekt av metformin, mens samtidig inntak av ACE-hemmere kunne føre til en ineffektiv kontroll av glukosemetabolismen ved å redusere glykemi. .

Kontraindikasjoner GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller til et av dets hjelpestoffer, diabetisk ketoacidose, diabetisk pre-coma, nyresvikt eller renal dysfunksjon, dehydrering, infeksjoner og sjokk, hjerte- og respiratorisk svikt, leversvikt og under amming .

Bivirkninger - Bivirkninger

Metformininntak er svært ofte forbundet med utseendet av bivirkninger på mage-tarmnivået som kvalme, oppkast, diaré, magesmerter og tap av appetitt.

Mindre sjeldne, men klinisk mer relevante, var reaksjoner som redusert vitamin B12 absorpsjon, melkesyreacidose, økt transaminase og allergiske hudreaksjoner.

Samtidig administrering av insulin kan imidlertid være forbundet med utseendet av hypoglykemi, med potensielt farlige bivirkninger.