generalitet
Clopidogrel er et aktivt antiplatelet middel som brukes til å forhindre trombusdannelse .
Fra kjemisk synspunkt tilhører clopidogrel tiienpyridinfamilien . Det er en aktiv ingrediens som, for å utføre sin terapeutiske virkning, må administreres oralt . Imidlertid bør det påpekes at klopidogrel er i stand til å hemme blodplateaggregeringen først etter omdannelsen til sin aktive metabolitt av cytokrom P450-enzymer (CYP450). Klopidogrel er med andre ord et prodrug som, for å utføre sin aktivitet, må først metaboliseres av organismen.
Eksempler på spesialiteter Legemidler som inneholder klopidogrel
- Averelix®
- Clopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix®
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Terapeutiske indikasjoner
Når er bruk av klopidogrel indikert?
Bruk av klopidogrel er indisert hos voksne pasienter for å forhindre dannelse av blodpropper ( trombi ) ved:
- Herding av arterielle kar (aterosklerose) med tilhørende hjerteinfarkt, slag eller perifer arteriell sykdom;
- Tidligere episode av ustabil angina eller hjerteinfarkt;
- Tilstedeværelse av atrieflimmer hos pasienter som ikke kan ta vitamin K-antagonister (orale antikoagulantia).
Visste du at ...
Clopidogrel kan brukes under de ovennevnte forholdene enten alene eller i kombinasjon med acetylsalisylsyre (et annet antiplatelet middel). I dette henseende merker vi tilstedeværelsen på det farmasøytiske markedet for legemidler som inneholder begge de nevnte aktive ingrediensene.
advarsler
Advarsler og forholdsregler for bruk av Clopidogrel
Før du starter klopidogrelbehandling, må du fortelle legen din dersom du har ett eller flere av følgende forhold:
- Du er utsatt for høy risiko for blødning eller blødning forårsaket for eksempel av:
- Tilstedeværelse av gastrointestinale sår;
- Tilstedeværelse av sykdommer eller blodforstyrrelser som kan predisponere for blødning;
- Tilstedeværelse av nylige alvorlige sår;
- Man må gjennomgå, eller har nettopp gjennomgått, kirurgi (inkludert dentaloperasjoner);
- Et iskemisk slag har skjedd de siste syv dagene;
- Du lider av lever- og / eller nyre-sykdommer;
- Allergiske reaksjoner har utviklet seg etter bruk av andre antiplateletmidler eller perorale antikoagulantia.
Under alle omstendigheter, før du tar klopidogrelbasert medisin, er det alltid en god ide å informere legen din om helsemessige forhold og om mulig forekomst av noen form for lidelse eller sykdom.
Videre bør legen din kontaktes umiddelbart og informert om du er i en eller flere av følgende situasjoner under behandling med klopidogrel:
- Forekomst av symptomer som blåmerker, feber og tretthet, siden det kan være trombotisk trombocytopenisk purpura (en mulig bivirkning av behandling med klopidogrel);
- Hvis du alvorlig skader deg selv, da risikoen for blødning øker;
- Hvis du må gjennomgå kirurgi av noe slag (selv i ambulant innstilling).
Vær oppmerksom på
Hvis du bruker clopidogrel, kan det føre til bivirkninger som kan påvirke evnen til å kjøre og / eller bruke maskiner. Derfor anbefales det å ta vare på forsiktighet.
Farmakologiske interaksjoner
Interaksjoner av klopidogrel med andre legemidler
På grunn av narkotikainteraksjonene som kan oppstå, før du tar klopidogrel, må du fortelle legen din dersom du tar - eller nylig har blitt tatt - medisiner som:
- Legemidler som kan øke risikoen for blødning og / eller blødning, som for eksempel:
- Andre antiplatelet midler ;
- Orale antikoagulantia ;
- Heparin eller andre injiserbare antikoagulanter ;
- Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer ( NSAIDs );
- Serotonin selektive reopptakshemmere ;
- Protonpumpeinhibitormedikamenter (for eksempel omeprazol, esomeprazol, etc.);
- Antivirale legemidler som brukes til behandling av HIV (for eksempel efavirenz);
- Anti- kreft medisiner (for eksempel paklitaksel);
- Antidiabetika som repaglinid;
- Antifungale stoffer (som flukonazol, vorikonazol, etc.);
- Antiepileptiske legemidler som karbamazepin;
- Antidepressiva stoffer som hemmer monoaminoxidase type A ( IMAO-A ) som moklobemid.
Før du begynner klopidogrelbehandling, bør du likevel kontakte legen din dersom du tar - eller nylig har vært - narkotika eller produkter av noe slag, inkludert ikke-reseptbelagte legemidler (SOP), eller OTC-legemidler, urte- og urteprodukter og homeopatiske produkter.
Bivirkninger
Bivirkninger forårsaket av klopidogrelinntak
Som alle andre aktive ingredienser kan clopidogrel også forårsake bivirkninger etter å ha tatt det, men ikke alle pasienter får dem eller manifesterer dem på samme måte. Faktisk reagerer hver enkelt individ subjektivt på inntaket av den aktive ingrediens. De viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med clopidogrel er imidlertid oppført nedenfor.
Blødning og blødning
Behandling med klopidogrel kan forårsake blødning og blødning på forskjellige organer og vev. Mer detaljert kunne vi se utseendet på:
- Intrakranial blødning;
- Gastrointestinal blødning;
- Retroperitoneal blødning;
- Intraokulær blødning;
- neseblod;
- Hemoptysis og / eller lungeblødning;
- hematuri;
- Muskuloskeletale blødninger;
- Hudblødning.
Blod og blod og lymfatiske sykdommer
Behandling med klopidogrel kan forårsake:
- trombocytopeni,
- Leukopeni, nøytropeni eller eosinofili;
- Trombotisk trombocytopenisk purpura;
- Aplastisk anemi.
Kardiovaskulære lidelser
Å ta klopidogrel kan føre til utbruddet av:
- hematom;
- hypotensjon;
- vaskulitt;
- Kounis syndrom.
Nervesystemet
Clopidogrel-behandling kan forårsake svimmelhet, hodepine, dysgeusi og parestesi.
Forstyrrelser i mage-tarmkanalen
Behandling med klopidogrel kan forårsake:
- Magesmerter;
- dyspepsi;
- Diaré eller forstoppelse;
- flatulens;
- Kvalme og / eller oppkast;
- gastritt;
- Magesår og duodenalt sår;
- Ulcerativ eller lymfocytisk kolitt;
- pankreatitt;
- Stomatitt.
Lunger og luftveisforstyrrelser
Clopidogrel-terapi kan fremme utbruddet av bronkospasme, interstitial lungebetennelse eller eosinofil lungebetennelse.
Hud- og underhudssykdommer
Under behandling med klopidogrel kan forekomme:
- kløe;
- Hudutbrudd;
- Bullous dermatitt;
- urticaria;
- eksem;
- Stevens-Johnson syndrom;
- Akutt generalisert eksanthematisk pustulose (AGEP).
Andre bivirkninger
Andre bivirkninger som kan oppstå etter inntak av klopidogrel består av:
- Allergiske reaksjoner, selv alvorlige, hos følsomme individer;
- svimmelhet;
- gynecomastia;
- glomerulonefritt;
- Økt kreatinemi;
- feber,
- Artralgi og / eller myalgi;
- Akutt leversvikt;
- hepatitt;
- Endring av leverfunksjonstester;
- Økt blødningstid.
overdose
Inntaket av overdreven doser av klopidogrel kan favorisere utseendet av blødning og følgelig blødningskomplikasjoner . Derfor, i tilfelle overdosering av klopidogrel - fastslått eller antatt - er det nødvendig å kontakte legen umiddelbart eller gå til nærmeste beredskapsrom som tar med seg emballasjen av legemidlet tatt. For tiden er det ingen spesifikke motgift mot overdosering av klopidogrel, derfor er behandlingen generelt symptomatisk og støttende.
Handlingsmekanisme
Hvordan virker Clopidogrel?
Som nevnt er klopidogrel et prodrug som, for å utføre dets terapeutiske virkning, må først omdannes til sin aktive metabolitt . Denne omdannelsen skjer ved metabolisme av cytokrom P450-enzymer (CYP450). Den aktive metabolitten av den således oppnådde klopidogrel er i stand til selektivt og irreversibelt å hemme bindingen av adenosindifosfat (ADP) med P2Y12- reseptoren tilstede på blodplate-nivået. Når denne reseptoren aktiveres ved binding til det endogene ADP-substrat, foretrekkes blodplateaggregering. Derfor, gjennom inhiberingen av forbindelsen mellom ADP og P2Y12-reseptoren, er den aktive metabolit av klopidogrel i stand til å utøve en anti-blodplateaggregeringsvirkning.
Visste du at ...
Siden antiplatelet-virkningen skyldes den aktive metabolismen av klopidogrel, hvis dannelse avhenger av aktiviteten til CYP450, er det mulig at ikke alle pasienter oppnår et tilstrekkelig nivå av inhibering av blodplateaggregering. Faktisk er noen enzymer inneholdt i cytokrom P450 polymorfe eller kan være gjenstand for inhibering av stoffer, naturlige produkter eller andre medisiner tatt av pasienten. Av denne grunn er det alltid godt å fortelle legen hvilken medisin eller naturlige produkter som tas eller nylig er tatt.
Metode for bruk og dosering
Hvordan ta Clopidogrel
Clopidogrel er tilgjengelig som oral tablett . Disse tablettene skal svelges hele med litt vann, helst på samme tid hver dag, med eller uten mat.
Generelt er den anbefalte klopidogreldosen 75 mg per dag.
Ved ustabil angina eller hjerteinfarkt, kan initialdosen økes opp til 300 mg aktiv ingrediens per dag, som skal tas i en enkelt dose eller i fire delte doser på 75 mg hver. Derefter kan dosen reduseres til 75 mg klopidogrel per dag.
Imidlertid vil den nøyaktige mengden clopidogrel som hver pasient må ta, bestemmes av legen på individuell basis. Denne helsefiguret vil også bestemme varigheten av behandlingen.
Vær oppmerksom på
Hvis du glemmer å ta en dose klopidogrel samtidig, kan den tas så lenge ikke mer enn 12 timer har gått siden vanlig inntakstid. Hvis mer enn 12 timer har gått, skal den neste dosen tas på nytt og en dobbel dose bør IKKE tas for å kompensere for glemsomhet.
Graviditet og amming
Kan Clopidogrel tas under graviditet og under amming?
Bruk av klopidogrel anbefales ikke under svangerskapet og enda mindre under amming. Derfor, hvis terapi basert på den nevnte aktive ingrediensen er nødvendig, må gravide kvinner (kjent eller mistenkt) og ammende mødre nødvendigvis informere legen om situasjonen deres.
Kontra
Når Clopidogrel ikke skal brukes
Clopidogrel bør ikke brukes i følgende tilfeller:
- I nærvær av kjent overfølsomhet overfor klopidogrel selv eller noen av hjelpestoffene i legemidlet som skal brukes
- Ved blødning pågår (for eksempel nærvær av magesår, hjerneblødninger, etc.);
- I nærvær av alvorlig leversykdom.
