Letrozole

Letrozol (Femara ®) er et anticancer-stoff som tilhører klassen av aromatasehemmere.

Aromatase er et enzym som spiller en grunnleggende rolle i syntesen av østrogener (kvinnelige kjønnshormoner).

Takket være virkningen, er letrozol brukt til behandling av hormonavhengige svulster.

indikasjoner

For hva den bruker

Letrozol er indisert for behandling av:

• Tidlig og avansert brystkreft; det kan brukes både før kirurgisk fjerning av svulsten og som en første behandling umiddelbart etter fjerning;
• Eggstokkreft.

Letrozol - kjemisk struktur

Vanligvis er letrozol brukt til å behandle svulster hos menopausale kvinner .

Letrozol kan imidlertid også brukes til behandling av gynekomasti (unormal utvikling av brystene hos mennesker) og endometriose, en sykdom hvor det vev som normalt vokser i livmoren, også utvikles utenfor av det samme.

Videre har enkelte studier vist at letrozol kan være nyttig for å fremme spermatogenese hos pasienter med ikke-obstruktiv azoospermi.

advarsler

Letrozol må administreres under streng medisinsk tilsyn. Når du tar stoffet, må vi følge instruksjonene og dosene som foreskrives av onkologen.

Letrozol kan forårsake en reduksjon i bein mineral tetthet; Derfor må kvinner med en historie med osteoporose og / eller brudd, og de som har stor risiko for å få osteoporose, bli underkastet kontroll av bendensitometri, både før og under behandlingen med legemidlet.

Bruk av letrozol kan forårsake hyperkolesterolemi; Derfor er nøye overvåkning av blodkolesterolnivåer nødvendig gjennom hele behandlingsperioden med legemidlet.

Letrozol kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, noe som kan føre til tretthet og svimmelhet.

Ved eksisterende lever- og / eller nyresykdommer er det nødvendig å informere onkologen som vil ta hensyn til dette under administrasjonen av legemidlet.

Letrozol må absolutt ikke brukes til barn og ungdom.

Bruk av letrozol uten terapeutisk nødvendighet utgjør doping, og i alle fall - selv om stoffet brukes til terapeutiske doser - kan det gi positivitet mot anti-dopingtester.

interaksjoner

Metabolisme av letrozol medieres - på levernivå - hovedsakelig ved cytokrom P3A4, et isoenzym av cytokrom P450. Det er derfor nødvendig å være oppmerksom på samtidig administrering av letrozol og legemidler som kan hemme dette enzymet.

Legemidler som tamoxifen (en anticancer medisin), anti-østrogen eller østrogen medisiner kan redusere aktiviteten av letrozol. Spesielt virker det som at tamoxifen er i stand til å redusere plasmakonsentrasjonen av legemidlet betydelig, og dermed redusere dets terapeutiske effekt. Samtidig bruk av letrozol med denne type legemiddel bør derfor unngås.

Fra in vitro-studier ser letrozol ut til å hemme cytokrom P450 isoenzymene P2A6 og P2C19. Selv om den kliniske relevansen av disse hemningene er ukjent, er det fortsatt nødvendig å være oppmerksom på samtidig administrasjon av letrozol og legemidler hvis metabolisme hovedsakelig avhenger av disse to isoenzymer, som for eksempel fenytoin (et legemiddel som brukes til epilepsi) og klopidogrel (et antitrombotisk legemiddel).

Under alle omstendigheter må du informere legen din dersom du tar - eller nylig har blitt tatt - medisiner av noe slag, inkludert over-the-counter medisiner og homeopatiske og / eller urteprodukter.

Bivirkninger

Letrozol - som alle anticancer medisiner - kan forårsake ulike bivirkninger. Siden det er stor variasjon i responsen på kjemoterapi mellom en person og en annen, er det ikke sagt at bivirkningene opptrer alle med samme intensitet i hver pasient.

Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå etter kjemoterapi med letrozol.

Varm blink og høy svette

Letrozol-terapi kan forårsake økt svette og hetetropper. Disse symptomene kan skyldes mangel på østrogen i kroppen på grunn av behandlingen med legemidlet. Disse bivirkningene forekommer vanligvis i mild form og forsvinner etter en tid. Hvis symptomene vedvarer og / eller er meget uttalt, er det nødvendig å informere onkologen om at han vil bestemme hvordan man skal fortsette.

alopecia

Behandling med letrozol kan forårsake hårtap, som kan tynne ut eller falle helt ned. Denne bivirkningen er imidlertid midlertidig og håret skal begynne å vokse tilbake snart etter behandlingstiden.

hyperkolesterolemi

Letrozol kan føre til økning i blodkolesterolnivået, og derfor er det nødvendig med konstant overvåkning av kolesterolverdier i løpet av kjemoterapiperioden.

Boneforstyrrelser

Behandlingen med letrozol kan føre til reduksjon i beinminnetetthet, med økt risiko for beinfrakturer og / eller økt risiko for utvikling av osteoporose .

Svakhet og tretthet

Letrozolbehandling kan føre til tretthet og svakhet, noen ganger ledsaget av svimmelhet og hodepine .

Allergiske reaksjoner

Som alle andre legemidler kan letrozol også forårsake allergiske reaksjoner hos følsomme individer. Allergiske reaksjoner kan oppstå med lokaliserte hevelser, spesielt i ansikt og hals.

Hudforstyrrelser

Behandling med letrozol kan utløse hudreaksjoner som oppstår i form av rødhet, utslett, elveblest, blærer til leppene, øynene eller halsen, peeling av huden og utslett .

Leverproblemer

Letrozol kan forårsake leversykdommer som kan manifestere seg med symptomer som guling av hud og øyne, kvalme, tap av appetitt og mørkfarget urin .

Hjertesykdommer

Inntaket av letrozol kan favorisere hjertesykdom. Symptomene som kan manifestere er plutselige og undertrykkende brystsmerter, pustevansker, takykardi, besvimelse, blåaktig misfarging av huden eller plutselig smerte i en arm eller et ben; sistnevnte er tegn på mulig dannelse av blodpropp.

Øyesykdommer

Letrozol kan forårsake alvorlig og vedvarende øyeirritasjon og / eller sløret syn .

Hjernesykdommer

Selv om denne bivirkningen er ganske sjelden, kan letrozol forårsake et slag, Dette kan manifestere seg med symptomer som forlamning eller tap av følsomhet overfor en arm eller et ben eller til en annen del av kroppen, vanskeligheter med å snakke, pustevansker og / eller tap av koordinering.

Fedre og muskelsmerter

Letrozolbehandling kan forårsake smerter i ledd og muskler. Vanligvis kan denne bivirkningen kontrolleres ved bruk av vanlige analgetika.

Gastrointestinale sykdommer

Letrozol kan forårsake kvalme, oppkast og diaré .

Hvis disse symptomene oppstår, kan de lindres ved å ta medisinen ved måltid eller ved sengetid.

Oppkast kan behandles med anti-emetiske stoffer og diaré med antidiarrheal-legemidler. I alle fall er det godt å drikke mye for å fylle opp de tapte væskene.

Munnhulenes lidelser

Behandling med letrozol kan forårsake tørr munn med økt tørst og forandringer i smakenes betydning .

Nyresykdommer

Letrozol kan forårsake økt hyppighet av urinering og / eller favorisere utbruddet av urinveisinfeksjoner .

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan bli indusert ved behandling med letrozol er:

• Økning eller tap av appetitt
• Vektøkning eller tap
• Følelse av generell ulempe;
• depresjon;
• feber,
• Vaginal blødning som kan skyldes mangel på østrogen i kroppen;
• Tørrhet i huden og slimhinner;
• hoste;
• Magesmerter;
• Ødem manifestert av hevelse av armer, hender, føtter og ankler;
• Artralgi.

Handlingsmekanisme

Kreftceller som utgjør mange former for brystkreft, trenger østrogen for deres vekst.

I pre-menopausal fase produseres østrogener hovedsakelig i eggstokkene. I overgangsalderen, derimot, mister eggstokkene sin funksjonelle kapasitet, men østrogener fortsetter å bli syntetisert - selv om det er i små mengder - i perifert fettvev, som de som finnes i brystet. Østrogener produseres ved omdannelse av androgenhormoner av aromataseenzymet.

Letrozol er en ikke-steroidal aromataseinhibitor. Som et resultat er det i stand til å blokkere konverteringen av androgener til østrogener, og dermed frata tumorceller av et grunnleggende element for deres vekst, som fører dem til døden.

Bruksmåte - Dosering

Letrozol er tilgjengelig for oral administrering i form av filmdrasjerte tabletter. Tabletten kan tas enten nær eller langt fra måltider, den må svelges hel med vann eller annen væske.

Den vanlige dosen er en tablett per dag som inneholder en mengde aktiv ingrediens lik 2, 5 mg, det anbefales å ta det på samme tid på dagen.

Letrozol kan tas i noen måneder eller til og med år. Behandlingens varighet er fastsatt av onkologen etter type svulst og pasientens kliniske tilstand.

Hvis du glemmer å ta en tablett, trenger du ikke å ta en dobbel dose medisin for å gjøre opp for glemsomheten, men onkologen må umiddelbart informeres om hvem som bestemmer hva han skal gjøre.

Graviditet og amming

Letrozol bør kun tas av postmenopausale kvinner. Det er imidlertid nødvendig å utelukke mulig graviditet før behandling med legemidlet påbegynnes.

Letrozol skal ikke brukes under graviditet og amming, da det kan skade utviklingsfostret eller spedbarnet.

Kontra

Bruk av letrozol er kontraindisert i følgende tilfeller:

• Kjent overfølsomhet overfor letrozol;
• I en pre-menopausal tilstand, det er hvis menstruasjonssyklusen fremdeles er tilstede.
• Tilstedeværelse av alvorlige lever- og / eller nyresykdommer;
• I tilfelle av eksisterende osteoporose;
• Hos barn og ungdom;
• I svangerskapet;
• Under amming.