CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® er et kaptoprilbasert legemiddel

THERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensive midler - ACE-hemmere som ikke er tilknyttet

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® kan brukes både i monoterapi og i kombinasjon med andre antihypertensive midler (spesielt tiaziddiuretika), til behandling av arteriell hypertensjon.

CAPOTEN ® i kombinasjon med digitalis eller diuretika, er også indikert ved behandling av kongestiv hjertesvikt.

CAPOTEN ® kan brukes etter infarkt hos pasienter med venstre ventrikulær dysfunksjon, og hos pasienter med diabetisk nephropati med forebyggende virkning på utviklingen av nyreskade.

Virkningsmekanisme CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ®, spesielt dets aktive ingrediens captopril, absorberes raskt i fordøyelseskanalen, og når sin maksimale plasmastopp etter ca. en time. Biotilgjengeligheten, som utgjør rundt 75% av den totale dosen, kan synke betydelig ved samtidig inntak av mat, opptil 35%. Den biologiske effekt indusert av det aktive prinsippet er allerede observert etter 15 minutter fra inntaket, for å maksimere innen omtrent en og en halv time.

Den antihypertensive effekten av kaptopril skyldes den merkede inhiberingen av ACE-enzymet, som er nødvendig for å omdanne angiotensin I til sin aktive metabolitt, angiotensin II, og dermed forhindre en rekke biologiske effekter - som perifer vasokonstriksjon og hydrosalinretensjon - ved basen av patogenesen av arteriell hypertensjon. Den antihypertensive effekten ser også ut til å være støttet av inhiberingen av kininase II, et enzym som er ansvarlig for nedbrytningen av noen molekyler med vasodilatorisk effekt, slik som bradykinin. Etter sin virkning elimineres captopril med urin i over 75%.

I tillegg til den veldokumenterte og karakteriserte hypotensive virkningen, viser flere studier også en regressiv virkning mot venstre ventrikulær hypertrofi, med en forbedring i ventrikulær kontraktil funksjon.

Disse forbedringene, også ledsaget av nyrevern for pasienter med diabetisk nephropati, er i stand til å garantere reduksjon i sykelighet, sykehusinnleggelse og dødelighet knyttet til kardiovaskulære hendelser.

Studier utført og klinisk effekt

1. EFFEKTIVITETEN FOR CAPTOPRIL I DEN HYPERTENSIVE KRISEN

Denne studien testet effekten av kaptopril i styringen av hypertensive kriser. Hos så mange som 53% av pasientene behandlet, ga administrering av 25 mg sublingualt kaptopril en 25% reduksjon i de første blodtrykksverdiene i en avstand på bare en time fra inntaket. I de resterende tilfellene sørget ytterligere inntak av 25 mg kaptopril optimal kontroll av blodtrykk. Forsiktig evaluering fastslår at ikke-responders til denne terapien var pasienter som tidligere hadde gjennomgått en antihypertensive behandling.

2. CAPTOPRIL OG KOGNITIV FUNKSJONALITET

En av bivirkningene av hypertensjon er en langsom forringelse av den berørte pasientens minne og kognitive evner. Studien i spørsmålet viser hvordan administrering av kaptopril ikke bare kan sikre bedre blodtrykkskontroll, men også forbedre pasientens kognitive evner betydelig, redusere angstnivået og depresjonen.

3. CAPTOPRIL: eksperimentelt bevis for regresjon av venstre ventrikulær hypertrofi

Den venstre ventrikulære hypertrofi er en av de patologiske forholdene som er mest forbundet med forekomsten av infarkt og av kardiovaskulære sykdommer som hjertesvikt. Etter å ha definert rollen av captopril i forebygging av disse sykdommene, og ved induksjon av regresjonen av venstre ventrikulær hypertrofi, forsøker studien å avklare de biologiske mekanismer som ligger bak denne effekten. Ifølge Clevelandforskerne vil denne handlingen bli bestemt av kaptoprilens evne til å hemme syntesen og utskillelsen av NF-KB, en proinflammatorisk faktor involvert i patogenesen av hypertensjon og hjertehypertrofi.

Metode for bruk og dosering

CAPOTEN ® captopril 25/50 mg tabletter: for behandling av høyt blodtrykk bør startdosen være 50 mg tatt i en eller to daglige administreringer. I tilfelle redusert blodtrykkskontroll etter minst 2/4 ukers behandling, kan legen etter omhyggelig vurdering av pasientens kliniske bilde bestemme seg for å øke dosen opp til 100 mg daglig eller for å forbinde et lavt tiazid-diuretikum dose; i sistnevnte tilfelle bør doseringen av CAPOTEN ® også vurderes

For behandling av hjertesvikt (sykehusbehandling), bør dosen - som alltid skal være mellom 25 mg / dag og 150 mg / dag - formuleres av legen, etter en nøye vurdering av det patologiske bildet og med konstant overvåking av blodtrykksnivåer. Spesiell oppmerksomhet bør gis ved samtidig bruk av narkotika, for eksempel diuretika og digitalis, med en revurdering av enkeltdosene.

For behandling av diabetisk nefropati forblir den anbefalte dosen i 75/100 mg daglig rekkevidde, idet det tas hensyn til at i tilfelle redusert nyrefunksjon kan klarering av kaptopril reduseres, med tilhørende økning i plasmanivå. Under disse forholdene er det tilrådelig å vurdere doseringen og senke den.

I NO EVENTUEL, FØR DU TAKER CAPOTEN ® Captopril, er KRAVEN OG KONTROLL AV DOKUMENTEN NØDVENDIG.

Advarsler CAPOTEN ® Captopril

Flere studier i litteraturen knytter forholdene til ACE-hemmere med forholdene i ansikts-, lingual- og laryngeal angioødem, noe som kan kompromittere normal respiratorisk kapasitet. I dette tilfellet vil det være nødvendig å stoppe terapien umiddelbart og gjennomføre alle mulige tiltak for å unngå kvelning.

Spesiell oppmerksomhet ved formulering av riktig dose bør plasseres ved samtidig bruk av andre legemidler med antihypertensiv virkning for å unngå hypotensive kriser. Av samme grunn vil det være tilrådelig å gjennomføre, både før og under farmakologisk inngrep, en konstant overvåkning av blodtrykksnivåene.

For spesielle kategorier av pasienter som er i fare, for eksempel immunsupprimerte eller pasienter med nedsatt nyrefunksjon, er det også nødvendig å overvåke plasmanivåene av nøytrofiler for å unngå tilfeller av nøytropeni, potensielt svært farlig.

Serumkaliumnivåer bør overvåkes ved pasienter som får samtidig behandling med kaliumsparende diuretika eller kaliumsalttilskudd for å unngå tilfeller av hyperkalemi.

Med tanke på nyretabolismen av captopril, ville det være nødvendig å justere dosene hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, for å unngå en for markert og potensielt farlig biologisk effekt. Det er også viktig å huske at noen bivirkninger (hovedsakelig hodepine, svimmelhet og døsighet) relatert til antihypertensiv behandling kan redusere pasientens normale perceptive og reaktive kapasitet, noe som gjør det farlig å bruke maskiner og kjøre biler.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Det ville være nødvendig å unngå å ta CAPOTEN ® i løpet av hele graviditeten for å unngå jevn uopprettelig skade på fosteret, og foretrekker - i tilfelle virkelig behov - andre antihypertensive stoffer med redusert risikoprofil for fostrets helse.

Det ville være nødvendig å suspendere amming mens du tar CAPOTEN ® på grunn av tilstedeværelsen av studier i litteraturen som viser sekresjon av ACE-hemmere i morsmelk.

interaksjoner

Det finnes flere dokumenterte interaksjoner for CAPOTEN ®, hvorav noen brukes til terapeutiske formål. Et klassisk eksempel er kombinasjonen av kaptopril med andre antihypertensive stoffer, for å forbedre terapeutisk effekt. I dette tilfellet, men hvis riktig doseringsformulering tillater en mer effektiv blodtrykkskontroll, er det også sant at hvis dosen av enkeltforbindelsene ikke er svært balansert, kan tilfellene med alvorlig hypotensjon øke.

CAPOTEN ® kan også samhandle med;

Kaliumtilskuddende kalium eller diuretika, noe som medfører økning i plasmanivået av dette elementet;
hypoglykemiske legemidler, med en økning i den hypoglykemiske effekten trolig på grunn av økt sensitivitet for insulin;
Ikke-steroide kortikosteroider og antiinflammatoriske legemidler, med økt salt- og vannretensjon og reduksjon av den antihypertensive effekten;
Negativt ladede membraner, slik som dem fra hemodialyse, med en økning i anafylaktiske episoder;
Litiumsalter, med tilhørende akkumulering og økning av cytotoksiske effekter.

Kontraindikasjoner CAPOTEN ® Captopril

Bruk av CAPOTEN ® er ikke anbefalt ved medfødt overfølsomhet overfor en av dets komponenter, aorta-stenose og alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

CAPOTEN ® er også kontraindisert ved graviditet og amming.

Bivirkninger - Bivirkninger

Ganske hyppige, men heldigvis ikke klinisk relevante, er episoder av hudutslett og kløende utslett etter administrering av CAPOTEN ®

Mindre sjeldne, men potensielt farligere, er tilfeller av angioødem, gastrointestinale sykdommer og endring av noen blodparametere (nøytrofili, kreatininemi og kalium).

I tillegg til disse effektene er det alle de som skyldes feil blodtrykksovervåking, noe som kan oppstå ved feil doseringsformulering, overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller tidligere patologisk tilstand (hypovolemi, nyreinsuffisiens).