bupropion

Bupropion (også kjent som amfebutanon) er et atypisk antidepressivt middel hvis struktur ligner på samme måte som amfetamin, et kraftig stimulerende middel i sentralnervesystemet.

Bupropion - Kjemisk struktur

Til tross for likheten med amfetamin har bupropion imidlertid en helt annen farmakologisk aktivitet.

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av bupropion er indisert for behandling av alvorlig depressiv lidelse.

advarsler

Depresjon øker risikoen for selvmordstanker, selvskader og selvmordsforsøk. Disse symptomene forbedres ikke umiddelbart etter å ha tatt bupropion fordi stoffet tar litt tid å vise terapeutisk effekt (vanligvis to uker, men noen ganger enda flere). Det er derfor nødvendig å holde pasientene overvåket til det oppstår betydelig remisjon.

Bupropion bør ikke brukes til behandling av depresjon hos barn og ungdom under 18 år.

Forsiktighet bør utvises ved administrering av bupropion hos pasienter med eksisterende lever- og / eller nyreforstyrrelser.

Bupropion senker anfallstærskelen, derfor bør stor forsiktighet brukes ved administrasjon hos pasienter som har en historie med konvulsive sykdommer eller som tar andre legemidler som kan senke den konvulsive terskelen, inkludert antipsykotiske stoffer, antimalarials, antihistaminer, beroligende midler, stimulerende eller anorektiske produkter. Selv pasienter som har hatt hodeskader, som misbruker alkohol eller som lider av diabetes behandlet med insulin eller hypoglykemiske midler, er i fare for kramper.

Administrasjon av bupropion hos hypertensive pasienter kan føre til forverring av hypertensjon.

interaksjoner

Bupropion metabolisme kan reduseres ved samtidig administrering av SSRI (selektive serotonin reuptake inhibitorer), inkludert:

• paroksetin;
• fluvoksamin;
• sertralin;
• norfluoksetin;
• fluoksetin;
• Vanlafaxina;
• Citalopram.

Siden bupropion selektivt hemmer dopaminopptak, bør samtidig behandling med dopaminerge agonister eller antagonister unngås.

Samtidig administrasjon av bupropion og MAOI (monoaminoxidasehemmere) bør unngås på grunn av bivirkninger som kan oppstå ved en slik forening.

Samtidig bruk av bupropion og følgende legemidler kan øke risikoen for anfall:

• Teofyllin, brukt til behandling av astma;
• Andre antidepressiva stoffer;
• Tramadol, en opioid smertestillende middel;
• beroligende midler;
• Mefloquine eller chloroquine, legemidler som brukes til å behandle malaria;
• Legemidler for å kontrollere kroppsvekt eller appetitt
• steroider;
• Quinoloner, stoffer med antibiotisk virkning;
• Antihistaminer;
• Diabetesbehandling medisiner.

Det kan være en økning i bivirkningene indusert av bupropion når det gis samtidig med legemidler, slik som:

• Legemidler til behandling av Parkinsons sykdom (som levodopa, amantadin eller orfenadrin);
• Legemidler som brukes til behandling av epilepsi, som for eksempel karbamazepin, fenytoin og valproat;
• Antitumoraler, slik som cyklofosfamid og ifosfamid;
• B-blokkere narkotika, som metoprolol;
• Antiplatelet midler, slik som ticlopidin og klopidogrel;
• Antiarrhythmics, som flecainid;
• Nikotinplaster for røykeslutt;
• Legemidler til behandling av HIV, som ritonavir.

Bupropion kan redusere terapeutisk effekt av tamoxifen (en anticancer medisin).

Kombinasjonen av bupropion og alkohol bør unngås.

Bivirkninger

Bupropion kan indusere ulike bivirkninger som kan oppstå forskjellig og med forskjellig intensitet i hver pasient. Dette skjer på grunn av den ulike følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet.

Nedenfor er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under bupropionbehandling.

Nervesystemet

Behandling med bupropion kan forårsake hodepine, tremor, svimmelhet, konsentrasjonsforstyrrelser, Parkinsons-lignende symptomer, mangel på koordinering, hukommelsessvikt, parestesi og synkope.

Psykiske lidelser

Bupropion kan forårsake ulike psykiatriske lidelser, inkludert:

• Insomnia;
• agitasjon,
• angst;
• depresjon;
• aggressivitet;
• fiendtlighet;
• irritabilitet;
• hallusinasjoner;
• Unormale drømmer og mareritt;
• depersonalisering;
• delirium;
• psykose,
• paranoia;
• Selvmordsbegrepet og oppførsel.

Metabolisme og ernæring

Bupropion terapi kan fremme utbruddet av anoreksi og vekttap. Videre kan stoffet endre blodsukkernivået.

Kardiovaskulære lidelser

Behandling med bupropion kan forårsake takykardi og hjertebank.

På vaskulær nivå kan stoffet imidlertid øke - enda alvorlig - i arteriell press, vasodilasjon, rødhet og ortostatisk hypotensjon, det er en kraftig reduksjon av blodtrykket når det går fra en sittende eller liggende stilling til en oppreist stilling.

Gastrointestinale sykdommer

Ta bupropion kan forårsake magesmerter, kvalme, oppkast, forstoppelse og tørr munn.

Hepatobiliary lidelser

Bupropionbehandling kan fremme forekomsten av hepatitt, gulsott og endring av leverenzymverdier i blodet.

Hud- og underhudssykdommer

Etter behandling med bupropion kan hudutslett, erytem, ​​kløe, Stevens-Johnson syndrom (en variant av polymorf erytem) og økt svetting forekomme. Videre kan en eksacerbasjon av psoriasis forekomme hos pasienter med psoriasis.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå etter bupropion er:

• Allergiske reaksjoner i sensitive emner og - i noen tilfeller - anafylaktisk sjokk;
• angioødem;
• feber,
• dyspné;
• bronkospasme;
• Artralgi og myalgi;
• Muskelsammensetninger;
• asteni;
• Brystsmerter;
• Endring av smakenes smak;
• Visjonsforstyrrelser;
• Tinnitus.

overdose

Symptomene på overdosering av bupropion består av en forverring av bivirkninger, men også tilfeller av bevisstløshet er rapportert. Døden har sjelden oppstått på grunn av overdosering.

Ingen spesifikk motgift er kjent, derfor er behandlingen bare symptomatisk. Bruken av aktivt kull kan være nyttig. Men hvis en overdose er tatt, er det nødvendig å gå straks til et sykehus.

Handlingsmekanisme

Bupropion er en selektiv dopamin (DA) reuptake inhibitor på presynaptisk nivå, og har en mild virkning også mot gjenopptaket av serotonin (5-HT) og noradrenalin (NA).

Dopamin, serotonin og noradrenalin er nevrotransmittere som syntetiseres innenfor bestemte presynaptiske nerveender og frigjøres basert på visse stimuli. En gang i synaptisk rom (mellomromet mellom presynaptiske og postsynaptiske nerveender), interagerer disse med deres postsynaptiske reseptorer for å utføre deres biologiske virkning. Deretter blir de gjenopptatt av bestemte transportører og returnert til presynaptisk terminering.

Bupropion hemmer hovedsakelig gjenopptaket av dopamin, slik at det forblir i det synaptiske rommet i en lengre periode. Dopamin interagerer derfor med sine postsynaptiske reseptorer i lengre tid, noe som gir en konsekvent økning i det dopaminerge signalet.

Bruksmåte - Dosering

Bupropion er tilgjengelig for oral administrering som tabletter. Ettersom stoffet kan forårsake søvnforstyrrelser, er det ikke anbefalt å ta tablettene før sengetid.

Bupropion-doseringen må opprettes av legen på individuell basis.

I alle fall er dosen av legemiddel som normalt brukes 150 mg aktiv ingrediens, som skal tas en gang daglig. Dosen kan økes opp til 300 mg.

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon og / eller nedsatt nyrefunksjon kan det være nødvendig å redusere dosen av bupropion.

Selv om det ikke er rapportert om tilfeller av abstinenssymptomer, anbefales ikke abrupt avslutning av behandlingen. I stedet anbefales en gradvis reduksjon av dosen.

Graviditet og amming

Noen studier har rapportert en økt risiko for kardiovaskulære misdannelser hos nyfødte hvis mødrene tok bupropion under graviditet, spesielt i løpet av første trimester av svangerskapet. Derfor bør bupropion ikke gis til gravide, med mindre legen anser det absolutt nødvendig.

Bupropion og dets metabolitter utskilles i morsmelk, slik at stoffet ikke skal brukes av mødre som ammer.

Kontra

Bruk av bupropion er kontraindisert i følgende tilfeller:

• Kjent overfølsomhet overfor bupropion;
• Hos pasienter som lider av konvulsive patologier eller med en historie med kramper
• Hos pasienter som tar andre bupropionbaserte medisiner
• Hos pasienter som lider av svulster som involverer sentralnervesystemet
• Hos pasienter med alvorlig levercirrhose;
• Hos pasienter som lider - eller som har lidd - fra bulimi eller anoreksia nervosa;
• Hos pasienter som allerede er på behandling med MAOI.

Bupropion og røyking

For å lære mer: Bupropion for røykeslutt

Bupropion er et stoff som ikke bare brukes til behandling av alvorlig depresjon, men brukes også i røykesluttbehandling.

Faktisk, i tillegg til å hemme dopaminreopptak (en mekanisme som er ansvarlig for antidepressiv virkning), har legemidlet også en antagonistisk virkning mot nikotinreceptorer allerede ved terapeutiske konsentrasjoner.

Bupropion - takket være sin virkningsmekanisme - er i stand til å redusere nikotinbehov hos pasienter, og reduserer ubehag og symptomer indusert av abstinens. Videre er stoffet i stand til å redusere risikoen for tilbakefall.

Generelt er den anbefalte startdosen av bupropion 150 mg per dag, som kan økes opp til maksimalt 300 mg.