no.energymedresearch.com
narkotika

Indomethacin

generalitet

Indometacin er et ikke-steroide antiinflammatorisk legemiddel (NSAID) som tilhører familien eddiksyrederivater.

Indometacin - i tillegg til antiinflammatorisk aktivitet - har en merkbar antipyretisk aktivitet (den er sterkere enn både aspirin, paracetamol) og en like sterk analgetisk aktivitet.

Ibuprofen - Kjemisk struktur

Den er tilgjengelig i forskjellige farmasøytiske formuleringer egnet for oral, rektal, okulær og parenteral administrering.

Eksempler på medisinske spesialiteter som inneholder indometacin

  • Difmetre ® (i kombinasjon med koffein og proklorperazin).
  • Indom Collirio ®
  • Indoxen ®
  • Liometacen ®

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av indometacin er indikert for symptomatisk behandling av betennelse og smerte forårsaket av sykdommer som:

  • Muskuloskeletale sykdommer;
  • Revmatoid artritt;
  • slitasjegikt,
  • Gotta.

Videre indolethacin administrert via øyet indikeres ved behandling av smertefulle og inflammatoriske tilstander (på en ikke-smittsom basis) av det fremre segment av øyet, spesielt etter kataraktkirurgi.

advarsler

Når indometacinbehandling er startet, kan det oppstå hodepine, svimmelhet og lyshårhet. Forekomsten av disse bivirkningene kan reduseres ved å starte behandling med lave doser av legemidlet som da gradvis økes.

Indometacin kan forårsake gastrointestinal ulcerasjon, perforering og / eller blødning. Derfor bør gastrointestinale symptomer av noe slag vises, er det tilrådelig å informere legen umiddelbart. Eldre pasienter og de som har lidd av alvorlige gastrointestinale sykdommer tidligere har økt risiko for oppstart av de nevnte bivirkningene.

Hvis legen anser det nødvendig, kan han bestemme seg for å foreskrive en terapi basert på gastroprotektive stoffer i forbindelse med indomethacinbehandling.

Indometacin kan øke risikoen for hjerteinfarkt eller hjerneslag, spesielt når det brukes i høye doser og i lange perioder. Derfor er det svært viktig å aldri overskride de anbefalte dosisene.

Siden det er rapportert tilfeller av retinale endringer og hornhindeavsetninger, bør det foretas hensiktsmessige øyekontroller hos pasienter som gjennomgår langvarig indometacinbehandling.

Skulle noen form for allergisk reaksjon oppstå under behandling med indometacin, bør behandlingen med legemidlet stoppes umiddelbart og legen bør informeres umiddelbart.

Videre, før du begynner behandling med indometacin, anbefales det å informere legen din dersom du lider - eller har lidd tidligere - fra sykdommer som astma, ulcerøs kolitt, Crohns sykdom, lever, nyre og / eller hjertesykdom.

interaksjoner

Indometacin er i stand til å motvirke den natriuretiske effekten av furosemid (et vanndrivende middel).

Indometacin - så vel som andre NSAIDs - øker effekten av antikoagulantia og antiplatelet .

Samtidig administrering av indometacin og kortikosteroider medfører økt risiko for å utvikle sårdannelse eller gastrointestinal blødning.

Indometacin kan redusere den terapeutiske effekten av antihypertensive stoffer (som for eksempel ACE-hemmere og angiotensin II-antagonister). Videre kan samtidig inntak av indometacin og disse legemidlene hos pasienter med eksisterende nedsatt nyrefunksjon føre til en ytterligere forverring av nevnte funksjonalitet.

Til slutt, før du begynner behandling med indomethacin, må du fortelle legen din dersom du allerede bruker medisiner, for eksempel:

  • Kalcitonin ;
  • Probenecid ;
  • SSRIer (selektive serotonin gjenopptakshemmere);
  • Proglumid ;
  • Sulfonamider ;
  • Zidovudin ;
  • Pentoksifyllin ;
  • Andre NSAIDs .

I alle fall er det en god ide å informere legen din dersom du tar - eller nylig har tatt - noen form for medisinering, inkludert over-the-counter medisiner og urte- og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Indometacin kan forårsake ulike bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem.

De viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med indometacin er oppført nedenfor.

Gastrointestinale sykdommer

Under indomethacinbehandling kan følgende forekomme:

  • kvalme,
  • oppkast;
  • Diaré eller forstoppelse;
  • flatulens;
  • dyspepsi;
  • Magesmerter;
  • Melena;
  • blodig oppkast;
  • Gastrointestinal ulcerasjon, perforering og / eller blødning;
  • Forverring av ulcerøs kolitt og Crohns sykdom hos pasienter som lider av det.

Allergiske reaksjoner

Indometacin kan forårsake allergiske reaksjoner, selv alvorlige, hos sensitive personer. Disse reaksjonene kan forekomme i form av:

  • angioødem;
  • urticaria;
  • kløe;
  • utslett;
  • Stevens-Johnson syndrom;
  • Giftig epidermal nekrolyse;
  • Hårtap;
  • Plutselig dyspné;
  • Astma.

Blod og lymfatiske sykdommer

Indomethacin behandling kan forårsake:

  • leukopeni;
  • trombocytopeni;
  • Aplastisk anemi;
  • Hemolytisk anemi
  • Porpora.

Øyesykdommer

Indomethacin-behandling kan forårsake:

  • Sløret syn
  • Orbitalt og periorbital smerte;
  • Hornhinnen innskudd;
  • Retinal endringer.

Hepatobiliary lidelser

Behandling med indometacin kan forårsake hepatitt og gulsott.

Kardiovaskulære lidelser

Indometacinbehandling kan favorisere starten på:

  • Hjerteinfarkt;
  • slag;
  • Hjertesvikt;
  • Hypertensjon.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med indometacin er:

  • hodepine;
  • svimmelhet;
  • synkope;
  • Forvirring og fantastisk;
  • depresjon;
  • neseblod;
  • Nyresvikt;
  • Hematuri og / eller glykosuri;
  • Tretthet.

Bivirkninger på grunn av okular administrering av indometacin

Etter bruk av indometacinbaserte øyedråper kan de forekomme:

  • Øyebrenne;
  • Varm sensasjon;
  • Konjunktival rødhet;
  • Lysfølsomhet.

overdose

For tiden er det ikke kjent med tilfeller av overdose etter bruk av indometacin til okular bruk.

På den annen side, når overdoser av indometacin tas oralt, rektalt eller parenteralt, kan gastrointestinale symptomer oppstå. Behandling er bare symptomatisk og støttende.

Hvis du mistenker en overdosering med indomethacin, må du kontakte legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Indometacin utfører sin antiinflammatoriske, analgetiske og antipyretiske aktivitet ved å hemme aktiviteten av cyklooksygenase (eller COX).

Syklooksygenase er et enzym hvorav tre forskjellige isoformer er kjent: COX-1, COX-2 og COX-3.

COX-1 er en konstitutiv isoform, vanligvis tilstede i celler og involvert i mekanismene for cellulær homeostase.

COX-2, derimot, er en inducerbar isoform som er produsert av inflammatoriske celler (inflammatoriske cytokiner) aktivert. Oppgaven av disse enzymer er å konvertere arakidonsyre til prostaglandiner, prostacykliner og tromboxaner.

Prostaglandiner er involvert i inflammatoriske og smertefulle prosesser (spesielt PGG2 og PGH2) og induserer en økning i kroppstemperatur, dvs. de induserer feber (spesielt PGE).

Derfor, ved å hemme COX-2, hindrer indometacin dannelsen av prostaglandiner som er ansvarlige for feber, betennelse og smerte.

Det skal imidlertid huskes at indometacin ikke er selektivt for COX-2, og det er derfor også i stand til å hemme COX-1. Denne sistnevnte inhiberingen er opprinnelsen til noen av bivirkningene som er typiske for alle ikke-selektive NSAIDs.

Bruksmåte - Dosering

Indometacin er tilgjengelig for:

  • Oral administrering i form av harde kapsler.
  • Rektal administrering i form av suppositorier.
  • Parenteral administrering i form av pulver og oppløsningsmiddel for injeksjonsvæske, oppløsning.
  • Økt administrasjon i form av øyedråper.

Nedenfor er noen indikasjoner på dosene indomethacin som vanligvis brukes i terapi. Til tross for at det under behandlingen med legemidlet er alltid nødvendig å følge indikasjonene fra legen, både med hensyn til mengden indomethacin som skal tas, og med hensyn til varigheten av behandlingen selv.

Muntlig og rektal administrasjon

Når indometacin administreres oralt eller rektalt, anbefales det å starte behandlingen med en dose på 75 mg legemiddel per dag. Dosen kan gradvis økes opp til 100-200 mg indomethacin per dag.

Parenteral administrering

Indometacin parenteralt kan kun administreres på sykehuset av spesialisert personell. Den vanlige dosen er 25-50 mg, som skal administreres intravenøst.

Okulær administrasjon

Indometacinbaserte øyedråper brukes hovedsakelig til behandling av betennelse i det fremre segment av øyet etter kataraktoperasjoner. Dosen av stoffet må opprettes av legen på individuell basis.

Graviditet og amming

Under graviditetens første og andre trimester bør indometacin bare brukes dersom legen anser det absolutt nødvendig.

I tredje trimester av graviditeten er derimot kontraindisert bruk av legemidlet på grunn av den potensielle skade det kan forårsake for fosteret (kardiopulmonal toksisitet, nyresvikt og langvarig blødningstid) og til moderen (inhibering av livmor sammentrekninger med tilhørende forsinkelse eller langvarig arbeid og økt blødningstid).

Siden det ikke foreligger nok data om sikker bruk av indometacin hos ammende mødre, anbefales det ikke å bruke stoffet i denne pasientkategori.

Kontra

Bruk av indometacin er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor indometacin selv eller andre NSAIDs;
  • Hos pasienter som har hatt allergiske reaksjoner etter å ha tatt salicylater (som acetylsalisylsyre);
  • Hos pasienter som lider - eller har lidd - fra et gastrointestinalt sår;
  • Hos pasienter med alvorlig hjertesvikt;
  • Hos pasienter som gjennomgår intensiv vanndrivende behandling
  • Hos pasienter som er utsatt for blødningsutvikling
  • Hos pasienter med epilepsi
  • Hos pasienter som lider av parkinsonisme
  • I svangerskapet;
  • Under amming.

Videre er bruk av oral, rektal eller parenteral indometacin kontraindisert hos barn og ungdom under 14 år, mens bruk av okular indometacin er kontraindisert hos barn under 3 år. alder.

Interessante Artikler