LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® er et Gemfibrozil-basert stoff

TERAPEUTISK GRUPPE: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® reduserer blodnivået av triglyserider og normaliserer kolesterolet, indikeres ved terapeutisk behandling av dyslipidemi, der den ikke-farmakologiske tilnærmingen (hypolipid diett og fysisk aktivitet) ikke har garantert tilfredsstillende resultater.

LOPID ® kan brukes til behandling av hyperkolesterolemi som erstatning eller statinsubstitusjonsterapi.

Virkningsmekanisme LOPID ® Gemfibrozil

Den aktive ingrediensen av LOPID ® gemfibrozil, er et derivat av fibronsyre. Munnfalt, gemfibrozil, absorberes fullstendig i mage-tarmkanalen og distribueres gjennom blod bundet til plasmaproteiner.

Selv om virkningsmekanismen ennå ikke er avklart, er det mulig at den terapeutiske aktiviteten til denne aktive ingrediensen er knyttet til aktiveringen av PPAR-reseptoren, hovedsakelig i leveren, med følgende:

Reduksjon av blod triglyserid nivåer;
Reduksjon av blodnivåer av VLDL-kolesterol, dermed LDL;
Økte blodnivåer av HDL-kolesterol.

Det terapeutiske potensialet for lipid normaliserer spiller en viktig forebyggende rolle for utviklingen av aterosklerose og tilhørende kardiovaskulære sykdommer.

Etter virkningen metaboliseres gemfibrozil i leveren gjennom karboksylerings- og hydroksyleringsreaksjoner, og elimineres hovedsakelig gjennom urinen.

Studier utført og klinisk effekt

ANTIPERTENSIV HANDLING AV GEMFIBROZIL

I tillegg til lipidsenkende effekter av gemfibrozil har nyere studier også vist en reduserende effekt på blodtrykksverdiene. In vitro og in vivo har undersøkelser gjort det mulig for oss å forstå det biologiske grunnlaget for denne effekten. Faktisk ser det ut som at gemfibrozil kan fungere selektivt på glatte muskler, noe som letter tilpasning, noe som resulterer i en viktig effekt, ikke bare på blodtrykksnivåer, men også på gastrointestinal motilitet. Denne undersøkelsen kan derfor rettferdiggjøre større forekomst av bivirkninger i mage-tarmkanalen.

2. GEMFIBROZIL: IKKE SOM HYPOLYPHEZISM

De lipid-senkende terapeutiske egenskapene til gemfibrozil er nå kjent, men flere og flere studier er rettet mot å klargjøre de komplekse farmakodynamiske egenskapene til dette molekylet. Nytt bevis, faktisk, foreslår også en regulatorisk rolle i betennelse, aktivering av T-lymfocytter, cellecellekontakt og oksidative stressprosesser.

3. PRAVASTATINA vs GEMFIBROZIL

All-Italian studie som viser den ulike terapeutiske effekten av statiner og fibrater. Spesielt ble effektene av terapeutiske doser pravastatin og gemfibrozil studert - i et dobbeltblind eksperiment - med følgende resultater.

Pravastatin var mer effektivt for å redusere LDL-kolesterolnivået enn gemfibrozil (30% sammenlignet med 23%), mens gemfibrozil var mer effektivt enn pravastatin ved å redusere triglyseridnivåer (37% sammenlignet med 5%) og i 'Øk HDL-kolesterolnivået (13% sammenlignet med 5%).

Metode for bruk og dosering

LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg belagte tabletter: to 600 mg tabletter per dag anbefales, tatt minst 30 minutter før måltider.

Doseringen kan korrigeres avhengig av saken og normaliseres på 900 mg / dag ved god lipidkontroll.

Både før og under terapeutisk inngrep, er det nødvendig å følge et hypolipid diettregime og sunne livsstilsvaner.

I NO EVENTUEL, FØR DU FÅR LOPID ® Gemfibrozil, er KRAVEN OG KONTROLL AV DOKUMENTEN NØDVENDIG.

Advarsler LOPID ® Gemfibrozil

Narkotikabehandling med LOPID ® bør kun vurderes etter å ha fulgt en sunn livsstil og spisevaner i minst et kvartal. Hypolipid diett, kontrollert fysisk aktivitet og redusert alkoholforbruk er de første forholdsregler som skal observeres i nærvær av dyslipidemi.

Hvis disse tiltakene som forfølges i minst 3 måneder, ikke garanterer tilfredsstillende resultater, er foreningen med en gemfibrozil narkotikabehandling indikert. I dette tilfellet, under hemmende aktivitet på enzymet HMG-CoA reduktase, og muligheten for å utvikle leversykdom og myopatier, vil det være tilrådelig - før og gjennom behandlingen - å overvåke noen laboratorieparametere (transaminaser og kreatinkinase), som indikerer tilstanden av lever og muskel helse.

Terapien bør suspenderes eller aldri startes, når det gjelder plasmadetaminase-konsentrasjoner 3 ganger høyere enn normalt, med en økning i nivået av cratinkinase ledsaget av muskelsmerter, myalgi, tretthet og vedvarende tretthet, i tilfelle av magesår, av kolelithiasis og nedsatt nyrefunksjon.

Selv om det ikke er beskrevet noen tilfeller i litteraturen der genfibrozil har redusert pasientens kognitive evner, kan forekomsten av svimmelhet og svimmelhet, som ofte føltes i den første fasen av behandlingen, endre den normale evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Fraværet av studier angående sikkerheten til gemfibrozil tatt under graviditeten og betydningen av lipider i riktig embryonal, foster- og neonatal utvikling tyder på at man unngår bruk av dette legemidlet i hele perioden med graviditet og amming.

interaksjoner

Gemfibrozil, når det tas samtidig med orale antikoagulantia, kan bestemme en økning i den biologiske effekten av disse stoffene, med mulige blødningskomplikasjoner. I dette tilfellet vil det være tilrådelig å kontinuerlig overvåke protrombintiden og justere antikoagulantdosen.

Den lipidsenkende aktiviteten til LOPID ® kan i stedet bli forsterket ved samtidig bruk av andre legemidler, for eksempel statiner (HMG-CoA reduktasehemmere), som - i tillegg til økt effekt på grunn av synergi - en økte bivirkninger.

Særlig skadelig, med alvorlige hendelser av myopati, myosit og rhabdomyolyse. Forbindelsen mellom gemfibrozil og cerivastatin ble funnet.

Gemfibrozil ser også ut til å øke den hypoglykemiske effekten av repaglinid, med mulige glykemiske dråper, til og med alvorlige.

Kontraindikasjoner LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® er kontraindisert i tilfelle av alvorlig lever- og nyreinsuffisiens, og i tilfelle av kolelitiasis eller overfølsomhet overfor en av komponentene.

LOPID ® skal ikke tas samtidig med cerivastatin eller repaglinid.

Bivirkninger - Bivirkninger

De vanligste bivirkningene som ble beskrevet etter LOPID ® -behandling var alle forbigående og klinisk ubetydelige. Blant de vanligste reaksjonene var gastrointestinale sykdommer, dyspepsi, magesmerter, kvalme, diaré, svimmelhet og tretthet.

Andre reaksjoner, enda mer alvorlige, ble kun registrert i noen få tilfeller og spesielt kategorier av pasienter i fare, med involvering av muskel-, skjelett- og leverapparatet.