generalitet
indikasjoner
Doxazosin er en type 1 alfa-blokkering, en konkurransedyktig og selektiv adrenerg reseptorantagonist som brukes til å behandle symptomene på godartet prostatahyperplasi.
I 2000 viste enkelte studier at doxazosin ikke var veldig effektivt i behandling av høyt blodtrykk, som andre alfa blokkere i samme familie, og at et enkelt vanndrivende middel kunne ha samme effekt ved å senke blodtrykket. Av denne grunn har det vært en nedgang i interesse for denne søknaden, selv om nyere studier har tilført fornyet betydning for dette legemidlet ved behandling av symptomer på godartet prostatahyperplasi og erektil dysfunksjon.
Handlingsmekanisme
Virkemåten til doxazosin består i binding til alfa 1A postsynaptiske adrenerge reseptorer (som innerverer nesten alle glatte muskler), på en selektiv og konkurransedyktig måte; Det følger en avslapning av glatte muskler, både i prostata og i urinrøret.
Avslapningen av glatte muskler i prostata og urinrør translaterer til en økning i maksimal hastighet av urinstrømmen og en signifikant reduksjon i obstruksjon.
Bivirkninger
Doxazosins glattmuskelavsla innebærer imidlertid også en temmelig hyppig uønsket effekt, som er senking av blodtrykk, på grunn av overdreven avspenning av blodkar med eliminering av perifer motstand. Denne bivirkningen kan være et problem hos pasienter som allerede lider av hypotensjon, hvor den hypotensive effekten av doxazosin kan forårsake svimmelhet og svimmelhet. Hvis det oppstår en besvimelse av pasienten etter administrering av legemidlet, anbefales det å legge ham ned for å favorisere blodsirkulasjonen, og om nødvendig å be om medisinsk hjelp. Administrasjonen av doxazosin forårsaker en klinisk signifikant reduksjon av blodtrykket hos alle individer, som fortsetter i de neste 24 timene ved inntakstidspunktet. manifestasjonen av symptomer knyttet til senking av blodtrykket avhenger av pasientens individuelle respons og hans / hennes vanlige arterielle trykk; Ortostatiske bivirkninger kan oppstå ved starten av behandlingen hos mange individer.
Historie og spesialitet registrert
Doxazosin ble utviklet av det amerikanske farmasøytiske selskapet Pfizer og ble markedsført under registrerte navnene Cardura og Carduran. I februar 2005 godkjente Food and Drug Administration (FDA, den øverste amerikanske narkotikalovgivende myndigheten) markedsføringen av utvidet frigivelse doxazosin under det registrerte navnet Cardura XL.
I Italia markedsføres doxazosin under det registrerte navnet Cardura eller som et generisk legemiddel under forskjellige navn, for eksempel Benur og Doxazosin. I andre land kan det bli funnet under andre navn, for eksempel Dosin eller Duracin, som er avhengig av farmasøytisk selskap som produserer stoffet.
Små Aksjer
I motsetning til andre ikke-selektive alfa-adrenerge reseptor alfa-inhibitorer, som kan forårsake toleranse ved langvarig behandling, forårsaker doxazosin ingen toleranse ved langsiktige behandlinger. bruk av doxazosin kan sjelden forårsake liten takykardi. Andre kliniske studier har vist at langsiktig behandling med doxazosin kan føre til en liten reduksjon i plasmakonsentrasjonen av totalt kolesterol og LDL-fraksjonen, men den kliniske relevansen av disse resultatene er fortsatt å verifiseres. I samme kliniske studie ble det vist at behandling med doxazosin kan øke pasientens følsomhet over for insulin, og dermed forårsake endringer i karbohydratmetabolismen.
Farmakokinetikk og farmakodynamikk
Doxazosin har en ganske lang halveringstid, som varierer fra 16 til 30 timer, og dette handlingsområdet gjør stoffet egnet for en enkelt daglig administrasjon. Maksimal plasmakonsentrasjon av doxazosin oppnås 2 timer etter administrering. Biotilgjengeligheten av stoffet i blodet er ca 63%.
Doxazosin transporteres inn i blodet koblet til plasmaproteiner; Faktisk når stoffet bundet til plasmaproteiner omtrent 98% av den totale konsentrasjonen. Doxazosin metaboliseres hovedsakelig ved leveren og elimineres på utbredt måte, rundt 65%, ved utskillelse i avføringen.
Dosering og metode for bruk
Den anbefalte dosen av doxazosin ved behandling av arteriell hypertensjon er 1 mg / dag, som en startdose, som skal tas i en enkelt dose. Vedlikeholdsdosen varierer på den annen side fra 1 til 16 mg / dag, avhengig av pasientens behov og alvorlighetsgraden av sykdommen.
Ved behandling av symptomer på godartet prostatahyperplasi er den anbefalte startdosen av doxazosin 1 mg / dag, tatt i en enkelt daglig dose, hvis normale tabletter blir brukt og 4 mg / dag, alltid tatt i en bare en gang daglig hvis depottabletter brukes. Den anbefalte dosen av doxazosin for vedlikeholdsbehandling varierer fra 1 til 8 mg / dag, en gang daglig, for normale tabletter; For de med langvarig utløsning, varierer den anbefalte dosen fra 4 til 8 mg / dag, en gang daglig. Dosejustering avhenger av alvorlighetsgraden av pasient manifesterte symptomer og individuell følsomhet for sin virkning. Hvis det er nødvendig å bytte fra bruk av normale tabletter til depottabletter, anbefales det å starte med laveste dose (dvs. 4 mg / dag doxazosin), uavhengig av dosen som brukes med normale tabletter. Alltid i tilfelle endring av doxazosin tabletter, anbefales det ikke å ta den siste kvelden dosen i normale tabletter. Ved diskontinuitet i flere dager med behandling med depottabletter, anbefales det å starte behandlingen med laveste dose, det vil si 4 mg / dag.
Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er dosejustering av doxazosin nødvendig; Hvis leversvikt er ganske alvorlig, anbefales ikke depottabletter.
Dosejustering bør utføres basert på individets respons på doxazosin; Følgelig må verdiene av pasientens arterialtrykk måles i vertikal stilling, basert på tre forskjellige målinger: den første etter 2 timer etter administrasjonen av doxazosin, den andre 6 timer etter administrering av legemidlet, og den tredje etter 24 timer. Vanligvis forekommer postural bivirkninger som svimmelhet og synkope (svimning) mellom to og seks timer etter at den første dosen av doxazosin er gitt.
Doxazosin: kontraindikasjoner og bivirkninger »
