ZYLORIC ® Allopurinol

ZYLORIC ® er et allopurinolbasert legemiddel

TERAPEUTISK GRUPPE: Anti-gikt - Xanthine-oksidasehemmere

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Anvisninger ZYLORIC ® Allopurinol

ZYLORIC ® er indisert i profylakse av gikt og dannelse av nyrestein som inneholder urinsyre og kalsiumoksalater.

Dette legemidlet brukes også til å forhindre hyperurikemi indusert ved anticancer kjemoterapi.

Virkemekanisme ZYLORIC ® Allopurinol

Allopurinol, den aktive ingrediensen i ZYLORIC ®, er et strukturelt svært lik molekyl til hypoksantin, som det konkurrerer som et substrat av mange enzymer.

Fra terapeutisk synspunkt er anti-gikt-effekten av dette aktive prinsippet på grunn av dets evne til å hemme et enzym som tilhører oksidreduktasfamilien, kjent som xantinoksidase, ansvarlig for omdannelsen av xantin og hypoksantin til urinsyre, et patogent element av gikt og uratisk litiasis.

Overskuddet av urinsyre, som derfor er assosiert med en økt aktivitet av xantinoksidase, støttes av de økende konsentrasjoner av xantin, et produkt som er avledet fra katabolismen av puriner og hypoxantin spesielt.

På grunnlag av giktens patogenes, i tillegg til økt produksjon av urinsyre, matet av dietter med høyt proteininnhold eller ved spesielle farmakologiske terapier, er det også mulig å inkludere endringer i urinutskillelsen av denne metabolitten eller medfødte underskudd som er grunnlaget for syndrom karakterisert ved alvorlig klinisk kurs.

Den terapeutiske effekten av allopurinol tilrettelegges også av de utmerkede farmakokinetiske egenskapene, som muliggjør den hurtige gastrointestinale absorpsjonen av denne aktive ingrediensen og biotransformasjonen i metabolitter som er utstyrt med biologisk aktivitet som oksyporinol.

Studier utført og klinisk effekt

1.POLYMORFISMER OG ADVERSE REAKSJONER TIL ALLOPURINOL

Br J Dermatol. 2012 20 februar.

Veldig interessant studie som demonstrerer hvordan tilstedeværelsen av en bestemt polymorfisme i HLA-B-genet kan øke risikoen for å utvikle bivirkninger på allopurinol, med utseende av hudlidelser og relaterte arr.

2. Kardiovaskulære virkninger av allopurinol

Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec; 19 (6): 265-71.

Eksperimentell studie som utvider de terapeutiske effektene av allopurinol også til behandling av noen kardiovaskulære patologier.

Nærmere bestemt kan denne aktive ingrediens representere et potensielt medikament for behandling av iskemi-kardiomyopati og kongestiv hjertesvikt.

3. ALLOPURINOL: FØRSTE LINE DRUG I BEHANDLING AV GOTTA

Clin Pharmacol Ther. 2011 Sep; 90 (3): 363-4.

Studie som bekrefter viktigheten av allopurinol i behandlingen av kronisk gikt.

Faktisk, til tross for introduksjonen til markedet for nye aktive ingredienser som er nyttige for behandling av gikt og urinlithiasis, forblir allopurinol det mest effektive legemidlet og derfor betraktes som en førstelinjestrategi ved urinbehandling.

Metode for bruk og dosering

ZYLORIC ®

100 mg eller 300 mg tabletter av allopurinol;

300 mg dispergerbare granuler av allopurinol.

Behandling med allopurinol bør defineres av legen din, basert på blodets urinsyre nivå, tilstand av nyrefunksjon og alvorlighetsgraden av det kliniske bildet.

Vanligvis gir doseringsplanen starten på behandlingen ved lave doser (100 mg daglig) som muligens tilpasses opp til normaliseringen av urikemien. i denne forbindelse er 300 mg urinsyre per dag generelt tilstrekkelig til å balansere blodkonsentrasjonen av dette elementet.

Legen kan imidlertid reservere behandlinger ved enda høyere doser hos pasienter med alvorlige lidelser.

Vi anbefaler at du tar ZYLORIC ® hver dag samtidig, helst etter måltidene.

Advarsler ZYLORIC ® Allopurinol

All behandling med allopurinol bør overvåkes av legen din for å unngå utseendet av like alvorlige bivirkninger og samtidig garantere maksimal terapeutisk effekt.

Spesiell oppmerksomhet bør gis til pasienter som lider av nyre- og leverinsuffisiens, for hvem risikoen for å utvikle bivirkninger er økt.

Videre, gitt det mulige utseendet av akutt giktartikkelsangrep etter umiddelbar inntak av allopurinol, vil det bli indikert å administrere ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer eller kolchicin i de innledende faser av behandlingen.

Det er også tilrådelig å øke det daglige inntaket av vann, for å lette både urinutskillelsen av urinsyre og den av allopurinol katabolittene.

Hvis du bruker ZYLORIC ®, kan det føre til døsighet, slik at pasienten skal vurdere kognitive evner før du kjører bil.

Tilstedeværelsen av laktose i ZYLORIC ® kan være problematisk for pasienter som lider av glukose galaktosemalabsorpsjon, laktoseintoleranse eller laktaseenzymmangel.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Fraværet av kliniske forsøk og tilstedeværelsen av motstridende eksperimentelle studier relatert til de potensielle toksiske effektene av allopurinol på fostrets og sønns helse, skaper eksperter for å gi råd om bruk av ZYLORIC ® under graviditet og i etterfølgende ammingstid ved bryst, med mindre det er strengt nødvendig.

interaksjoner

Forskjellige farmakokinetiske studier har vist tilstedeværelsen av forskjellige interaksjoner, hvorav noen er klinisk relevante, mellom allopurinol og forskjellige aktive ingredienser.

De viktigste er de med:

ACE-hemmere, ansvarlig for økt risiko for toksisitet, spesielt i nærvær av pasienter som lider av nyresvikt;
Antibiotika som amoksicillin og ampicillin, hvor det er observert en økt risiko for utvikling av hudutslett;
Orale antikoagulanter, farlig på grunn av økt risiko for blødning;
Antivirale, teofyllin og syklosporin ledsaget av økning i blodkonsentrasjoner og tilhørende risiko for toksisitet;
Cytotoksisk, ansvarlig for en potensiell økning i toksisiteten av azathiopyrin og merkaptopurin;
Urikosurisk, i stand til å øke renal clearance av allopurinol og hypoporinol, reduserer dens terapeutiske effekt.

Kontraindikasjoner ZYLORIC ® Allopurinol

Bruk av ZYLORIC ® er kontraindisert hos pasienter som er overfølsomme over for den aktive ingrediensen eller til et av hjelpestoffene, og som farmakologisk behandling av akutt gikt-episode.

Bivirkninger - Bivirkninger

Selv om behandlingen med ZYLORIC ® i de fleste pasienter er godt tolerert og i høy grad ledsaget av klinisk ubetydelige bivirkninger, i sjeldne tilfeller, særlig konsentrert blant pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon, har forekomsten av overfølsomhetsreaksjoner blitt observert hudutslett, feber, hudeksplosjon og vaskulitt, gastrointestinale sykdommer, asteni, ubehag, svimmelhet, døsighet, endringer i syn og smak, hypertensjon, alopecia, hepatotoksisitet, parestesi og nevropatier, gynekomasti og hematologiske forstyrrelser.

I alle disse tilfellene er det av fundamental betydning å konsultere legen din umiddelbart og hvis du ønsker å melde deg av behandling.