Citalopram er et antidepressivt middel som tilhører den selektive serotonin reuptake inhibitor (SSRI) klassen. I virkeligheten er citalopram en racem, dvs. den består av en blanding av S-citalopram og R-citalopram enantiomerer.
(R, S) - Citalopram - Kjemisk struktur
Det ble oppdaget av farmasøytisk kjemiker Lundbeck i et forsøk på å oppfinne et nytt antidepressivt middel som kunne hemme noradrenalinopptak. Lundbeck lyktes i å syntetisere to nye molekyler (talopram og tasulopram), men han fortsatte ikke med forsøkene på grunn av de mange selvmordsforsøkene som ble registrert under de kliniske studiene. Lundbeck ga imidlertid ikke opp og - ved å gjøre endringer i den kjemiske strukturen av talopram - kunne han syntetisere citalopram.
Citalopram kom på markedet i USA i 1996 og regnes som den mest selektive SSRI det er og derfor har færre bivirkninger enn andre antidepressiva.
indikasjoner
For hva den bruker
Bruk av citalopram er indisert ved behandling av:
- Major (eller endogen) depresjon og forebygging av tilbakefall eller tilbakefall;
- Angstlidelser med panikkanfall, med eller uten agorafobi.
Videre kan citalopram brukes som et off-label stoff for behandling av angst, dysthymi, premenstruell dysforisk lidelse og obsessiv-kompulsiv lidelse. Begrepet "off-label" betyr bruk av narkotika som er kjent og brukt i lang tid, for hvilket vitenskapelig bevis tyder på bruk i kliniske situasjoner som ikke uttrykkelig er angitt på selve legemidlets illustrasjonsbilde.
advarsler
Depresjon er relatert til økt risiko for selvmordstanker, selvskadelig atferd og selvmord. Forbedringen i depressiv tilstand kan ikke oppstå umiddelbart etter å ha tatt citalopram, derfor er det nødvendig med nøye overvåkning av pasientene til en betydelig remisjon oppstår.
Citalopram bør ikke gis til barn og ungdom under 18 år, siden - i denne kategorien av pasienter - kan legemidlet fremme forekomsten av selvmordsadferd, aggresjon, fiendtlighet og sinne.
Bruk av citalopram bør seponeres dersom pasienter går inn i en manisk fase.
Bruk av citalopram hos pasienter med ustabil epilepsi bør unngås. Hos pasienter med kontrollert epilepsi, derimot, kan legemidlet brukes, men bare under streng medisinsk tilsyn.
Bruk av citalopram hos pasienter med diabetes kan endre blodsukkernivået. Derfor kan det være nødvendig med en justering av dosen av insulin og / eller oral hypoglykemiske midler som er administrert.
Forsiktighet bør brukes ved samtidig bruk av citalopram og elektrokonvulsiv terapi (TEC).
Behandling med citalopram fra psykotiske pasienter kan føre til økning i psykotiske symptomer.
Citaloprambehandling hos pasienter med panikklidelser kan utløse en økning i angstsymptomer, spesielt ved starten av behandlingen. Denne paradoksale effekten blir generelt svekket med fortsatt behandling.
Forsiktighet bør utvises ved administrering av citalopram til bradykardiske pasienter, hos pasienter med ukompensert hjertesvikt og hos pasienter som nylig har hatt akutt myokardinfarkt.
Det bør tas hensyn til administrasjonen av citalopram hos pasienter med trangvinklet glaukom eller med en historie med glaukom.
Plutselig seponering av behandlingen anbefales ikke på grunn av bivirkninger som kan oppstå.
Siden du tar citalopram, kan du endre dommen og responsen, det anbefales ikke å kjøre eller bruke maskiner.
interaksjoner
Samtidig administrering av citalopram og MAOO (monoaminoxidasehemmere) bør unngås på grunn av alvorlige bivirkninger som kan oppstå, inkludert serotoninsyndrom.
Samtidig bruk av citalopram og selegilin (en selektiv MAO-B-hemmere) bør unngås.
Administrasjonen av citalopram med legemidler som forlenger QT-intervallet (tiden det tar for ventrikulær myokardium til depolarisering og repolarisering) bør unngås. Disse stoffene inkluderer:
- Antiarrhythmics ;
- Tricykliske antidepressiva ( TCA );
- Antipsykotika, som fenotiazinderivater, haloperidol og pimozid;
- Antimikrobielle midler, slik som sparfloxacin, moxifloxacin, erytromycin og halofantrin (en antimalarial);
- Antihistaminer, som astemizol og mizolastin.
Forsiktighet bør brukes ved administrering av citalopram og legemidler som øker serotoninsignalet (som litium og tryptofan ) på grunn av den økte serotonerge effekten som er etablert.
Samtidig bruk av citalopram og serotoninagonister, som triptaner (legemidler som brukes til å behandle migrene) og tramadol (en opioid smertestillende middel), anbefales ikke.
Samtidig inntak av citalopram og St. John's wort (eller St. John's wort, en plante med antidepressive egenskaper) bør unngås, da det kan øke risikoen for bivirkninger.
Stor forsiktighet bør brukes i samtidig administrering av citalopram og antikoagulerende legemidler eller legemidler som kan påvirke blodplateaktivitet, som for eksempel NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler), acetylsalisylsyre, ticlopidin (et antiplatelet middel blodplate) og dipyridamol (et stoff som brukes til forebygging av tromboembolisme).
Forsiktighet bør brukes ved samtidig bruk av citalopram og legemidler som induserer hypokalemi og / eller hypomagnesemi (en reduksjon i henholdsvis kalium og magnesiumsirkulasjon).
Siden citalopram senker anfallstærskelen, bør stor forsiktighet brukes ved samtidig bruk av legemidler som også kan senke anfallstærskelen, inkludert nevoleptika, tramadol, mefloquin (en antimalarial) og bupropion (et antidepressivt middel).
Cimetidin (et legemiddel som brukes til å behandle magesår) kan øke plasmakonsentrasjonen av citalopram; Derfor bør forsiktighet brukes ved samtidig administrasjon.
Kombinasjonen av citalopram og moclobemid (et annet antidepressivt middel) anbefales ikke på grunn av de interaksjonene som kan oppstå.
Kombinasjonen av citalopram og alkohol bør unngås.
Bivirkninger
Citalopram - som alle andre legemidler - kan forårsake ulike bivirkninger. Typen av bivirkninger og intensiteten som de oppstår varierer mellom pasienter avhengig av individets følsomhet overfor legemidlet.
Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med citalopram.
Blod og lymfatiske sykdommer
Behandling med citalopram kan påvirke hemolymphopoietisk systemet (systemet som er ansvarlig for syntesen av blodceller). Spesielt kan citalopram indusere trombopeni, noe som kan føre til reduksjon i antall blodplater i blodet, med følgelig økt mottakelighet for unormal blødning og / eller blødning.
Endokrine sykdommer
Citalopram kan utløse syndromet om upassende produksjon av antidiuretisk hormon (SIADH). Dette syndromet kan tilskrives utbruddet av hyponatremi, det vil si en nedgang i natriumnivået i blodet.
Metabolisme og ernæring
Redusert appetitt og kroppsvekt etter behandling med citalopram er svært vanlig. Men - selv om det i sjeldnere tilfeller - kan citalopram også fremme en økning i appetitt og kroppsvekt.
Videre kan stoffet forårsake hypokalemi, noe som er en reduksjon i blodnivået av kalium. Denne nedgangen kan gi hjerteproblemer.
Psykiske lidelser
Behandling med citalopram kan gi flere negative psykiatriske effekter, inkludert:
- agitasjon,
- angst;
- nervøsitet;
- Redusert libido;
- Forvirrende tilstand;
- Forstyrrelser av drømaktivitet;
- aggressivitet;
- depersonalisering;
- hallusinasjoner;
- mani;
- Panikkanfall;
- rastløshet;
- Selvmordstanker og oppførsel.
Nervesystemet
Citaloprambehandling kan forårsake døsighet, hodepine, søvnløshet, tremor, parestesi, svimmelhet og oppmerksomhetsforstyrrelser. Videre kan stoffet forårsake kramper, ekstrapyramidale lidelser (dvs. Parkinsonlignende symptomer), dyskinesi og bevegelsesforstyrrelser.
Øyesykdommer
Etter inntak av citalopram mydriasis (dilatasjon av eleven) og synsforstyrrelser kan forekomme.
Øreforstyrrelser
Bruken av citalopram kan forårsake tinnitus, en lidelse preget av oppfatningen av støy som rustling, summende, fløyte, etc.
Kardiovaskulære lidelser
Citalopram-behandling kan forårsake bradykardi, takykardi, ventrikulær arytmier og forlengelse av QT-intervallet.
På vaskulær nivå kan imidlertid citalopram forårsake ortostatisk hypotensjon, dvs. den plutselige senking av blodtrykk etter passasjen fra en sittende eller liggende stilling til en oppreist stilling.
Gastrointestinale sykdommer
Citalopram kan forårsake kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse, tørr munn og til og med gastrointestinal og rektal blødning.
Hepatobiliary lidelser
Behandling med citalopram kan forårsake unormale leverfunksjonstester og fremme hepatitt.
Hud- og underhudssykdommer
Citalopram kan forårsake hudreaksjoner, elveblest, kløe, økt svette, alopeci, blåmerker og angioødem. Videre kan stoffet forårsake lysfølsomme reaksjoner og purpura (utseende på flekker på hud, organer og slimhinner på grunn av kapillærbrudd).
Bryst og reproduktive sykdommer
Hos menn kan behandling med citalopram forårsake impotens, ejakulasjonsforstyrrelser, ejakulasjonsfeil, priapisme (lang og smertefull ereksjon ikke ledsaget av seksuell opphisselse) og galaktorré (sekresjon av melk fra brystvorten).
Hos kvinner kan imidlertid citaloprambehandling forårsake menorrhagi (overdreven blodtap i menstruasjonssyklusen) og metrorrhagi (abnorm uterinblødning - rikelig og i lang tid - som oppstår mellom to påfølgende menstruasjonssykluser).
Serotoninsyndrom
Behandling med citalopram kan forårsake serotoninsyndrom, spesielt når det brukes i kombinasjon med andre legemidler som øker serotoninsignalet.
Dette syndromet er preget av et overskudd av serotonerg aktivitet i sentralnervesystemet. Det kan også defineres som en serotoninforgiftning . Syndromet kan forekomme i mild, moderat eller alvorlig form.
De viktigste symptomene som kan oppstå er:
- takykardi;
- Frysninger;
- Økt svette
- hodepine;
- mydriasis;
- tremors;
- Myoclonia (kort og ufrivillig sammentrekning av en muskel eller en gruppe muskler);
- spasmer;
- Nøyaktige reflekser;
- Accentuation av intestinal lyder (borborigmas);
- diaré,
- Arteriell hypertensjon;
- feber,
- Rhabdomyolyse (ruptur av skjelettmuskulaturceller og påfølgende frigjøring i blodet av substanser tilstede i muskulaturen);
- kramper;
- Nyresvikt.
Hvis syndromet forekommer i alvorlig form, er det en markant økning i hjertefrekvens og blodtrykk, og pasienten kan gå inn i en sjokkstatus.
Bone frakturer
En økt risiko for beinfrakturer under citaloprambehandling er vist, hovedsakelig hos pasienter over 50 år.
Suspensjon symptomer
Etter abrupt opphør av behandling med citalopram, kan såkalte abstinenssymptomer oppstå. Disse symptomene er svimmelhet, sensorisk forstyrrelse, agitasjon, angst, kvalme, oppkast, tremor, forvirring, hjertebank, hodepine, diaré, følelsesmessig ustabilitet og synsforstyrrelser.
Andre bivirkninger
Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med citalopram er:
- Allergiske reaksjoner i sensitive emner;
- tretthet,
- myalgi;
- artralgi;
- Urinretensjon
- ødem,
- Feber.
overdose
Det er ingen motgift mot citalopram overdose, derfor er behandlingen bare symptomatisk og støttende. Symptomene som kan manifestere er tretthet, svakhet, sedasjon, kvalme, tremor og takykardi. I tilfeller av mer alvorlig overdose kan kramper og rhabdomyolyse også forekomme.
Ved overdosering kan bruk av aktivert trekull, osmotisk avføringsmiddel og magespray være nyttig. I alle fall, hvis du mistenker at du har tatt overdosering av medisinering, må du straks kontakte lege og / eller kontakte nærmeste sykehus.
Handlingsmekanisme
Citalopram er en svært selektiv inhibitor av serotonin gjenopptak.
Serotonin (5-HT) er en nevrotransmitter som er produsert innenfor presynaptisk nerve terminering og frigjøres etter visse stimuli.
En gang i den synaptiske veggen (mellomrommet mellom presynaptisk og postsynaptisk terminering), interagerer 5-HT med sine reseptorer plassert på postsynaptisk nerve terminering for å utføre sin biologiske funksjon. Etter det binder serotonin til reseptoren som er ansvarlig for reopptaket (SERT) og bringes tilbake til presynaptisk avslutning.
Citalopram er i stand til å binde til SERT istedenfor serotonin, som derfor forblir i synaptisk vegg i lengre tid. Langvarig permanentitet i det synaptiske rommet forårsaker at serotonin fortsetter å interagere med sine postsynaptiske reseptorer. På denne måten er det en økning i det serotonergiske signalet med tilhørende forbedring av de behandlede psykiatriske patologiene.
Bruksmåte - Dosering
Citalopram er tilgjengelig for oral administrasjon og finnes i form av orale tabletter og dråper.
Dosen må opprettes av legen på individuell basis i henhold til patologien som skal behandles og i henhold til pasientens tilstand og klinisk bilde.
Vanligvis trenger eldre pasienter og pasienter med redusert lever- og / eller nyrefunksjon en redusert dose.
Følgende er dosene av citalopram som vanligvis brukes.
Endogen depresjon
Dosen av citalopram - vanligvis brukt hos voksne - er 20 mg legemiddel per dag, som kan økes opp til 40 mg. Den antidepressive effekten oppstår innen 2-4 uker med startbehandling.
Angstlidelser med panikkrisiko, med eller uten agorafobi
I dette tilfellet er den anbefalte startdosen av citalopram 10 mg per dag, som kan økes opp til 20 mg. Avhengig av pasientens respons kan dosen økes opp til maksimalt 40 mg. For denne typen patologi oppnås maksimal effektivitet etter omtrent tre måneders behandling.
Graviditet og amming
Citalopram kan bare brukes under graviditet i tilfelle av reelt behov. Under alle omstendigheter må pasienten overvåkes nøye etter fødselen, spesielt hvis moren tok stoffet i tredje trimester av svangerskapet.
Etter bruk av citalopram under de senere stadiene av svangerskapet, kan det nyfødte oppleve symptomer som respiratoriske lidelser, cyanose, apné, kramper, ustabil temperatur, ernæringsmessige problemer, oppkast, hypoglykemi, hypertoni, hypotoni, tremor, nervøsitet, irritabilitet, sløvhet, kronisk gråt, døsighet og problemer med å sove.
Videre kan citalopram fremme utseendet hos nyfødte av et alvorlig syndrom kalt vedvarende lungehypertensjon som manifesterer seg med en økning i luftveiene og en blåaktig hudfarge. Disse symptomene oppstår vanligvis innen 24 timer etter fødselen
Citalopram utskilles - om enn minimalt - i morsmelk, så stor forsiktighet anbefales under amming.
Kontra
Bruk av citalopram er kontraindisert i følgende tilfeller:
- Kjent overfølsomhet overfor citalopram;
- Hos barn og ungdom under 18 år
- Hos pasienter med medfødt langt QT-syndrom eller som lider av forlengelse av QT-intervallet;
- Hos pasienter som allerede er behandlet med MAO-er.
