Pantoprazol er et stoff som tilhører klassen av protonpumpehemmere (IPP), hvis kjemiske struktur er svært lik progenitoren til denne farmasøytiske kategorien: omeprazol.
Pantoprazol markedsføres under navnet på flere registrerte spesialiteter, inkludert Pantecta ®, Pantopan ®, Pantorc ® og Peptazol ®. Navnet på det generiske legemidlet er det samme som for den aktive ingrediensen: pantoprazol.
Pantoprazol er et prodrug som virker etter protonering og aktivering i parietalceller i magen; På dette nivået binder det kovalent til cysteinrester som ligger på luminale overflaten av enzymet H + / K + / ATPase, som igjen er koblet til protonpumpen som hemmeres av dette bindingen, og som fører til blokkering av saltsyresekresjon i magen.
Pantoprazol, i nøytral pH, er en svakere protonpumpeinhibitor (ca. 3 ganger) enn omeprazol, mens den hemmende pH-effekten er høyere enn den for omeprazol og lansoprazol ved sur pH. Ved behandling av gastritis var effekten av pantoprazol på helbredelsen av magesår lik den for omeprazol, mens i behandling av duodenalsår var pantoprazol mer effektivt enn omeprazol når det gjaldt arrdannelse og redusert sekresjon surt.
Pantoprazol absorberes raskt i mage-tarmkanalen etter oral administrering, derfor reduserer tilstedeværelsen av mat absorpsjonen.
Pantoprazol har en halveringstid på mellom 0, 9 og 1, 9 timer; Imidlertid påvirker denne egenskapen ikke sin virkningsvarighet, da pantoprazol, som alle IPP, hemmer irreversibelt protonpumpen til syntesen av en ny protonpumpe.
Dosering og metode for bruk
Pantoprazol administreres i form av gastro-resistente tabletter, siden det er et amfotert molekyl som vil undergå nedbrytning i det sure miljøet i magen.
Før reseptet er det svært viktig å sørge for at pasienten ikke lider av et neoplastisk sår (malignt sår), spesielt hvis han klager over en plutselig nedgang i kroppsvekt, ledsaget av tilbakevendende dysfagi eller oppkast; pantoprazol, faktisk lindre symptomene på denne fryktelige sykdommen ville skjule sårets sanne natur og gjøre den korrekte diagnosen vanskeligere.
Når doser pantoprazol mellom 40 og 60 mg / dag administreres, er det en reduksjon av magesekresjonen på rundt 97% i 24 timer etter inntaket.
Følgende anbefalinger om mengden medikament som skal brukes til behandling av forskjellige sykdommer, er bare et gjennomsnitt av dosene som vanligvis brukes i terapi. Faktisk varierer dosene som skal tas fra pasient til pasient; Derfor, selv om dosene dine er forskjellige fra de som er angitt i artikkelen, må du ikke endre dem av noen grunn, med mindre legen din eksplisitt informerer deg.
Ved behandling av gastritis brukes 40 mg / dag pantoprazol i en enkelt administrering om morgenen, før frokost, i 4 uker. I alvorlige tilfeller, hvis gastritt ikke har helbredet, kan behandlingen fortsette opptil 8 uker.
Ved behandling av duodenalt sår administreres 40 mg / dag pantoprazol i en enkelt dose om morgenen, før frokost, i 2 uker. Hvis såret ikke heler, kan du utvide behandlingen i ytterligere to uker, i totalt 4 uker; Alternativt kan dosen økes opp til 80 mg / dag.
For gastroøsofageal reflukssykdom administreres 20 mg / dag pantoprazol i en enkelt dose, før eller under frokost, i 2-4 uker, mens i alvorligere tilfeller dosen kan økes opp til 40 mg / dag og forlenget behandling opptil 8 uker. Ved vedlikeholdsbehandling er dosen som skal tas 20 mg / dag, som i tilfelle av tilbakefall kan dobles til 40 mg / dag, og deretter reduseres igjen til 20 mg / dag når tilbakefallet er løst.
Ved utryddelsesbehandling av Helicobacter pylori, med trippelterapi, brukes 80 mg / dag pantoprazol, delt inn i to administreringer sammen med antibiotika: klaritomycin 1000 mg / dag, også delt inn i to daglige administreringer og amoksicillin 2000 mg / dag (eller metronidazol 1000 mg / dag), alltid delt inn i to forskjellige daglige antagelser.
For profylakse av gastrit forårsaket av kontinuerlig bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, brukes 20 mg / dag pantoprazol i en enkelt administrering før frokost.
Ved behandling av Zollinger-Ellison syndrom er angrepsdosen 80 mg pantoprazol per dag i en enkelt morgendose; bare senere, på grunnlag av den individuelle terapeutiske responsen, blir dosen som er mest egnet for den enkelte pasient bestemt. Men hos eldre pasienter er det ikke tilrådelig å overskride dosen på 40 mg / dag.
Kontraindikasjoner og advarsler for bruk
Metaboliseringen av pantoprazol, av den store familien CYP450-enzymer, innebærer en rekke interaksjoner med andre legemidler som metaboliseres av den samme enzymatiske familien. En av legemidlene som skal passe på er klopidogrel. Protonpumpehemmere reduserer biotilgjengeligheten av klopidogrel ved å hemme metaboliserende isoenzym, omdanne det til aktiv form (selv klopidogrel er et prodrug). Imidlertid er pantoprazol protonpumpeinhibitoren som har minst inhiberende effekt på den aggregerende aktiviteten til klopidogrel.
Et annet stoff som blir mindre biotilgjengelig når det tas sammen med pantoprazol er azatanavir; Da absorpsjonen av dette legemidlet krever pH for syre, anbefales det ikke å ta det sammen med pantoprazol.
Takket være en dyrestudie ble det bekreftet at når Diazepam blir tatt sammen med pantoprazol, øker den terapeutiske effekten av diazepam; Derfor er det tilrådelig å være spesielt forsiktig når du tar de to stoffene samtidig.
Ta pantoprazol sammen med Warfarin kan føre til en økning i antikoagulerende effekten av sistnevnte, på grunn av metabolske interaksjoner mellom de to aktive ingrediensene; Derfor anbefales det å ta vare på pasientene som tar disse legemidlene samtidig, spesielt om det bør tas forsiktighet ved bruk av pantoprazol er diskontinuerlig.
Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon anbefales det ikke å ta mer enn 20 mg / dag pantoprazol; Alternativt kan du ta 40 mg / dag på alternative dager.
Graviditet og amming
Bruken av protonpumpehemmere under graviditet skjer for behandling av gastroøsofageal reflukssykdom. Fra in vivo kliniske studier angående inntak av pantoprazol under graviditet, var det ingen negativ effekt på fosteret eller peri eller postnatal toksisitet på den.
En rotteundersøkelse viste at pantoprazol utskilles i morsmelk opp til en verdi som ikke overstiger 0, 02% av dosen tatt. Det har også blitt sett at stoffet passerer morkaken, og at dette avsnittet intensiveres når graviditeten utvikler seg. Imidlertid er visse data ikke tilgjengelige for mennesker. Derfor, før du starter behandling med pantoprazol, anbefales det å ta hensyn til fordelene ved behandling for moren og eventuelle risikoer som denne behandlingen kan medføre for fosteret.
Side og uønskede effekter
De vanligste bivirkningene av pantoprazol inkluderer, som med alle protonpumpehemmere, de som er relatert til mage-tarmsystemet, som: diaré, kvalme, oppkast, flatulens og tørr munn. Blant disse bivirkningene er det mest utbredt hos pantoprazolbehandlede pasienter diaré, som forekommer hos ca 4% av pasientene. En studie utført om bruk av lansoprazol, omeprazol og pantoprazol viste at pantoprazol forårsaker mindre bivirkninger enn lansoprazol, men mer enn omeprazol.
Etter gastrointestinale bivirkninger er de hyppigste de sentrale som: hodepine, svimmelhet, døsighet, tretthet og nervøsitet. Av de nevnte bivirkningene er det mest åpenbare hodepine, noe som påvirker ca. 1, 4% av pasientene behandlet med pantoprazol.
Andre bivirkninger som kan oppstå, men med en enda lavere forekomst, er dermatologiske som kløe og hudutslett, som er rapportert hos ca 0, 5% av pasientene som tar pantoprazol.
