Pelzont

VENNLIGST MERK: Legemidlet er ikke lenger godkjent

Hva er Pelzont?

Pelzont er et legemiddel som inneholder to aktive stoffer: nikotinsyre (også kjent som niacin eller vitamin B3) og laropiprant. Legemidlet er tilgjengelig som tabletter med modifisert frisetting. "Modified release" betyr at de to aktive ingrediensene slippes ut av tabletten med forskjellige hastigheter i løpet av noen få timer.

Hva brukes Pelzont til?

Pelzont brukes i tillegg til diett og fysisk aktivitet hos pasienter med dyslipidemi (for høyt nivå av fett i blodet), spesielt for "blandet kombinert dyslipidemi" og "primær hyperkolesterolemi". Pasienter med blandet kombinert dyslipidemi har høye nivåer av "kolesterol" (LDL) og triglyserider (en type fett) i blodet og lave nivåer av "godt" kolesterol (HDL). Primær hyperkolesterolemi er en tilstand der konsentrasjonen av kolesterol i blodet er høy. Ved "primær" mener vi at hyperkolesterolemi ikke har en identifiserbar årsak.

Pelzont er normalt foreskrevet sammen med en statin (standardmedisinen som brukes til å redusere kolesterol) når effekten av statin alene er utilstrekkelig. Pelzont brukes bare alene hos pasienter som ikke kan ta statiner.

Legemidlet kan kun fås på resept.

Hvordan brukes Pelzont?

Startdosen av Pelzont er en tablett en gang daglig i fire uker, hvoretter dosen økes til to tabletter en gang daglig. Legemidlet tas oralt, med mat, om kvelden eller før du går i seng. Tablettene må svelges hele og må ikke deles, knuses, knuses eller tygges.

Bruk av Pelzont er ikke anbefalt for barn under 18 år, på grunn av manglende informasjon om sikkerhets- og effektprofilen til legemidlet i denne gruppen. Legemidlet skal brukes med forsiktighet hos pasienter med nyreproblemer og bør ikke brukes til pasienter med leverproblemer.

Hvordan fungerer Pelzont?

De to aktive ingrediensene i Pelzont, nikotinsyre og laropiprant har forskjellige virkningsmekanismer.

Nikotinsyre er en naturlig forekommende substans som brukes i lave doser som vitamin. Ved høyere doser reduseres fettinnholdet i blodet gjennom en mekanisme som ikke er perfekt

klart. Stoffet ble brukt for første gang som et legemiddel som kunne forandre konsentrasjonen av fett i blodet på midten av 50-tallet, men bruken var begrenset på grunn av bivirkninger, særlig rødme (rødhet i huden).

Det antas at spylene forbundet med nikotinsyre avhenger av frigjøring av hudceller av et stoff kalt "prostaglandin D2" (PGD2) som utvider (utvider) blodkarene i huden. Laropiprant blokkerer reseptorene som PGD2 vanligvis fester. Hvis reseptorene er blokkert, unngår PGD2 ikke å utvide karene i huden, og hyppigheten og intensiteten av hetetokter reduseres.

I Pelzont-tabletter finnes laropiprant i ett av lagene. Det andre laget inneholder nikotinsyre. Når pasienten tar tabletten, frigjøres laropiprant først i blodet og blokkerer PGD2-reseptorene. Nikotinsyre frigjøres sakte fra det andre laget og utøver virkningen av et stoff som modifiserer lipidprofilen.

Hvilke studier har blitt utført på Pelzont?

Effektene av Pelzont ble først testet i eksperimentelle modeller før de ble studert hos mennesker.

Pelzont har blitt studert i fire hovedstudier utført hos pasienter med hyperkolesterolemi eller blandet dyslipidemi.

To studier så på Pelzonts evne til å endre blodfettnivået. Den første studien sammenlignet effekten av Pelzont med nikotinsyre alene eller placebo (en dummybehandling) ved å redusere LDL-kolesterolnivået i totalt 1.613 pasienter. Studien undersøkte også symptomene på hetetokter ved hjelp av et spesielt spørreskjema.

Den andre studien sammenlignet kombinasjonen av Pelzont og simvastatin (et statin) med Pelzont alene eller simvastatin alene hos 1 398 pasienter. Hovedmålet for effektivitet var endringen i blod LDL-kolesterolnivå etter 12 uker.

Det tredje og fjerde studiet så på effektiviteten av laropiprant for å redusere spyling forårsaket av nikotinsyre. De inkluderte totalt 2 349 pasienter som vekselvis Pelzont eller nikotinsyre. Skyllene ble målt ved hjelp av spørreskjemaet om symptomene på hetetall.

Hvilken fordel har Pelzont vist i studiene?

Pelzont har vist seg å være effektivt for å redusere LDL-kolesterolnivået i blodet. I den første studien ble LDL-kolesterolnivåene redusert med 19% hos pasienter som tok Pelzont, sammenlignet med 1% av de som tok placebo. Den andre studien viste at LDL-kolesterolnivåene ble ytterligere redusert når Pelzont ble tatt sammen med simvastatin (48% reduksjon) sammenlignet med Pelzont alene (17% reduksjon) eller simvastatin alene (37% reduksjon).

Tilsetningen av laropiprant til nikotinsyre reduserte symptomene på spyling forårsaket av nikotinsyre. I de første og tredje studiene rapporterte færre pasienter som tok Pelzont moderat, alvorlig eller ekstrem spyling sammenlignet med pasienter som tok nikotinsyre alene. I den fjerde studien ble det observert spyle på mindre dager hos pasienter som tok Pelzont enn hos de som tok nikotinsyre alene.

Hva er risikoen forbundet med Pelzont?

De vanligste bivirkningene med Pelzont (sett hos mer enn 1 av 10 pasienter) er hetespyler. For fullstendig liste over alle bivirkninger som er rapportert for Pelzont, se pakningsvedlegget.

Pelzont skal ikke brukes til personer som kan være overfølsomme (allergiske) mot nikotinsyre, laropiprant eller noen av de andre innholdsstoffene. I tillegg bør ikke legemidlet brukes til pasienter med leverproblemer, aktivt magesår eller arteriell blødning.

Hvorfor har Pelzont blitt godkjent?

Utvalget for legemidler til mennesker (CHMP) bestemte at Pelzont fordeler er større enn risikoen for behandling av dyslipidemi, særlig hos pasienter med blandet kombinert dyslipidemi og hos pasienter med primær hyperkolesterolemi. Utvalget anbefalte tildeling av markedsføringstillatelse for Pelzont.