MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® er et stoff basert på telmisartan.

TERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensive midler - angiotensin II antagonister

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® er indisert for behandling av essensiell hypertensjon hos voksne.

Behandling med MICARDIS ® brukes også til forebygging av kardiovaskulær fare hos pasienter som lider av kardiovaskulære, atherotrombotiske og type II diabetes mellitus sykdommer.

Virkningsmekanisme MICARDIS ® Telmisartan

Telmisartan, den aktive ingrediensen i MICARDIS ®, absorberes i nivået av den gastroenteriske tarmkanalen med en relativt rask timing, noe som garanterer en absolutt biotilgjengelighet på 50% sammenlignet med dosen som er tatt. Koblet til plasmaproteiner, hovedsakelig albumin og alfa-1-syre glykoprotein, når den angiotensin II-reseptoren, AT1, uttrykt i forskjellige vev. Ved å hemme reseptor-substratbinding reduserer temisartan hendelsene formidlet av denne interaksjonen, hindrer vasokonstriksjon av glattmuskel, produksjon av aldosteron og endring av hydrosaltbalansen (alle biologiske handlinger som er involvert i genese og vedlikehold av arteriell hypertensjon).

Den antihypertensive virkningen, som vanligvis forekommer 3 timer etter inntaket og fortsetter gjennom hele terapien, blir ikke ledsaget av potensielt farlige refleksmekanismer, for eksempel økning i hjertefrekvens. Disse egenskapene gjør dette legemidlet til en gyldig beskyttende og forebyggende mot vaskulære ulykker.

Etter langvarig virkning, takket være halveringstiden - enda mer enn 20 timer - blir telmisartan delvis metabolisert i leveren, og elimineres hovedsakelig gjennom avføringen.

Studier utført og klinisk effekt

1. TELMISARTANETS LANGSIKTIGE EFFEKTER

Effektene av langvarig administrasjon av telmisartan er evaluert hos pasienter med hypertensjon. Denne studien har vist at langvarig administrering i 12 måneder ved doser mellom 20 og 60 mg / dag, kan bestemme ikke bare en signifikant reduksjon i blodtrykket (fra 162/98 til 128/80), men også en signifikant reduksjon i blodnivået av triglyserider. I løpet av denne perioden ble det ikke observert klinisk relevante bivirkninger.

2. EFFEKTIVITET AV TELMISARTAN I HYPERTENSION.

Denne studien, utført på pasienter som lider av essensiell hypertensjon, demonstrerer hvordan administreringen av 40 mg daglig av telmisartan i 12 uker sørget for en signifikant reduksjon i blodtrykksnivåer på rundt 24 mmHg for systolisk blodtrykk og 14 for diastolisk blodtrykk. Denne reduksjonen var større enn den som indusert av andre antihypertensive midler, som enalapril, og opprettholde den samme forekomsten av bivirkninger.

3. TELMISARTAN OG FREMTIDIGE PERSPEKTIVER

Flere studier fokuserer på systemiske effekter av telmisartan, og fjerner denne aktive ingrediensen fra den eneste applikasjonen i de kardiovaskulære og hypertensive feltene. Denne studien viser for eksempel hvordan telmisartan - selv om det bare er på eksperimentelle modeller - kan garantere en betydelig reduksjon av visceral fettvev og forhindre adipogenese, som virker på svært viktige cellulære mekanismer.

Metode for bruk og dosering

MICARDIS ® Tabletter 40 mg Telmisartan: dosen som vanligvis brukes mest i behandling av høyt blodtrykk, er ca. 40 mg / dag, men det ser ut til at dosen på 20 mg allerede ser ut til å være ganske effektiv. I tilfelle av refraktoritet til normal dosering, er det mulig å øke dosen opp til en maksimumsverdi på 80 mg / dag, eller forutse sammensetningen med andre antihypertensive stoffer med en uunngåelig justering av doseringen.

Dosen på 80 mg / dag, med nøye overvåking av blodtrykk, kan også brukes til forebygging av kardiovaskulære hendelser.

En korrigering av behandlingsplanen må gjøres av legen, etter en nøye vurdering av pasientens fysiopatologiske situasjon, i nærvær av patologier som kan forandre de normale farmakokinetiske egenskapene til telmisartan.

Advarsler MICARDIS ® Telmisartan

Med tanke på lever og biliær metabolisme av telmisartan, bør MICARDIS ® administreres med særlig forsiktighet hos pasienter som lider av mild og moderat nedsatt leverfunksjon, mens den er kontraindisert i tilfeller av alvorlig nedsatt leverfunksjon eller alvorlige nyreforstyrrelser fordi det uventet kan øke sin hypotensive effekt.

Hyperkalemi, hypovolemi og hypotensive kriser kan oppstå etter samtidig administrering av diuretika eller medikamenter som virker på renin-angiotensinsystemet.

Studier viser at lave nivåer av renin, typisk for svarte menn, kan føre til reduksjon i effekten av stoffet, og dermed hypotesere en variabilitet av etnisk spesifikt legemiddel.

Som andre antihypertensive stoffer, foreslår den mulige forekomsten av hypotensive episoder, søvnighet og svimmelhet at du unngår bruk av MICARDIS ® før du kjører eller bruker farlig maskineri.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Bruk av MICARDIS ® er strengt kontraindisert under graviditet, gitt studier utført hos dyr som viser teratogene virkninger av angiotensin II antagonister. Videre kan endringen av føtale blodperfusjon kompromittere den normale utviklingen av fosteret. Derfor er det tilrådelig å velge en alternativ antihypertensive behandling, med en større sikkerhetsprofil for bruk under graviditet.

Vi anbefaler ikke bruk av dette legemidlet selv under amming, gitt fravær av sikre data angående sikkerheten til MICARDIS ® under lignende omstendigheter.

interaksjoner

MICARDIS ® kan interagere med mange andre forbindelser, med tilhørende endring av de farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskapene til dets aktive prinsipp.

Samtidig administrering av:

kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd eller legemidler som påvirker dette elementet, kan øke risikoen for hyperkalemi, noe som tyder på en konstant overvåkning av serummineral nivåer;
Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer og kortikosteroider kan redusere de hypotensive effektene av stoffet.
antihypertensive midler kan føre til en økning i den hypotensive effekten;
litium, kan forårsake en økning i toksisiteten til dette elementet.

Kontraindikasjoner MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av dets komponenter og metabolitter, i tilfelle obstruksjon av galdeveiene og alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Bivirkninger - Bivirkninger

Bivirkningene forbundet med administrasjon av MICARDIS ®, selv om de er sjeldne, involverer forskjellige systemer og resulterer vanligvis i diaré, kvalme, depresjon og søvnløshet, svimmelhet, bradykardi, dyspné, tap av appetitt og myalgi, asteni, hyperkalemi og økte kreatininnivåer.

Generelt ser disse effektene ikke ut til å være doserelatert, enn si sex eller etnisitet relatert.