MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydroklorid

MALARONE ® er et stoff basert på Atovaquone + Proguanile hydrochloride

TERAPEUTISK GRUPPE: Antimalarials

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydroklorid

MALARONE ® er angitt, i samsvar med retningslinjene fra Verdens helseorganisasjon, i profylakse og behandling av malaria episoder opprettholdt av Plasmodium Falciparum.

Virkningsmekanisme MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydroklorid

MALARONE ® er et stoff som er mye brukt i forebygging og behandling av malaria opprettholdt av Plasmodium Falciparum, takket være den viktige horisontale aktiviteten støttet av sammensetningen av to forskjellige aktive ingredienser med komplementære virkningsmekanismer.

Mer presist:

Proguanil er et prodrug som tas oralt og absorberes på det gastro-enteriske nivået, omdannes til cykloguanil med cytokrom p450, og er dermed effektivt ved blokkering av enzymet dihydrofolatreduktase, kompromitterende nukleotidsyntese og inhibering av spredning av elementer med høy proliferasjonsfrekvens. hepatocytt skyer.
Atovaquonte er et naftokinon, med en struktur som ligner på ubiquinon av protozoer og dermed i stand til å blokkere transporten av elektroner langs mitokondriamembranen, som blokkerer parasittenes biosyntetiske aktiviteter.

Videre synes sammenhengen mellom de to stoffene å bestemme fremveksten av fremvoksende egenskaper, noe som gjør profylakse enda mer effektiv ved å hindre hepatocyttskifter fra å nå erytrocyt-syklusen.

Ved slutten av sin biologiske aktivitet, etter halveringstid på mer enn 10 timer, elimineres proguanil og atovaquon henholdsvis hovedsakelig via nyrene og tarmene.

Studier utført og klinisk effekt

FORSIKTIGHETER AV INSUCCESSER AV ATOVAQUONE THERAPY - PROGUANIL

Malar J. 2012 2. mai; 11: 146.

Arbeid som understreker den høye antimalarial effekten av kombinasjonen av atovaquon-proguanil, tilskriver de potensielle feilene i terapi og profylakse med disse legemidlene til utbruddet av nye motstandsmekanismer fremfor en feil dosering.

ATOVAQUONE - PROGUANIL I THAILAND

Malar J. 2008 28. jan. 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Undersøk at etter å ha evaluert den farmakogenomiske profilen til forskjellige Plasmodia, bekrefter effekten av foreningen atovaquon / proguanil ved behandling av multiresistent malaria i Thailand.

ATOVAQUONE / PROGUANIL I JAPAN

Parasitol Int. 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 29. mars.

Studie som evaluerer effektiviteten av flere terapeutiske protokoller i behandlingen av importert malaria, definerer det basert på atovaquon og proguanil som det mest effektive og trygge i det minste på det japanske territoriet.

Metode for bruk og dosering

MALARONE ®

Atovaquon 200 mg tabletter og 100 mg proguanilhydroklorid

Legen skal definere forebyggende og terapeutiske protokoller basert på MALARONE ® i samsvar med internasjonale retningslinjer utarbeidet av Verdens helseorganisasjon og ta hensyn til pasientens fysiopatologiske forhold.

Det er klart at doseringsplanen vil variere vesentlig avhengig av pasientens alder, om mulig tilstedeværelse av lever- og nyresykdommer og på grunnlag av forskjellige formål, forebyggende eller terapeutisk.

Gitt Atovaquons absorpsjonsprofil, vil det være å foretrekke å ta MALARONE ® under måltider for å sikre maksimal systemisk absorpsjon.

Advarsler MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydroklorid

Den terapeutiske eller forebyggende protokollen med MALARONE ® bør defineres av legen, i tråd med WHO, basert på pasientens fysiopatologiske egenskaper, pasientens geografiske område og eventuelle forhold som kompromitterer pasientens sikkerhet. bruk av stoffet.

Mer presist bør pasienter som lider av lever- og nyresykdommer, i lys av de farmakokinetiske egenskapene til begge aktive ingrediensene, ta MALARONE ® under streng medisinsk tilsyn for å begrense utseendet på ubehagelige bivirkninger.

På samme tid som kjemoprofylakse, er det tilrådelig å gjennomføre alle hygieniske regler som er nødvendige for å begrense risikoen for punktering, og dermed penetrasjon av protozoan inn i vertsorganismen.

Bruk av MALARONE ® til terapeutiske formål må nødvendigvis overvåkes av legen, evaluere graden av parasitemi og den progressive forbedringen av pasientens kliniske tilstand.

Hvis den nåværende terapien er ineffektiv, vil det være tilrådelig å evaluere ulike strategier.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Tatt i betraktning den biologiske aktiviteten til de aktive ingrediensene i MALARONE ® og gitt fravær av spesielt signifikante kliniske studier, designet for å evaluere sikkerheten til legemidlet for fosterhelse, ville det være å foretrekke å unngå bruk av denne spesialiteten under graviditet og amming med mindre det er strengt nødvendig.

I dette tilfellet er det nødvendig med kontinuerlig spesialist medisinsk tilsyn.

interaksjoner

Pasienter som tar MALARONE ® -behandling bør være spesielt oppmerksom på å rekruttere samtidig ved rekruttering av:

Trisilikatbaserte magnesiumbaserte legemidler, gitt redusert systemisk absorpsjon indusert av Proguanile;
Orale antikoagulanter, for forbedring av medikamentinducert antikoagulerende aktivitet;
Metaklopramid, tetracyklin, rifampicin og rifabutin kan redusere den systemiske absorpsjonen av Atovaquone.

Kontraindikasjoner MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydroklorid

Bruk av MALARONE ® er kontraindisert hos pasienter som er overfølsomme for den aktive ingrediensen eller for noen av hjelpestoffene og hos pasienter med alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon.

Bivirkninger - Bivirkninger

Bruk av MALARONE ® kan forårsake hodepine, kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, søvnløshet, feber, økt transaminaser, stomatitt og magesår og bare i de alvorligste tilfellene bivirkninger av overfølsomhet som angioødem, bronkospasme, vaskulitt og anafylaksi.