INDERAL ® er et stoff basert på propranololhydroklorid.
TERAPEUTISK GRUPPE: Betablokkere
IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter
Indikasjoner INDERAL ® Propranolol
INDERAL ® brukes som terapeutisk farmakologisk støtte til langvarig behandling av essensiell hypertensjon. Optimaliseringen av hypotensiv effekt kan også oppnås takket være samtidig administrering av diuretika eller andre antihypertensive stoffer.
INDERAL ® er også indikert ved behandling av angina pectoris (i tilfelle redusert effekt av konvensjonelle, farmakologiske og ikke-farmakologiske behandlinger), ved behandling av hjerterytmeforstyrrelser, i profylakse av migrene, i bekjempelse av angst, og som tillegg i thyrotoxicosis terapi.
Virkningsmekanisme INDERAL ® Propranolol
Propranolol, tatt i munnen med INDERAL ®, absorberes raskt på mage-tarmnivå og når maksimale plasmakonsentrasjoner på svært kort tid (1 - 2 timer).
Det metaboliseres hovedsakelig i leveren, hvor det gjennom en første-pass-effekt gir opphav til farmakologisk aktive metabolitter; bundet til plasmaproteiner, kan den da spre seg fritt gjennom sirkulasjonsstrømmen.
De terapeutiske effektene av propranolol, en ikke-kardioselektiv beta-blokkering og uten egen sympatomimetisk aktivitet skyldes hovedsakelig kardiovaskulær virkning utført ved konkurransedyktig inhibering mot beta-adrenerge reseptorer. Denne aktiviteten resulterer i redusert frekvens og hjerteutgang, en økning i systols varighet og en reduksjon i hvilende blodtrykk; disse effektene tillater en signifikant reduksjon i total oksygenforbruk av myokardiet og hjertearbeidet.
En annen viktig aktivitet, kanskje den viktigste, er den antiarytmiske virkningen av propranolol, som synes å være oppnådd gjennom en kontroll av utslippsfrekvensen til det kardiale ledningsvev.
Den direkte antihypertensive virkningen, derimot, selv om det i stor grad er observert i forskjellige kliniske studier, er ennå ikke fullstendig karakterisert.
De forskjellige metabolittene som produseres på levernivå, utskilles deretter via urinen.
Studier utført og klinisk effekt
Propranolol I ANTISK BEHANDLING
Den vitenskapelige litteraturen viser effekten av propranolol ved behandling av angstlidelser, selv om den molekylære virkemekanismen ennå ikke er blitt klarlagt.
Sannsynligvis synes denne effekten å være knyttet til virkningen på sentralnervesystemet, gjennom en beskjeden passage av blod-hjernebarrieren.
2.propranolol og hypertensjon
Effekten av propranolol ved behandling av hypertensjon er evaluert av flere studier. Selv om propranolol ikke er stoffet til førstevalg i behandling av arteriell hypertensjon, viser studier at blodtrykket kan reduseres hos 80% av behandlede pasienter i noen få uker med behandling.
3. PROPRANOLOL I BEHANDLING AV ALZHEIMER
Administreringen av propranolol hos pasienter som lider av Alzheimers sykdom har garantert en forbedring i symptomer med en særlig effektivitet i å redusere aggresjon og økende kooperativitet.
Metode for bruk og dosering
INDERAL ® propranolol 40 mg tabletter eller 80 mg propranolol med gradvis utløsning: Ved behandling av høyt blodtrykk er den anbefalte startdosen 40 mg propranolol, tatt to ganger om dagen.
Justeringen av dosen kan forventes både ved nedsatt terapeutisk effekt og i tilfelle endret leverfunksjon; i begge situasjoner bør legen alltid vurdere pasientens fysiopatologiske situasjon.
Ved behandling av angina pectoris blir 40 mg brukt to eller tre ganger daglig, og øker doseringen - under streng medisinsk tilsyn og om nødvendig - opptil 240 mg / dag.
Ved behandling av hjertearytmier synes bruksdosen å være den på 40 mg, tre ganger daglig.
Under alle andre forhold, for hvilke en terapeutisk indikasjon vedvarer (tyrotoksikose, takykardi med angst, etc.) er effektive doser mellom 80 og 160 mg per dag.
I NOEN HENSYN, FØR DU TAKER INDERAL ® Propranolol - Foreskrivelsen og kontrollen av egen legemiddel er nødvendig.
Advarsler INDERAL ® Propranolol
Før behandling med INDERAL ® påbegynnes, anbefales det å vurdere pasientens fysiopatologiske forhold nøye. Faktisk er det nødvendig med særlig oppmerksomhet i administrasjonen ved pasienter som lider av utilstrekkelig behandlet hjertesvikt (for hvem legemidlet er kontraindisert), hos pasienter med førstegrads atrioventrikulær blokk og hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, for som kan trenge en dosejustering.
Det er også nødvendig å vurdere at propranolol kan maske noen klassiske effekter av hypoglykemi, slik som tremor, slik at konstant overvåkning av glykemiske nivåer, spesielt hos diabetespasienter, vil være hensiktsmessig.
Videre ser betablokkere ut til å øke sensitiviteten for allergener, og forverrer deres symptomatologi.
Skulle det være nødvendig å suspendere behandlingen, er det tilrådelig å sørge for gradvis reduksjon i dosering for å unngå reaktive sidereaksjoner. Videre kan mulige bivirkninger, som svimmelhet, hodepine og søvnighet, gjøre bruk av maskiner og kjøretøyer farlig.
UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING
Selv om den aktive ingrediensen har vist seg å være fri for embryotoksiske og teratogene virkninger, er inntaket av INDERAL ® under graviditet og amming kontraindisert for mulige hemodynamiske endringer, som er ansvarlige for redusert plasentflow og metabolsk, som kan være i basen av komplikasjoner selv dødelige på leveringstidspunktet.
Det ville være tilrådelig å suspendere amming under behandling med INDERAL ® på grunn av mulig utskillelse av den aktive ingrediensen i morsmelk.
interaksjoner
Gitt de flere veiene der propranolol er involvert, kan forskjellige legemidler og aktive ingredienser endre farmakokinetiske egenskapene til dette legemidlet.
Mer presist:
- Samtidig bruk av dihydropyridin kan bestemme forekomsten av hypotensive kriser;
- Administrasjonen av cimetidin, hydralazin, ergotaminbaserte legemidler, dihydroergotamin, prostaglandininhibitorer, glykosidiske stoffer, antiarytmika, alkohol og rusmidler med antidepressiv virkning kan endre de normale farmakokinetiske egenskapene til propranolol, noe som forårsaker en forandring av biologiske effekter med økt forekomst av bivirkninger.
Videre, gitt en potensiell økning i insulinvirkningen og maskeringsvirkningen av propranolol på noen tegn på hypoglykemi, er det nødvendig å overvåke blodsukkernivået hos diabetespasienter og muligens korrigere hypoglykemisk legemiddeldose.
INDERAL ® Propranolol Kontraindikasjoner
INDERAL ® er kontraindisert hos pasienter med bronkial astma eller bronkopatier, overfølsomhet overfor en av komponentene, merket bradykardi, kardiogent sjokk, hypotensjon, metabolisk acidose, nyresvikt, atrioventrikulær blokk, feokromocytom monoterapi, prinzmetal angina og nodesykdom bryst.
Bivirkninger - Bivirkninger
Selv om INDERAL ® vises, fra vel tolererte kliniske studier og erfaring etter markedsføring, spesielt i den første fasen av behandlingen, har mindre bivirkninger som
kald følelse i ekstremiteter, svimmelhet, hodepine, søvnforstyrrelser og gastrointestinale sykdommer.
I spesielle kategorier av pasienter i fare var det også observert forekomst av bradykardi, hypotensjon, respirasjonsvansker, hallusinasjoner, humørsykdommer og endring av noen hemato-kliniske parametere.
I de fleste tilfeller viste alle symptomene ovenfor seg å være forbigående; Derfor er suspensjonen av INDERAL ® gradvis tilbake til normal.
Merknader
INDERAL ® kan kun selges under medisinsk resept.
bruk av INDERAL ® hos idrettsutøvere, i fravær av terapeutisk nødvendighet, for å redusere fysiologisk respons på stress og de relaterte symptomene (tremor i lemmer, økning i arterielt trykk, økning i følelsesmessig spenning osv.) er en dobbel praksis.
