generalitet
Antidiarrheal-legemidler er medisiner som brukes til å behandle diaré.
Diaré er en defekasjonsforstyrrelse preget av rask og presserende utslipp av avføring, som har en halvflytende eller vannaktig konsistens.
Det er derfor klart at ved forekomst av denne lidelsen er det viktig å raskt identifisere den primære årsaken for å kunne oppnå adekvat terapi.
Imidlertid er diaré en ganske sviktende lidelse, som kan være forbundet med symptomer som magesmerter, smerte og hevelse. Videre kan diaré forårsake betydelig tap av vann og mineralsalter, noe som resulterer i dehydrering. Derfor er bruk av anti-diarémedikamenter i slike tilfeller avgjørende.
Inhibitorer av intestinal motilitet
Narkotika som oftest brukes som antidiarrheal stoffer er i hovedsak aktive ingredienser som kan hemme intestinal motilitet.
Antidiarrheal-hemmere av intestinal motilitet er aktive prinsipper for opioid opprinnelse, slik som loperamid og difenoksylat.
loperamid
Loperamid (Imodium®, Dissenten®) er et opioidmedikament avledet fra morfin og har en merkbar antidiarrheal aktivitet.
Sammenlignet med morfin, er loperamid mer lipofilt og kjemper for å overvinne blod-hjernebarrieren; Dessuten gjennomgår det en sterk første-pass metabolisme. Av disse årsakene produserer loperamid ikke sentrale opioid-typer effekter ved de terapeutiske doser som vanligvis brukes. derfor har det lavt potensial for misbruk og avhengighet (så mye at legemidlene som inneholder den, selges som legemidler uten medisinsk resept).
Loperamid har sin egen antidiarrhealaktivitet som utøver en agonistvirkning mot opioidreseptorene μ og 5 tilstede i tarmene. Aktiveringen av disse reseptorene hemmer frigjøringen av acetylkolin med kolinergne nevroner, med tilhørende inhibering av intestinal peristaltikk.
diphenoxylate
Difenoksylatet er også et opioidderivat, som har egenskaper og virkemekanisme som loperamid. Derfor blokkerer dette aktive prinsippet også tarmperistaltikken fremmet av acetylkolin, gjennom agonistvirkning mot opioidreceptorene tilstede på enterisk nivå.
Til forskjell fra loperamid, brukes difenoksylat imidlertid ikke alene, men er tilgjengelig i farmasøytiske preparater i forbindelse med atropinsulfat. Kombinasjonen med atropin - en kjent muskarinantagonist - i tillegg til å ha en antispastisk virkning på nivået av glatte muskler, har til oppgave å ytterligere øke blokkering av intestinal peristaltikk stimulert av acetylkolin.
Bivirkninger
Bivirkningene som kan oppstå etter bruk av antidiarrheal-hemmere av tarmperistalitet, kan være forskjellige avhengig av hvilken aktiv ingrediens som brukes og følsomheten til hvert individ for det brukte legemidlet.
Det kan imidlertid sies at de viktigste bivirkningene som kan oppstå består av: forstoppelse, flatulens, dyspeptiske sykdommer, utslett, hodepine, kvalme og oppkast.
Inhibitorer av tarmsekresjon
Acetorfan tilhører kategorien antidiarrheal-hemmere av tarmsekresjon, ellers kjent som racecadotril (Tiorfix®).
Denne aktive ingrediensen brukes hovedsakelig til behandling av akutt diaré hos barn over tre måneder.
Racecadotril utøver sin virkning ved å hemme enzymet encefalin, det vil si enzymet som er ansvarlig for nedbrytningen av encefaliner (en bestemt type endogene opioider).
Faktisk er enkephalinene i stand til å formidle, avta, hypersekretjonen av vann og elektrolytter, gjennom lenken med de 5 opioidreceptorene som er tilstede i tarmene.
De viktigste bivirkningene som kan oppstå etter bruk av racekadotril er hovedsakelig allergiske reaksjoner hos sensitive personer som manifesterer seg i form av angioødem.
Antidiarrheal mikroorganismer
I tillegg til de nevnte antidiarrheal legemidler av syntetisk opprinnelse, er det også medisiner som er svært nyttige i behandlingen av denne lidelsen, som faktisk inneholder antidiarrheal mikroorganismer.
Nærmere bestemt inneholder disse medisinene inaktiverte sporer eller mikroorganismer, og noen av disse blir ofte referert til som probiotika.
Generelt brukes narkotika som inneholder antidiarrheal mikroorganismer til behandling av diaré hos små barn og spedbarn, samt brukes i adjuverende terapi for restaurering av normal tarmbakteriell flora som kan bli kompromittert, for eksempel ved antibiotiske terapier.
Faktisk, disse mikroorganismer - en gang antatt - er i stand til å overleve det sure miljøet i magen, og dermed nå tarmene, der de er i stand til å formere seg og vokse, favoriserer nettopp rebalansen av bakterieflora.
Blant de viktigste antidiarrheal mikroorganismer som for tiden brukes i terapi, nevner vi Bacillus clausii (Enterogermina®), Lactobacillus acidophilus (Lacteol Forte®, Yovis®) og Saccharomyces boulardii (Codex®).
Generelt er denne typen medisin tolerert godt og forårsaker ikke signifikante bivirkninger.
Imidlertid kan det i noen tilfeller oppstå flatulens eller allergiske reaksjoner.
Antidiarrheal adsorbenter
Som du lett kan gjette fra deres navn, utøser adsorbent antidiarrheal - takket være deres kjemiske og fysiske egenskaper - deres tiltak ved å absorbere væsker og gasser som er tilstede i tarmen.
Generelt er denne type antidiarrheal godt tolerert, men i noen tilfeller forstoppelse kan oppstå som følge av deres bruk.
Videre er det godt å huske at adsorbent antidiarrheal stoffer kan hindre intestinal absorpsjon av andre stoffer som tas oralt.
Aktivert karbon og diosmektitt (Diosmectal®) tilhører denne kategorien antidiarrheal-legemidler.
