Nimesulide

generalitet

Nimesulid er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel (NSAID) som kan utøve en god analgetisk, antiinflammatorisk og antipyretisk effekt.

På grunn av dets toksisitet i leveren, brukes nimesulid som et sekundært stoff og av samme grunn - i noen europeiske land har den blitt trukket tilbake fra markedet.

Nimesulide - Kjemisk struktur

I Italia er det fortsatt markedsført, men dispensasjonen kan bare skje ved presentasjon av en ikke-repeterbar resept. Det er tilgjengelig i farmasøytiske formuleringer egnet for oral, rektal og dermal administrering.

Eksempler på medisinske spesialiteter som inneholder Nimesulide

• Aulin ®
• Aulin Gel ®
• Mesulid ®
• Nimesulide DOC ®
• Sulidamor ®
• Remov ®

indikasjoner

For hva den bruker

Bruken av nimesulid er indisert for behandling av akutt smerte av forskjellig opprinnelse og for behandling av menstruasjonssmerter.

advarsler

På grunn av den hepatotoksisitet som nimesulid kan forårsake, hvis - under behandlingen med legemidlet - noen symptomer indikerer en mulig leversykdom (tap av appetitt, kvalme, oppkast, tretthet, mørk urin, magesmerter), behandlingen må stoppes umiddelbart og legen må informeres umiddelbart.

Nimesulid kan forårsake gastrointestinal ulcerasjon, perforering og / eller blødning. Derfor, før du tar stoffet, er det tilrådelig å informere legen din dersom du allerede har lidd av ovennevnte gastrointestinale sykdommer eller hvis du lider av ulcerøs kolitt eller Crohns sykdom. Pasienter som lider av hjertesykdom og / eller nyreforstyrrelser, bør også informere legen sin før de tar legemidlet.

Videre kan nimesulid øke risikoen for hjerteinfarkt eller hjerneslag, spesielt når det tas i høye doser og i lange perioder.

Dersom nimesulid skal administreres til eldre pasienter, kan legen bestemme seg for å foreskrive regelmessig overvåkning av hjerte-, lever-, nyre- og gastrointestinale funksjon.

Nimesulid kan påvirke kvinnelig fruktbarhet, derfor bør den ikke tas av kvinner som har tenkt å bli gravid.

Nimesulid kan forårsake bivirkninger som kan påvirke evnen til å kjøre og / eller bruke maskiner. Skulle disse effektene oppstå, bør disse aktivitetene unngås.

interaksjoner

På grunn av narkotikainteraksjonene som kan oppstå, før du starter nimesulidbehandlingen, må du fortelle legen din dersom du allerede bruker noen av følgende medisiner:

• Andre NSAIDs ;
• Kortikosteroider ;
• Antikoagulerende legemidler, som for eksempel warfarin;
• Antiplatelet midler, som for eksempel acetylsalisylsyre i små doser;
• Antihypertensive midler ;
• Diuretika ;
• Litiumsalter, brukt til behandling av bipolar lidelse;
• SSRIer (selektive serotonin gjenopptakshemmere);
• Metotrexat, en anticancer;
• Syklosporin, et immunosuppressivt middel.

Det er imidlertid fortsatt en god ide å informere legen din om du tar - eller nylig har vært - noen form for medisinering, inkludert reseptfrie medisiner og urte- og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Nimesulid kan forårsake ulike typer bivirkninger, selv om ikke alle pasienter opplever dem. Dette avhenger av hver enkelt persons følsomhet overfor stoffet, derfor er det ikke sagt at alle bivirkningene opptrer med samme intensitet i hver person.

Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med nimesulid.

Gastrointestinale sykdommer

Under nimesulidbehandling kan følgende forekomme:

• kvalme,
• oppkast;
• Diaré eller forstoppelse;
• flatulens;
• gastritt;
• Gastrointestinal ulcerasjon, perforering og / eller blødning;
• Dyspepsi.

Hepatobiliary lidelser

Behandling med nimesulid kan forårsake forandringer i leverfunksjonen og svært alvorlig hepatitt ledsaget av gulsott og blokkering av galleflyten.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Nimesulidbehandling kan forårsake:

• Urinretensjon
• Smerte under urinering;
• hematuri;
• Nyresvikt;
• Nefritt.

Hud- og underhudssykdommer

Under behandling med nimesulid kan følgende forekomme:

• Hudutbrudd;
• Økt svette
• kløe;
• Rødhet og / eller betennelse i huden;
• Erythema multiforme;
• Stevens-Johnson syndrom;
• Giftig epidermal nekrolyse.

Blod og lymfatiske sykdommer

Nimesulidbehandling kan fremme utbruddet av anemi, leukopeni og eosinofili.

Kardiovaskulære lidelser

Behandling med nimesulid kan forårsake endringer i blodtrykk, hetetropper og takykardi og kan øke risikoen for hjerteinfarkt og hjerneslag.

Psykiske lidelser

Nimesulidbehandling kan forårsake angst, nervøsitet og mareritt.

Allergiske reaksjoner

Nimesulid kan utløse allergiske reaksjoner hos sensitive personer. Disse reaksjonene kan forekomme i form av:

• Pustevansker;
• astma;
• kollapse;
• Redusert kroppstemperatur;
• svimmelhet;
• hodepine;
• Insomnia;
• Magesmerter;
• urticaria;
• Angioødem.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med nimesulid er:

• ødem,
• hyperkalemi;
• Sløret syn
• malaise;
• Tretthet.

overdose

Ved overdreven doser nimesulid kan de manifesteres:

• kvalme,
• Magesmerter;
• døsighet;
• Magesår;
• Åndedretthet.

Hvis nimesulid overdose er mistenkt, kontakt legen din umiddelbart og gå til nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Nimesulid - som et NSAID - utøver sin antiinflammatoriske og smertestillende virkning ved å hemme aktiviteten til cyklooksygenase (COX).

Syklooksygenase er et enzym hvorav tre forskjellige isoformer er kjent: COX-1, COX-2 og COX-3.

COX-1 er en konstitutiv isoform, vanligvis tilstede i celler og involvert i mekanismene for cellulær homeostase.

COX-2, derimot, er en inducerbar isoform som er produsert av inflammatoriske celler (inflammatoriske cytokiner) aktivert.

Oppgaven av disse enzymer er å konvertere arakidonsyre til prostaglandiner, prostacykliner og tromboxaner.

Spesielt er prostaglandiner - og nærmere bestemt PGG2 og PGH2 - involvert i inflammatoriske prosesser og formidler smerteresponser.

Nimesulid er i stand til å hemme COX-2 med en viss selektivitet, og dermed hindre syntesen av prostaglandiner som er ansvarlig for betennelse og smerte.

Bruksmåte - Dosering

Nimesulide er tilgjengelig for:

• Oral administrering i form av tabletter, brusende tabletter, oppløselige tabletter, uoppløselige tabletter, kapsler og granulater til oral oppløsning.
• Rektal administrering i form av suppositorier.
• Kutan administrering i form av gel.

For å unngå at farlige bivirkninger oppstår, er det avgjørende for nøye å følge indikasjonene fra legen, både når det gjelder mengden av nimesulid som skal tas, og når det gjelder varigheten av den samme behandlingen.

I det følgende vil det bli gitt noen indikasjoner på dosene av nimesulid som vanligvis brukes i terapi.

Oral administrasjon

Når det brukes oralt, er dosen av nimesulid som vanligvis brukes 100 mg to ganger daglig, som skal tas etter måltider.

Rektal administrasjon

Når den administreres rektalt, er dosen av nimesulid som vanligvis brukes 200 mg to ganger daglig.

Kutan administrasjon

Den nimesulidbaserte gelen brukes til symptomatisk behandling av osteoartikulær smerte av revmatisk eller traumatisk natur (slitasjegikt, tendinitt, bursitt, lumbago, sprains og sprains).

I dette tilfellet anbefales det å bruke gel 2-3 ganger om dagen direkte på det berørte området, massasje til det er fullstendig absorbert.

Graviditet og amming

På grunn av de skadelige effektene det kan føre til, er bruk av nimesulid kontraindisert hos gravide og ammende mødre.

Kontra

Bruk av nimesulid er kontraindisert i følgende tilfeller:

• Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor samme nimesulid;
• Hos pasienter som har opplevd allergiske reaksjoner etter å ha tatt andre NSAIDs;
• Hos pasienter som lider - eller som tidligere har lidd - fra sårdannelse, perforering og / eller gastrointestinal blødning;
• Hos pasienter med blødning og / eller koagulasjonsforstyrrelser;
• Hos pasienter som allerede tar hepatotoksiske stoffer;
• Hos pasienter med leversvikt
• Hos pasienter som misbruker narkotika og / eller alkohol
• Hos pasienter som lider av alvorlig nyre- og / eller hjertesvikt;
• I graviditetens siste trimester
• Under amming.