cefazolin

Cefazolin er et β-laktam-type antibiotika som tilhører den første generasjonen cefalosporinklasse.

Cefazolin - Kjemisk struktur

Cefazolin er spesielt aktiv mot Gram-positive bakterier, mens den ikke er veldig effektiv mot Gram-negative bakterier.

Av alle første generasjon cephalosporiner er cefazolin - når injisert - minst irriterende.

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av cefazolin er indisert for behandling av infeksjoner forårsaket av bakterier som er sensitive for selve cefazolin, inkludert:

• Luftveisinfeksjoner;
• Genitourinary infeksjoner;
• Gynekologiske infeksjoner;
• Hud- og mykevevsinfeksjoner;
• Gastrointestinale infeksjoner;
• Øyeinfeksjoner;
• Otorhinolaryngologiske infeksjoner;
• Hepatobiliære infeksjoner;
• Osteoartikulære infeksjoner;
• peritonitt;
• septikemi;
• blindtarmbetennelse;
• Bakteriell endokarditt.

Videre kan cefazolin brukes til profylakse og behandling av kirurgiske infeksjoner.

advarsler

Før behandling med cefazolin er det nødvendig å ha ekskludert allergier mot andre cefalosporiner, penicilliner eller andre β-laktamantibiotika.

Ved allergiske reaksjoner, bør behandling med cefazolin avbrytes umiddelbart.

Forsiktighet bør utvises ved administrering av cefazolin til pasienter som har lidd av gastrointestinale sykdommer, spesielt kolitt.

Behandling med cefazolin kan favorisere utviklingen av bakterier som er resistente mot antibiotikumet selv, eller det kan favorisere utseendet av clostridiale superinfeksjoner som er ansvarlige for utbruddet av pseudomembranøs kolitt. Svake tilfeller av pseudomembranøs kolitt løses vanligvis med enkel avbrytelse av behandlingen. De alvorligste tilfellene, derimot, kan også kreve farmakologisk behandling.

Cefazolin kan forårsake koagulasjonsforstyrrelser, derfor er det nødvendig med regelmessige kontroller ved samtidig behandling med antikoagulantia.

Tilfeller av positivitet til Coombs-testen (noen ganger feil) har blitt rapportert under behandling med cefazolin, som også kan forekomme hos nyfødte og kvinner som tok stoffet før de ble født.

På grunn av nefotoksisiteten til cefazolin, bør det foretas passende nyrefunksjonskontroll hos pasienter med mistanke om nyresykdom før behandling med legemidlet påbegynnes. Pasienter over 50 år, pasienter med nyresykdomssykdom og pasienter som også tar andre nefrotoksiske stoffer, har økt risiko for å utvikle nyre-toksisitet.

interaksjoner

Probenecid (et legemiddel som brukes til behandling av gikt og hyperurikemi) reduserer eliminasjonshastigheten for cefazolin og dermed øker plasmakonsentrasjonen.

Samtidig bruk av cefazolin og nefrotoksiske stoffer - som for eksempel aminoglykosider, kolistin eller vancomycin (andre antibiotika) - bør unngås.

Noen typer antibiotika - som for eksempel aminoglykosider, penicilliner eller kloramfenikol - kan ha en synergistisk effekt på cefazolinens bakterieaktive aktivitet.

I tilfelle antikoagulant terapi som allerede er i gang - under behandling med cefazolin - kan det være nødvendig å justere dosene av orale antikoagulantia som administreres.

Bivirkninger

Cefazolin kan forårsake ulike typer bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Dette avhenger av den ulike følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet; Derfor er det ikke sagt at de uønskede virkninger manifesteres alt og med samme intensitet i hver pasient.

Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med cefazolin.

Allergiske reaksjoner

Cefazolin kan utløse allergiske reaksjoner hos sensitive personer. Disse reaksjonene kan oppstå med symptomer som:

• urticaria;
• kløe;
• Hudutbrudd;
• feber,
• Frysninger;
• Symptomer som ligner på serumsykdom;
• eosinofili;
• ødem,
• erytem;
• angioødem;
• Stevens-Johnson syndrom;
• Giftig epidermal nekrolyse;
• Eksfolierende dermatitt;
• Anafylaktiske reaksjoner, selv alvorlige.

Blod og lymfatiske sykdommer

Terapi med cefazolin kan forårsake forstyrrelser i systemet som er ansvarlig for produksjon av blodceller (det hemolymboloietiske systemet, faktisk). Slike forstyrrelser kan forårsake:

• Aplastisk anemi;
• Hemolytisk anemi
• Blodplateopeni (dvs. reduksjon i antall blodplater i blodet), med en økt risiko for blødning;
• Leukopeni, dvs. reduksjonen i antall leukocytter i blodet;
• Agranulocytose, dvs. overdreven reduksjon av granulocytter i blodet.

Imidlertid er disse bivirkningene sjeldne.

Hepatobiliary lidelser

Behandling med cefazolin kan føre til endringer i blodkonsentrasjoner av leverenzymer, økt blodkonsentrasjon av bilirubin, leverdysfunksjon og kolestase.

Gastrointestinale sykdommer

Behandling med cefazolin kan forårsake kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, dyspepsi, glossitt og halsbrann.

Vanligvis er effekten på mage-tarmsystemet mild og forbigående. Mer sjelden, på den annen side, kan de forekomme i alvorlig form og kan kreve at behandlingen avbrytes.

Nyresykdommer

Behandlingen med cefazolin kan forårsake en midlertidig økning i kreatinemi og azotemi. Videre - selv om det sjeldnere er - kan legemidlet forårsake akutt nyresvikt forbundet med interstitial nephritis.

Nervesystemet

Etter intramuskulær administrering av cefazolin kan hodepine, svimmelhet og tretthet forekomme.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med cefazolin er:

• Smerte og herding av vev etter intramuskulær administrasjon;
• flebitt;
• Genital eller anal kløe;
• vaginitt;
• Moniliasis.

overdose

Symptomene som kan oppstå ved overdose med cefazolin er:

• Smert, betennelse og flebitt på injeksjonsstedet;
• Sans for svikt;
• hodepine;
• parestesi,
• Konvulsjoner, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon der det er opphopning av medisinering;
• Endringer i kreatinemi, bilirubinemi azotemi og blodnivåer av leverenzymer;
• trombocytopeni;
• eosinofili;
• leukopeni;
• Prothrombintidsforlengelse.

Siden det ikke foreligger motgift mot cefazolin hyperdosering, er behandlingen bare symptomatisk og støttende. Hemodialyse kan imidlertid være nyttig.

I alle fall, hvis du mistenker at du har tatt en overdose med medisiner, må du umiddelbart informere legen din.

Handlingsmekanisme

Cefazolin er et cefalosporin, derfor virker det ved å hemme syntese av peptidoglykan (bakteriecellevegg).

Peptidoglykan er en polymer som består av parallelle kjeder av nitrogenerte karbohydrater, sammenføyt av tverrbindinger mellom aminosyrerester. Disse bindingene dannes takket være virkningen av et bestemt enzym, transammidase.

Cefazolin er i stand til å binde seg til transamidase og forhindrer dermed dannelsen av de nevnte bindinger. På denne måten genereres svake områder innenfor peptidoglykanen som fører til lysen av bakteriecellen og dermed til dens død.

Bruksmåte - Dosering

Cefazolin er tilgjengelig for intramuskulær administrering. Det er i form av et pulver og oppløsningsmiddel for en injeksjonsvæske, som må blandes like før stoffet blir gitt.

Doseringen av cefazolin må etableres av legen i henhold til type og alvorlighetsgrad av infeksjonen som skal behandles og i henhold til pasientens helsemessige forhold.

I alle fall er dosen av cefazolin vanligvis gitt hos voksne 1-3 g, som skal deles i like doser som skal administreres to eller tre ganger om dagen.

Ved behandling av milde eller moderate infeksjoner hos barn er den daglige dosen av cefazolin 25-50 mg / kg kroppsvekt, delt inn i 3-4 like doser som vil bli administrert i løpet av dagen. Ved alvorlige infeksjoner øker dosen av legemidlet til 100 mg / kg kroppsvekt.

Hos barn under en måned må cefazolin ikke administreres.

En reduksjon i dosen av cefazolin som vanligvis administreres er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Ved profylakse av kirurgiske infeksjoner er dosen av cefazolin som vanligvis brukes 0, 5-1 g medikament, som skal administreres 30 til 60 minutter før kirurgi.

Graviditet og amming

Bruk av cefazolin av gravide kvinner skal bare gjøres i tilfelle av reelt behov.

Cefazolin utskilles ved lave konsentrasjoner i morsmelk, derfor bør forsiktighet brukes ved administrering av legemidlet til ammende mødre.

Kontra

Bruk av cefazolin er kontraindisert i følgende tilfeller:

• Kjent overfølsomhet overfor cefazolin, andre cephalosporiner eller andre β-laktamantibiotika (som for eksempel penicilliner);
• I for tidlige nyfødte;
• Hos nyfødte med mindre enn en måned i livet.