Alprazolam

Alprazolam er en benzodiazepin med en anxiolytisk virkning. Mest sannsynlig er det best kjent under varenavnet Xanax®.

Alprazolam - Kjemisk struktur

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av alprazolam er indisert for behandling av:

angst;
Spenning og andre somatiske eller psykiatriske manifestasjoner forbundet med angstssyndrom;
Panikkanfall, med eller uten agorafobi.

advarsler

Varigheten av behandlingen med alprazolam skal være så kort som mulig.

Ekstrem forsiktighet bør brukes ved administrering av alprazolam hos pasienter som har en historie med alkohol og / eller rusmiddelmisbruk.

Hos eldre og nedsatt pasienter bør den minste effektive dosen av medisiner brukes, for å unngå overdreven sedering eller utbrudd av ataksi.

Pasienter med kardiorespiratorisk insuffisiens bør gjennomgå regelmessige kontroller for varigheten av alprazolambehandling, på grunn av respirasjonsdepresjonen som stoffet kan indusere.

Alprazolam bør ikke brukes alene til behandling av angst assosiert med depresjon, siden - i denne kategorien av pasienter - kan selvmordsforestillinger og oppførsel forverre. Derfor må disse pasientene holdes under streng kontroll.

Hos deprimerte pasienter kan bruk av alprazolam føre til utbrudd av mani eller hypomani.

Alprazolam bør ikke brukes til pasienter med psykomotoriske vansker, hos pasienter som lider av endogen depresjon, bipolar lidelse eller psykotiske symptomer.

Etter abrupt opphør av behandling med alprazolam kan det oppstå anfall, derfor anbefales gradvis avbrudd av behandlingen, spesielt hos pasienter med eksisterende epilepsi.

Etter reduksjon i dosen av alprazolam som administreres, kan det oppstå abstinenssymptomer, derfor anbefales gradvis dosereduksjon.

Forsiktighet bør utvises ved administrering av alprazolam hos pasienter med nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon.

Etter gjentatt bruk og i lang tid kan toleranse for aprazolam utvikles. Det vil si at de hypnotiske virkningene som induseres av legemidlet, kan bli redusert.

Alprazolam kan svekke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, slik at disse aktivitetene bør unngås.

Bruk av alprazolam hos barn og ungdom under 18 år er ikke anbefalt.

interaksjoner

Effekten av alprazolam økes ved samtidig inntak av alkohol .

Samtidig bruk av alprazolam og følgende legemidler kan øke depressive virkninger på sentralnervesystemet indusert av alprazolamet selv:

Antipsykotiske stoffer;
Hypnotiske, beroligende eller anxiolytiske stoffer;
Antidepressiva stoffer;
Opioid analgetika ;
Bedøvelse narkotika;
Antiepileptiske legemidler;
Sedative antihistamin medisiner.

Samtidig administrering av alprazolam og følgende legemidler kan øke plasmakonsentrasjonen av alprazolam i seg selv:

Azole antifungale legemidler, som for eksempel - ketokonazol, itrakonazol, posakonazol og vorikonazol ;
Antivirale legemidler proteasehemmere, som for eksempel - ritonavir ;
Makrolidantibiotika, som for eksempel - erytromycin, klaritromycin og telitromycin ;
Antidepressiva stoffer, som nefazodon, fluvoxamin og fluoksetin ;
Cimetidin, et stoff som brukes til å redusere syreutspresjon av magen;
Propoksyfen, en opioid smertestillende middel;
Orale prevensiver .

Forbindelsen med disse legemidlene bør unngås eller utføres med stor forsiktighet. Dosen av administrert alprazolam må kanskje reduseres.

Samtidig bruk av alprazolam og diltiazem (kalsiumkanalblokker som brukes til behandling av kardiovaskulære sykdommer) anbefales ikke.

Alprazolam kan øke plasmakonsentrasjonen av digoksin (et legemiddel som brukes til å øke styrken av hjertesammentrekning). Derfor bør pasienter på disse to legemidlene overvåkes for å identifisere eventuelle bivirkninger som skyldes digoksin.

Samtidig og langvarig bruk av alprazolam og johannesurt (en plante med antidepressiva egenskaper) kan redusere terapeutisk effekt av alprazolam.

Samtidig administrering av alprazolam og klozapin (et antipsykotisk middel) øker risikoen for åndedretts- og / eller hjertestans.

I alle fall er det nødvendig å informere legen din dersom du tar - eller nylig har blitt tatt - medisiner av noe slag, inkludert over-the-counter narkotika og urte- og / eller homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Alprazolam kan forårsake mange bivirkninger, men ikke alle pasientene opplever dem. Dette avhenger av den ulike følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet.

De viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med alprazolam er oppført nedenfor.

avhengighet

Behandling med alprazolam kan føre til utvikling av fysisk og psykisk avhengighet. Risikoen for å utvikle avhengighet er direkte proporsjonal med dosen av legemiddel som administreres og i løpet av behandlingen.

Pasienter med en historie med alkohol og / eller rusmisbruk har større risiko for å utvikle avhengighet.

Når fysisk avhengighet er etablert, forårsaker abrupt avslutning av behandlingen abstinenssymptomer. Disse symptomene er:

depresjon;
Sviktende orientering;
depersonalisering;
angst;
forvirring;
nervøsitet;
rastløshet;
irritabilitet;
hallusinasjoner;
Epileptisk sjokk;
Rebound søvnløshet;
Humørsvingninger;
svette;
diaré,
hodepine;
Muskel smerter;
Overfølsomhet og intoleranse mot lyder (hyperacusis);
Overfølsomhet mot lys og fysisk kontakt.

Det anbefales derfor å stoppe behandlingen gradvis.

Søvnløshet eller rebound angst

Insomnia eller rebound angst kan oppstå når behandling med alprazolam stoppes. Det vil si symptomene som gjorde bruk av stoffet som er nødvendig (angst og søvnløshet) dukker opp i forverret form. Rebound symptomer kan være ledsaget av humørsvingninger og rastløshet.

Risikoen for å utvikle disse symptomene er større når behandlingen stoppes brat, derfor må avbrytelsen av behandlingen skje gradvis.

Psykiske lidelser

Såkalte paradoksale symptomer kan oppstå under behandling med alprazolam. Disse symptomene er:

agitasjon,
angst;
aggressivitet;
Rage;
Søvnforstyrrelser;
mareritt;
Insomnia;
Panikkanfall
nervøsitet;
irritabilitet;
hallusinasjoner;
Depressiv tilstand
Unormale tanker;
Fiendtlig oppførsel.

Videre kan alprazolam forårsake forvirring, desorientering, nedsatt eller økt libido, psykomotorisk hyperaktivitet, eufori, mani eller hypomani.

Nervesystemet

Behandling med alprazolam kan forårsake:

sedasjon;
døsighet;
apati;
ataxia;
svimmelhet;
hodepine;
tremors;
Nedskrivning av minne og balanse;
svimmelhet;
Forstyrrelser av koordinering og oppmerksomhet;
Forandringer i smakenes betydning;
Endringer i gang
kramper;
Delvis epileptisk tilgang.

Anterograd amnesi

Alprazolam-terapi kan forårsake anterograd amnesi.

Utviklingen av denne typen amnesi forekommer vanligvis etter timer med å ta stoffet. Derfor skal pasientene kunne sove kontinuerlig i minst 8 timer etter at legemidlet er tatt.

Minne kan bli kompromittert dersom pasienten våkner på tidspunktet for maksimal aktivitet av legemidlet.

Kardiovaskulære lidelser

Behandling med alprazolam kan forårsake hjertebank og flush.

Gastrointestinale sykdommer

Under behandling med alprazolam, kan magesmerter, kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse, tørr munn, magesmerter og nekrotiserende enterokulitt forekomme.

Åndedrettsforstyrrelser

Behandling med alprazolam kan forårsake åndedrettsproblemer og kvelning.

Hepatobiliary lidelser

Alprazolam-terapi kan indusere leverfunksjonsabnormiteter, øke bilirubinblodkonsentrasjonen og fremme forekomsten av hepatitt og gulsott.

Hud- og underhudssykdommer

Dermatitt, hudutslett, kløe, økt svette og lysfølsomhetsreaksjoner kan oppstå under behandling med alprazolam.

Muskuloskeletale lidelser

Under behandling med alprazolam kan muskelsvakhet, myalgi, smerter i lemmer, artralgi og muskelkramper forekomme.

Forstyrrelser i det reproduktive systemet

Behandling med alprazolam kan forårsake seksuell dysfunksjon, uregelmessig menstruasjon, erektil dysfunksjon og utløsningsforstyrrelser.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med alprazolam er:

Hyperprolactinemi (økning i blodkonsentrasjonen av hormonprolactin);
Slør av syn
Økt intraokulært trykk;
Tinnitus, det er en hørselsforstyrrelse preget av oppfatningen av rustling, summende, fløyte osv.
angioødem;
Tap av matlyst;
Økning eller reduksjon i kroppsvekt;
tretthet,
svakhet;
bremse;
Brystsmerter;
Influensasyndrom;
Følelse av tørst;
Utenfor kropp sensasjon.

overdose

Symptomene som kan oppstå etter en overdose av alprazolam er:

apati;
svimmelhet;
Mental forvirring;
døsighet;
dysartri;
Endringer i koordinering;
ataxia;
hypotoni;
hypotensjon;
Åndedrettsdepresjon;
Koma.

Noen tilfeller av død er rapportert etter inntak av overdosering av alprazolam, enten alene eller i kombinasjon med alkohol.

Ved overdosering av alprazolam - hvis pasienten er bevisst - oppkastes induksjon innen en time etter at legemidlet er tatt. Hvis pasienten derimot er bevisstløs, bør magesvikt utføres.

Hvis - etter magesvikt - ingen forbedring er notert, kan administrering av aktivt kull være nyttig.

Flumazenil, en benzodiazepinantagonist, kan også brukes til behandling av overdosering av alprazolam.

Men - i tilfelle av overdose - pasientens pust, må blodtrykk og hjertefrekvens overvåkes kontinuerlig.

I alle fall, hvis du mistenker at du har tatt en overdose med medisiner, må du umiddelbart kontakte lege og kontakte nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Alprazolam er en benzodiazepin og - som sådan - utøver den sin anxiolytiske virkning ved å øke GABAergic-signalet, dvs. signalet for y-aminobuttilsyre (GABA).

GABA er den viktigste inhibitoriske nevrotransmitteren i hjernen og utfører sine biologiske funksjoner ved å binde til sine spesifikke reseptorer: GABA-A, GABA-B og GABA-C.

GABA-A-reseptoren har et spesifikt bindingssted for benzodiazepiner. Alprazolam binder til dette nettstedet ved å aktivere reseptoren. På denne måten fremmer det kaskaden av hemmende signaler indusert av GABA og utøver således en anxiolytisk virkning.

Bruksmåte - Dosering

Alprazolam er tilgjengelig for oral administrasjon i form av tabletter og orale dråper.

Dosen av legemidlet må opprettes av legen på individuell basis, avhengig av type og alvorlighetsgrad av sykdommen som skal behandles og i henhold til pasientens respons på behandlingen.

I alle fall må behandlingen være så kort som mulig.

Dosene av stoffet som vanligvis er gitt er gitt nedenfor.

Angstlidelser

Den vanlige startdosen av alprazolam er 0, 25-0, 50 mg medikament tre ganger daglig.

Dosen kan økes opp til maksimalt 4 mg alprazolam per dag.

Varigheten av behandlingen bør ikke overstige 8-12 uker, inkludert perioden med gradvis avbrudd av behandlingen. Legen kan i alle fall bestemme seg for å utvide behandlingen utover den maksimale perioden.

Hos eldre pasienter, hos pasienter med alvorlig leversykdom og hos sviktede pasienter, er dosen av alprazolam som vanligvis administreres 0, 25 mg medikament to eller tre ganger daglig.

Panikkanfall, med eller uten agorafobi

Startdosen av alprazolam som vanligvis administreres er 0, 5-1 mg medikament, som skal tas om kvelden før sengetid, i en eller to dager. Deretter bør dosen justeres basert på responsen på terapi av hver pasient.