generalitet
Normalt refererer begrepet "antispasmodik" - eller spasmolytika til alle de legemidlene som brukes til behandling av glatt muskelspasmer, spesielt de glatte muskler i mage-tarmkanalen.
De aktive ingrediensene som tilhører kategorien antispasmodik er forskjellige. Disse aktive ingrediensene virker på forskjellige steder og med forskjellige virkningsmekanismer, som beskrives kort nedenfor.
Antimuskarinisk antispasmodik
Som det lett kan utledes av eget navn, utøver antispasmodik med antimuskarinvirkning deres aktivitet gjennom antagonisering av acetylkolin-reseptorer av muskarin-type, tilstede i mage-tarmkanalen.
Aktivering av disse reseptorene forårsaker faktisk eksitasjon, derved sammentrekningen av de gastrointestinale glattmuskelceller.
Denne kategorien antispasmodika inkluderer aktive ingredienser som oktatropin (Valpinax®) og scopolamin (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Videre kan aktive ingredienser som rociverin (Rilaten®) og cimetropiumbromid (Alginor®) også inkluderes i denne gruppen. Faktisk er disse molekylene i stand til å utøve en konkurransedyktig antagonistvirkning mot muskarinreceptorer plassert i nivået av den gastrointestinale glattmuskel.
De typiske bivirkningene av denne klassen av antispasmodik er: tørr munn, mydriasis, forstoppelse og døsighet. I noen sjeldne tilfeller kan takykardi også forekomme.
Antispastiske hemmere av fosfodiesteraser
Papaverin og papaverinlignende stoffer hører til denne klassen av antispasmodiske stoffer. Denne spesielle alkaloid er faktisk i stand til å hemme enzymet fosfodiesterase på gastrointestinal nivå gjennom en virkningsmekanisme som ennå ikke er fullt identifisert. Denne inhiberingen fører til en økning i nivåene av cyklisk adenosinmonofosfat (kjent mer ganske enkelt som cyklisk AMP), og konsekvensen av dette er frigjøringen av den gastroenteriske glattmuskel.
For behandling av denne typen forstyrrelser er papaverin vanligvis funnet i farmasøytiske preparater i forbindelse med ekstrakter av Belladonna (Antispasmina Colica®), en plante rik på atropin, en kjent alkaloid med antimuskarinaktivitet.
De viktigste bivirkningene som kan oppstå etter bruk av papaverin er: kvalme, oppkast, forstoppelse, problemer med urinering, synsforstyrrelser og svimmelhet.
I stedet, blant de aktive ingrediensene med antispastisk aktivitet som har en papaverino-lignende virkningsmekanisme, husker vi rociverin som, som nevnt, også kan utøve en antimuskarin-type-effekt.
Antispastiske COMT-hemmere
COMT - det er Catecol-O-Methyl Transferase - er spesielle enzymer dedikert til nedbrytning av katekolaminer som adrenalin og noradrenalin.
Disse molekylene er i stand til å stimulere de adrenerge reseptorene som er tilstede i mage-tarmkanalen, og dermed favorisere avspenningen av glatte muskler.
Derfor, gjennom inhiberingen av enzymer som er ansvarlige for metabolisme av disse katecholaminer, kan antispasmodikkene øke - om enn indirekte - det adrenerge signalet, og dermed føre til avslapping av den gastroenteriske glattmuskel.
Floroglucina (Spasmex®) tilhører denne gruppen antispasmodik. Denne aktive ingrediensen er spesielt godt tolerert. Så mye at bivirkningene som følge av bruken hittil rapportert, gjelder bare forekomsten - i sjeldne tilfeller - av allergiske reaksjoner som kan oppstå på huden.
