Hva det er og hva det brukes til
Alfuzosin er en selektiv antagonist av postsynaptiske alfa-1 adrenerge reseptorer, plassert i prostata, i blærens base og nakke, i den prostatiske delen av urinrøret og i prostata kapslen.
Alfuzosin brukes til å behandle symptomene på godartet prostatahyperplasi og å behandle hypertensjon .
Handlingsmekanisme
Virkemekanismen for alfuzosin er veldig enkel: legemidlet binder seg til alfa-1 adrenerge reseptorer på en selektiv og konkurransedyktig måte, og fremkaller dermed avslapping av glatt muskel hvor de aktuelle reseptorene er tilstede. Avslapningen av blodkarens glatte muskler fører til en reduksjon av blodtrykket, mens avslapningen av blæren, urinrøret og prostataens glatte muskler bidrar til å lindre eller i det minste redusere symptomene på godartet prostatahyperplasi.
Effektivitets- og sikkerhetsstudier
Alfuzosin er godkjent for behandling av godartede prostatahyperplasi symptomer ved Food and Drug Administration (FDA, som er den høyeste myndigheten som overvåker amerikansk narkotika- og matlov) i 2003. I USA er alfuzosin markedsføres av legemiddelfirmaet Sanofi Aventis under registrert navn på Uroxatral ®, mens det i andre land, inkludert Italia, markedsføres under det registrerte navnet på Xatral ®; I Egypt, til slutt, blir den markedsført under det registrerte navnet på Prostetrol ®.
Alfuzosin har en spesifikk selektivitet for alfa-adrenerge reseptorer som finnes i nedre urinveiene. Og det er nettopp ved å blokkere disse reseptorene at det er avslapping av blanke nakke og prostata glatte muskler, noe som fører til en forbedring og økning i urinstrømmen, hvor reduksjonen er en av de mest irriterende symptomene som er forbundet med godartet prostatahyperplasi .
For å evaluere farmakokinetiske egenskaper av alfuzosin, har flere studier blitt utført på friske frivillige og hos pasienter med godartet prostatahyperplasi; En av disse studiene behandlet behandling med daglige doser på 7, 5 mg og 30 mg hos friske frivillige, mens pasienter med godartet prostatahypertrofi ble behandlet med daglige doser på 7, 5 mg og 15 mg i forskjellige kontrollgrupper.
Den absolutte stoffbiotilgjengeligheten observert for alfuzosin tabletter med lang frisetting er 49% i full mage. Fra studien ble det bemerket at maksimal plasmakonsentrasjon av alfuzosin, når man bruker depottabletter, er nådd ca 8 timer etter å ha tatt den, alltid i full mage. Et annet kjennetegn ved alfuzosin depottabletter er at de har en nesten lineær kinetikk etter administrering av enkelte eller flere doser som ikke overstiger 30 mg totalt. Studien bemerket at fraværet av mat i magen reduserer absorpsjonen av alfuzosin opptil 50%, sammenlignet med de samme dosene administrert i full mage. Av denne grunn anbefales det å ta stoffet i full mage og hver dag i samme måltid for å lette opprettelsen av en nyttig rutine og å opprettholde en plasmakonsentrasjon av kvasi-konstant alfuzosin. Begge å huske å ta stoffet (gitt at en god del av pasientene blir behandlet for godartet prostatahyperplasi, er eldre, kan ha minneproblemer). Hos eldre pasienter må det også tas hensyn til dosen av alfuzosin administrert, fordi kliniske studier utført på pasienter som har godartet prostatahyperplasi, har vist forskjeller i plasmakonsentrasjonsnivåer avhengig av alderen hos de ulike pasientene. Faktisk har det vært bemerket at hos personer over 75 år er plasmakonsentrasjonsnivået av en terapeutisk dose av alfuzosin ca 35% høyere enn hos pasienter under 65 år.
Dosering og metode for bruk
Det finnes forskjellige doser av alfuzosin på markedet, fra 2, 5 mg, 5 mg eller 10 mg. De forskjellige doseringene kan brukes til behandling av arteriell hypertensjon, og er nyttige ved utførelse av tilpassede behandlinger basert på alvorlighetsgraden av hypertensjon. For behandling av godartet prostatahyperplasi, er den anbefalte dosen alfuzosin på den annen side 10 mg / dag, som kun skal tas en gang daglig etter måltider. Utløste tabletter skal ikke deles, tygges eller skades på noen måte, og skal svelges med tilstrekkelig mengde vann eller andre væsker. Feil administrasjon kan føre til uønsket frigjøring og absorpsjon av den aktive ingrediensen, med risiko for tidlig bivirkninger. Hos pasienter som allerede er på medisiner for arteriell hypertensjon, bør behandling av godartede prostatahyperplasi symptomer initieres ved å justere dosen av administrert alfuzosin, på grunn av den sistnevnte kjente antihypertensive egenskaper. Også hos pasienter over 75 år må det tas hensyn til dosen av alfuzosin administrert, fordi det fra enkelte kliniske studier har blitt lagt merke til at hos personer som faller inn i denne aldersgruppen, har plasmakonsentrasjonsnivåene av alfuzosin en tendens til å være større opp til 30% sammenlignet med verdiene til andre pasienter.
Siden en stor del av alfuzosin elimineres via nyrene, er det tilrådelig å være særlig oppmerksom på pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens og om mulig ikke å behandle dem med alfuzosin, siden det foreligger utilstrekkelige data om stoffets kliniske sikkerhet i denne gruppen av pasientene. Det er heller ikke anbefalt å bruke dosen på 10 mg / dag alfuzosin hos pasienter som lider av alvorlig leversvikt.
Alfuzosin: bivirkninger og kontraindikasjoner »
