narkotika

Cortisonici

Hva er Cortisonics

Cortisonics er antiinflammatoriske og immunosuppressive stoffer, med en struktur som ligner på endogene kortikosteroider. Sistnevnte syntetiseres i binyrene fra kolesterol og er delt inn i to kategorier: mineralokortikoider og glukokortikoider (avhengig av om handlingen hovedsakelig innebærer glukidisk eller hydrosalinbalanse).

Syntetiske kortikosteroider har en struktur som ligner på endogene og som sådan er preget av tilstedeværelsen av cyklopentanoperidrofenantrenringen typisk for kolesterol og steroidhormoner; på de grunnleggende struktur-substitusjoner utføres på nivået av karbonatomene for å forbedre deres antiinflammatoriske kraft og redusere bivirkningene på mellommetabolismen.

Blant de syntetiske kortisonene nevner vi prednison, prednisolon, metason, dexametason og fluokortisol.

For hva de bruker

Cortisonics finnes i preparater beregnet for lokal bruk (som skal brukes på huden eller slimhinnene), inhalering, oral (det er tilfelle prednison og prednisolon) og systemiske (oppløselige estere og som slike injeksjonsmidler). De terapeutiske indikasjonene på disse legemidlene er ganske mange; For å nevne noen få eksempler, brukes kortisoner i nærvær av leddgikt, leddsmerter og betennelser, dermatitt, allergiske reaksjoner, astma, rhinitt, systemisk lupus erythematosus, kronisk autoimmun hepatitt og inflammatorisk tarmsykdom. Imidlertid forblir deres bruk palliativ, som er bestemt til å redusere symptomene på en sykdom uten å fjerne årsaken.

effekter

Effekter → BIVIRKNINGER

  • De bestemmer natriumretensjon (aldosteron) ved å øke utskillelsen av kalium → HYPERTENSION, EDEMI, WATER RETENTION, IPOKALIEMIA
  • De reduserer intestinal kalsiumabsorpsjon ved å motvirke vitamin D-mediert transport. Samtidig øker de utskillelsen → OSTEOPENIA
  • Glukoneogenese øker fra aminosyrer og reduserer perifer bruk av glukose → HYPERGLYCEMIA, INSULIN RESISTANCE, DIABETES MELLITUS.
  • Proteinkatabolisme øker bortsett fra i hjerte og sentralnervesystemet → MUSKULAR ATROFY, KAPILLÆRE FRAGILITET, FORTSATT HELSEHELSE
  • Øker katabolismen av lipider, for hvilke frie fettsyrer og ketonkropper stiger i blodet → REDISTRERING AV BODY FAT, SOM KAN Akkumuleres på nivået av ansiktet, halsen og den dårlige, mens det reduseres på nivå av kunst, som koder MUSKULAR HYPOTROFY.
  • De kan gi psykotiske fenomen på grunn av hevelse av humør, morgen søvnløshet → DEPRESSIVE SYMPTOMER AV SUSPENSION.
  • På blodnivået fører de til økning i røde blodlegemer og hemoglobin, øker nøytrofile og reduserer antall lymfocytter (antilinfoblastisk virkning).

Anti-inflammatorisk virkning

  • Redusere rødhet, hevelse og ødem

  • Inhiber monocytmigrering

  • Reduser sirkulerende lymfocytter

  • Blokk MIF (faktorinhiberende makrofagemigrasjon)

  • Ved hjelp av lipokortin blokkerer de den første fasen av frigjøring av arakidonsyre som gir opphav til den inflammatoriske kaskade.
  • Den antiinflammatoriske virkningen av kortikosteroider er relatert til synteseblokken av proinflammatoriske prostaglandiner (ansvarlig for ødem, hyperalgesi, erytem og regulering av kroppstemperatur) og proinflammatoriske leukotriener (som virker som kjemotaktiske faktorer, stimulerer friradikalproduksjon og bestemme bronkokonstriksjon).
  • Den immunosuppressive virkningen av kortikosteroider er uadskillelig fra den antiinflammatoriske en, som igjen er parallell med virkningene på karbohydrat og antiinflammatorisk metabolisme; alle disse effektene er ikke direkte relatert til de som har natriumretensjon.
Relative krefter og tilsvarende doser av de viktigste kortisonmidler

bestående

Anti-inflammatorisk kraftKraft av natriumretensjonVarighet av handlingen. Biologisk halveringstid

Ekvivalent dose

mg os-ev

kortisol11Kort 8 -12 h20
kortison0.80.8Kort 8 -12 h25
Fludrocortisone10125Kort 8 -12 h0.1
prednison40.8Mellomliggende 12-35 timer5
prednisolon40.8Mellomliggende 12-35 timer5
Metiprednisolone50.5Mellomliggende 12-35 timer4
triamcinolon50Mellomliggende 12-35 timer4
betametason250Lang 36 - 72 timer0, 75
Desametason250Lang 36 - 72 timer0, 75

Bivirkninger

AV LØKE ENTITIES (på grunn av enkeltbehandlinger, generelt er en enkeltdose fri for bivirkninger og - i kort tid opptil en uke - selv med skadelige effekter)

  • Økt appetitt, vektøkning også på grunn av vannretensjon
  • Hypertrichosis og pupilstriae
  • Lunar facies og petechiae
  • Økt endokulært trykk

AV MEDIUM ENTITIES (på grunn av langvarig bruk av kortisonmidler)

  • Steroid Diabetes
  • Kalium tap
  • Vekstforsinkelse
  • Forverring av sår
  • Infeksjonsforverring
  • dysproteinemia

Alvorlig (på grunn av langvarig bruk og høye doser kortison)

  • blødning
  • ødem
  • Osteoporose og brudd
  • polyneuritis
  • dysproteinemia