ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® er et lisinoprilbasert legemiddel

THERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensive midler - ACE-hemmere som ikke er tilknyttet

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Anvisninger ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® brukes både i monoterapi og i kombinasjonsterapi ved behandling av høyt blodtrykk.

ZESTRIL ® brukes også til behandling av symptomatisk hjertesvikt og ved kortvarig behandling (i ca 6 uker) av hemodynamisk stabile pasienter uten infarkt.

Som med andre ACE-hemmere, er ZESTRIL ® også brukt til å behandle noen diabetiske komplikasjoner, for eksempel diabetisk nefropati og hypertensjon.

Virkningsmekanisme ZESTRIL ® Lisinopril

Zestril ® administrert oralt, tillater absorpsjon av dets aktive ingrediens lisinopril på gastrointestinalt nivå. Maksimal plasmastopp registreres imidlertid bare 7 timer etter inntaket. Både tiden som er nødvendig for å nå maksimale blodkonsentrasjoner og biotilgjengeligheten av det aktive prinsippet, er under alle omstendigheter utsatt for enorm interindividuell variabilitet, og avgjør derfor av denne grunn også en beskjeden variabilitet av terapeutisk effekt.

Den antihypertensiva effekten av lisinopril ser ut til å være hovedsakelig forbundet med sin inhiberende virkning på angiotensin I-konverteringsenzymet, noe som manifesterer seg med en reduksjon av angiontensin II-nivåene og med den resulterende reduksjon både i sammentrekningen av vaskulære glattmuskelceller og av blodkoncentrasjonen av aldosteron, begge faktorene som er ansvarlige for økningen i blodtrykket. Selv om den nevnte handlingen synes å være den mest validerte, vurderer nye hypoteser ACE-hemmere evne til å hemme enzymet kininase II, som er ansvarlig for nedbrytningen av bradykinin, et vasodilatorisk molekyl. Denne mekanismen kunne rettferdiggjøre den terapeutiske effekten av disse molekylene også ved behandling av lavt renin hypertensjon.

Flere studier viser også at lisinopril kan forhindre forekomsten av kardiovaskulære sykdommer, redusere morbiditet og dødelighet, samtidig som de spiller en beskyttende rolle mot komplikasjoner av diabetesykdom, særlig mikroalbuminuri.

Etter sin virkning, med en halveringstid på ca. 12 og en halv time, utskilles lisinopril uendret gjennom urinen.

Studier utført og klinisk effekt

1. LISINOPRIL I METABOLISK SYNDROM

Gitt tilstedeværelsen av andre biologiske effekter enn antihypertensiv virkning alene, ble det besluttet å teste stoffet lisinopril ved behandling av en kompleks tilstand som metabolsk syndrom, en patologi preget av hypertensjon, nedsatt fastende glukose, endret lipidemisk profil, overvekt og fedme, alle uunngåelig forbundet med høy kardiovaskulær risiko. Administrasjonen av lisinopril som monoterapi i ca. 12 uker garanterte ikke bare en signifikant reduksjon av blodtrykket, men også en markert forbedring i glukosemetabolismen, noe som resulterte i reduksjon av postprandial glykemi og insulinemi.

2. VIRKNINGEN AV LISINOPRIL I KONTROLLEN AV MIKROALBUMINURI

Lisinopril er kjent for å være et spesielt effektivt legemiddel ved behandling av arteriell hypertensjon, noe som garanterer en gjennomsnittlig blodtrykksfall på ca. 15/18 mmHg i 4/8 uker med behandling. Studien i spørsmålet vurderer imidlertid også en annen aktivitet, nemlig evnen til å motvirke mikroalbuminuri forbundet med hypertensjon. I motsetning til andre antihypertensive stoffer med tilsvarende terapeutisk effekt, kan lisinopril redusere mikroalbuminuri betydelig hos hypertensive pasienter.

3. LISINOPRIL I ASSOCIERET TERAPI

COSMOS-studien viser hvordan administrering av lisinopril, i kombinasjonsterapi med betablokkere, kan være mer effektiv enn monoterapi ved å redusere arterielt trykk og rapportere verdiene for systolisk og diastolisk trykk i det normale området. Resultatene, også avledet fra klinisk praksis, viser en tolerabilitet for den kombinerte behandlingen som er lik den som observeres i enkeltmedikamentbehandling.

Metode for bruk og dosering

ZESTRIL ® 5/10/20 mg lisinopril vannfri tabletter:

For behandling av arteriell hypertensjon må initialdosen formuleres av legen basert på alvorlighetsgraden av patologien, ønsket mål og mulig samtidig administrering av andre legemidler med en antihypertensiv effekt, som for eksempel diuretika. Vanligvis er initialdosen i området 5/10 mg per dag, men dobles innen den andre / fjerde uken i vedlikeholdsfasen. I alle fall må inntaket av ZESTRIL være begrenset en gang om dagen samtidig.
For behandling av hjertesvikt, er administreringen av ZESTRIL ® vanligvis brukt i synergi med andre legemidler som er aktive på kardiovaskulærsystemet, som for eksempel diuretika, digitalis eller beta-blokkere. Den korrekte kombinasjonen, derfor den relative doseringen, må etableres av legen på grunnlag av patologienes omfang.
for behandling av diabetes komplikasjoner, er det vanligvis brukt administrasjon av 20mg per dag med zestril, kontinuerlig overvåking av blodtrykket nivåer;
Behandlingen av hjerteinfarkt er vanligvis en sykehusbehandling, som som sådan er hensiktsmessig etablert etter en nøye evaluering av hjerte- og vaskulær funksjon.

I NO EVENTUEL, FØR DU TAR ZESTRIL ® Lisinopril - KRAV OG KONTROLL AV DOKUMENTEN ER NØDVENDIG.

Advarsler ZESTRIL ® Lisinopril

Administreringen av ZESTRIL ®, spesielt i den første fasen av behandlingen, kan være forbundet med symptomatisk og forbigående hypotensjon, avgjort hyppigere hos pasienter med nedsatt hjertefunksjon, hypovolemi eller under behandling med diuretika og antihypertensive stoffer. I dette tilfellet ville det være nødvendig å gjennomgå doseringen og konstant overvåke blodtrykksnivåene.

Den samme forsiktigheten i den korrekte doseringsformuleringen bør opprettholdes hos eldre pasienter og i alle tilfeller av nedsatt nyrefunksjon, der, gitt renal eliminering av lisinopril, kan variasjoner i normal farmakokinetikk oppstå, med styrking av de biologiske effektene av prinsippet aktiv.

Videre er det spesielt hensiktsmessig å overvåke blod urea- og kreatininnivåer og antall blodgranulocytter, særlig pasienter med risiko (påvirket av nyrearterie-stenose, immunosuppresjon, nyreinsuffisiens).

Ytterligere forholdsregler vil være nødvendige ved bruk av pasienter som er utsatt for samtidig behandling med kaliumsparende diuretika eller kaliumsalttilskudd og hypoglykemiske legemidler, for hvilke blodkonsentrasjoner av kalium og glukose skal overvåkes.

ACE-hemmere kan også være assosiert med ansiktsangiødem, noe som resulterer i pustevansker. Under slike omstendigheter bør den øyeblikkelige suspensjonen av legemidlet og gjennomføringen av den praksis som er nødvendig for å unngå kvelning, gis. Denne bivirkningen ser ut til å være statistisk hyppigere hos pasienter med afrikansk etnisitet, der den terapeutiske effekten av ACE-hemmere er bestemt redusert.

Terapi med antihypertensive stoffer generelt, og spesielt med ACE-hemmere, kan føre til en nedgang i pasientens perceptive og reaktive kapasitet, noe som gjør kjøring av kjøretøy og bruk av maskiner farlig.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Bruk av ZESTRIL ® er alvorlig kontraindisert under graviditet, gitt at mange studier viser teratogen og føtal toksisk virkning av ACE-hemmere.

Hvis det tas under amming, bør den seponeres, gitt det neonatale giftige potensialet i denne farmasøytiske kategorien.

interaksjoner

Zestril ®, som andre ACE-hemmere, kan samhandle med et bredt spekter av aktive ingredienser, med tilhørende endring av den normale terapeutiske effekten. Mer presist kan den antihypertensiva effekten av lisinopril økes ved samtidig administrering av ulike typer antihypertensive stoffer, trisykliske antidepressiva, antipsykotika, anestetika og diuretika.

I tillegg til den antihypertensive effekten, kan kaliumsparende diuretika øke blodkonsentrasjonen av dette elementet betydelig, noe som øker risikoen for pasientens helse.

Den antihypertensive effekten kan derimot reduseres ved samtidig administrering av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Flere studier viser at ZESTRIL ® kan bidra til funksjonaliteten til hypoglykemiske stoffer, noe som resulterer i signifikante og potensielt farlige glykemiske dråper, hvis ikke ordentlig planlagt.

Kontraindikasjoner ZESTRIL ® Lisinopril

Zestril ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av komponentene, ved arvelig angioødem eller ved tidligere farmakologiske behandlinger med ACE-hemmere, ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon og i løpet av graviditet og amming.

Bivirkninger - Bivirkninger

ZESTRIL ® ser ut til å være godt tolerert av de fleste pasienter, selv om bivirkninger er beskrevet i litteraturen. Vanligvis er de vanligste bivirkningene også forbigående og klinisk irrelevante; de inkluderer svimmelhet, hodepine, hypotensjon, tørr hoste, diaré og oppkast. I tillegg til disse er det andre uønskede virkninger av større betydning, men avgjort sjeldnere, for eksempel endring av nyrefunksjon, hudutslett, erytem og angioødem (i tilfeller av overfølsomhet), rhinitt, endringer i kardiovaskulær funksjon, hypoglykemi, nøytropeni og hyperkalemi .