zopiklon

generalitet

Zopiklon er et hypnotisk beroligende stoff som tilhører klassen av såkalte "Z-legemidler" (eller "Z-legemidler"). Det anses som et benzodiazepinlignende stoff, da det utfører sin virkning på en lignende måte som benzodiazepiner.

Zopiklon - Kjemisk struktur

Zopiclone markedsføres som et raceme; Aktiviteten til stoffet skyldes imidlertid bare enantiomeren S. Faktisk markedsføres den rene S enantiomeren i USA med navnet Eszopiclone.

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av zopiklon er indikert for kortsiktig behandling av søvnløshet.

advarsler

Benzodiazepin-lignende stoffer - som zopiklon - bør kun brukes til behandling av søvnløshet når det er en svært alvorlig og forstyrrende lidelse for den enkelte.

Zopiklon behandling bør være så kort som mulig.

Meget forsiktighet bør brukes ved administrering av legemidlet hos pasienter som har en historie med alkohol og / eller narkotikamisbruk.

Hos eldre pasienter kan det være nødvendig å justere dosen av medisinering.

Forsiktighet bør utvises ved administrering av legemidlet til pasienter hvis respiratorisk funksjon er svekket, da stoffet kan indusere respiratorisk depresjon.

Zopiklon bør ikke brukes alene til behandling av angst i forbindelse med depresjon.

Zopiclon bør ikke brukes til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Legemidlet bør ikke brukes som en førstelinjebehandling under psykotiske forhold.

Zopiclone bør ikke brukes til barn og ungdom under 18 år.

Siden zopiklon kan indusere effekter som kan forandre evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, bør disse aktivitetene unngås.

interaksjoner

Siden alkohol kan øke beroligende effekten av zopiklon, må denne sammenhengen unngås.

Den depressive virkningen på sentralnervesystemet (CNS) indusert av zopiklon kan økes ved samtidig bruk av legemidler som også er i stand til å senke CNS. Blant disse stoffene husker vi:

Antipsykotiske stoffer;
Hypnotiske og anxiolytiske beroligende stoffer;
Antidepressiva stoffer;
Opioid smertestillende midler;
Antiepileptiske legemidler;
Bedøvelse narkotika;
Sedative antihistamin medisiner.

Samtidig bruk av zopiklon og opioid analgetika kan imidlertid også øke eufori og dermed øke psykisk avhengighet.

Plasmakonsentrasjonen av zopiklon kan økes ved samtidig administrering av:

Erytromycin, klaritromycin og andre makrolid-antibiotika;
Ketokonazol, itrakonazol og andre azole antifungaler;
Ritonavir, et antiviralt stoff som brukes til behandling av AIDS.

Samtidig inntak av zopiklon og de følgende legemidlene kan derimot føre til en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av zopiklon i seg selv:

Rifampicin, et antibiotikum;
Karbamazepin, fenobarbital og fenytoin, legemidler som brukes til behandling av epilepsi;
Preparater basert på St. John's wort (eller St. John's wort), en plante som har antidepressive egenskaper.

Det er imidlertid viktig å fortelle legen din dersom du tar - eller hvis du nylig har tatt - noen form for medisinering, inkludert over-the-counter narkotika og urte- og / eller homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Zopiklon kan forårsake ulike typer bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Typen av bivirkninger og intensiteten som de oppstår kan variere fra individ til individ, avhengig av følsomheten som hver har mot stoffet.

Nedenfor er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med zopiklon.

avhengighet

Bruk av zopiklon (selv ved terapeutiske doser) kan føre til utvikling av fysisk og mental avhengighet.

Risikoen for å utvikle avhengighet er direkte proporsjonal med dosen av legemiddel som administreres og i løpet av behandlingen.

Pasienter med en historie med alkohol og / eller rusmisbruk har større risiko for å utvikle avhengighet.

Når fysisk avhengighet har utviklet seg, kan abrupt avslutning av behandlingen forårsake abstinenssymptomer. Disse symptomene er:

hodepine;
Ekstrem angst;
rastløshet;
spenning;
irritabilitet;
forvirring;
Muskel smerter.

I mer alvorlige tilfeller kan de også forekomme:

Sviktende orientering;
depersonalisering;
Ekstrem angst;
Nummenhet og prikking i ekstremiteter;
hallusinasjoner;
Epileptisk sjokk;
Overfølsomhet og intoleranse mot lyder (hyperacusis);
Overfølsomhet mot lys og fysisk kontakt.

Anterograd amnesi

Zopiklon kan forårsake anterograd hukommelsestap.

Denne typen amnesi utvikles vanligvis innen få timer etter legemiddeladministrasjon. Derfor, etter at du tok zopiklon, bør pasientene sove kontinuerlig i minst 7-8 timer.

Rebound søvnløshet

Når zopiklonbehandling stoppes, kan søvnløshet oppstå. Det vil si at vi er vitne til gjenfødelsen i en forverret form av symptomene som førte til bruk av stoffet (søvnløshet, faktisk).

Rebound søvnløshet kan bli ledsaget av humørsvingninger, angst og rastløshet.

Risikoen for å utvikle disse symptomene er større når behandlingen stoppes brat, derfor må avbrytelsen av behandlingen skje gradvis.

Psykiske lidelser

Paradoks symptomer kan oppstå under behandling med zopiklon. Disse symptomene er:

agitasjon,
rastløshet;
irritabilitet;
aggressivitet;
Rage;
skuffelse;
psykose,
hallusinasjoner;
Endringer i atferd;
Mareritt.

Disse symptomene forekommer hovedsakelig hos eldre pasienter.

I tillegg kan stoffet forårsake depresjon og libidoendringer.

søvngjengeri

Under behandling med zopiklon kan det forekomme tilfeller av sleepwalking og tilhørende atferd, som for eksempel kjøring av kjøretøy i søvn, telefonering, matlaging og mat, etterfulgt av hukommelsestap av hendelsen.

Det ser ut til at risikoen for at disse symptomene opptrer, er større når zopiklon tas samtidig med alkohol (en forening som må unngås) eller medikamenter som kan senke sentralnervesystemet.

Nervesystemet

Zopiklonterapi kan forårsake:

hodepine;
svimmelhet;
Døsighet i løpet av dagen;
tretthet,
Nedgang i tilsynet;
Endringer i koordinering;
Ataksi.

Gastrointestinale sykdommer

Kvalme og oppkast kan oppstå under behandling med zopiklon.

Lunger og luftveissykdommer

Zopiklonbehandling kan forårsake dyspné og respiratorisk depresjon.

Hud- og underhudssykdommer

Behandling med zopiklon kan forårsake hudreaksjoner, urtikaria, erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med zopiklon er:

Allergiske reaksjoner, selv alvorlige, i sensitive emner;
angioødem;
Diplopia (dobbeltsyn);
Forandringer i smakenes betydning;
Tørr munn;
Muskel svakhet;
Følger seg lett.

overdose

Zopiklon overdosering utgjør vanligvis ikke fare for pasientens liv, med mindre andre legemidler eller stoffer som er i stand til å senke sentralnervesystemet, er tatt samtidig.

Symptomene som kan manifestere er forvirring, forvirring og sløvhet. I de mest alvorlige tilfeller kan de også manifestere seg:

ataxia;
hypotoni;
hypotensjon;
methemoglobinemi;
Åndedrettsdepresjon;
Koma.

Behandlingen er symptomatisk og støttende. Magesvikt eller administrering av aktivt kull kan bare være nyttig dersom det gjøres umiddelbart etter forgiftning.

Flumazenil kan være nyttig som antidot.

I alle fall, hvis du mistenker at du har tatt en overdose med zopiklon, må du umiddelbart kontakte lege og gå til nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Zopiklon virker ved å øke signalet for y-aminobuttilsyre (GABA).

GABA er den viktigste hemmende neurotransmitteren i hjernen og utfører sine biologiske funksjoner ved binding til bestemte reseptorer: GABA-A, GABA-B og GABA-C.

Et spesifikt bindingssted for benzodiazepiner er tilstede på GABA-A-reseptoren.

Zopiklon er et benzodiazepinlignende stoff og er i stand til å binde seg til dette spesifikke bindingsstedet. Ved å gjøre det aktiverer det reseptoren og fremmer kaskaden av inhibitoriske signaler indusert av GABA.

Bruksmåte - Dosering

Zopiklon er tilgjengelig for oral administrering i form av tabletter.

Varigheten av behandlingen bør være så kort som mulig og varierer vanligvis fra noen dager til to uker.

Dosen av zopiklon som vanligvis gis til voksne er 7, 5 mg medikament, som skal tas før du legger deg til sengs.

Hos eldre pasienter og pasienter med nedsatt leverfunksjon må dosen av legemiddel som administreres, halveres.

Graviditet og amming

Zopiklon er generelt kontraindisert i svangerskapet.

Hvis legemidlet administreres i løpet av den siste trimesteren av graviditet eller under fødsel, kan det oppstå bivirkninger hos nyfødte, inkludert hypotermi, hypotoni og respiratorisk depresjon. I tillegg kan barn som har mødre kronisk tatt zopiklon under graviditet, utvikle fysisk avhengighet og vise abstinenssymptomer i postnatal perioden.

Zopiklon utskilles i morsmelk, derfor bør ammende mødre ikke ta stoffet.