erytromycin

Erytromycin er et stoff med antibiotisk virkning og regnes som forfader av klassen av makrolider. Det ble først hentet fra kulturer av Streptomyces erythraeus .

Erytromycin - Kjemisk struktur

Erytromycin har en bakteriostatisk type antibiotisk virkning, det vil si at det ikke dreper bakterielle celler, men hemmer veksten.

indikasjoner

For hva den bruker

Erytromycin brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av bakterier som er følsomme overfor det.

Nærmere bestemt er erytromycin indisert for behandling av:

Infeksjoner av øvre og nedre luftveier og bløtvev forårsaket av Streptococcus pyogenes ;
Profylakse av bakteriell endokarditt forårsaket av Streptococcus viridans ;
Øvre og nedre luftveisinfeksjoner og otitt i mellomøret forårsaket av Diplococcus pneumoniae ;
Primær atypisk lungebetennelse forårsaket av Mycoplasma pneumoniae ;
Akutte infeksjoner av hud og myke vev av Staphylococcus aureus ;
Listeria monocytogenes infeksjoner;
Legionella pneumophila infeksjoner;
Bordatella pertussis infeksjoner;
erythrasma;
syfilis;
Infeksjoner av urogenitalt kanalen med Chlamydia trachomatis .

Videre, når det brukes i form av gel, er erytromycin effektivt i behandlingen av papulopustulære former for akne med en dominant inflammatorisk komponent.

advarsler

Fordi erytromycin hovedsakelig metaboliseres i leveren, bør stor forsiktighet brukes ved administrering av legemidlet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, hos pasienter med nyresykdom og hos eldre pasienter.

Eldre pasienter med nedsatt lever og / eller nedsatt nyrefunksjon gir større risiko for å oppstå ototoxicitet.

Behandling med erytromycin ved høye doser og i lang tid kan forårsake leverskade, så regelmessige leverfunksjonskontroller bør utføres.

I tilfelle noen type allergisk reaksjon, bør behandling med erytromycin stoppes umiddelbart.

Tilfeller av hypertrofisk infantil pylorisk stenose er rapportert under behandling med erytromycin i pertussis-profylakse hos barn, eller ved behandling av neonatal Chlamydia trachomatis- infeksjoner.

Behandling med erytromycin kan forårsake pseudomembranøs kolitt forårsaket av superinfeksjon med selve erytromycinresistente bakterier (som for eksempel Clostridium difficile ) som normalt finnes i menneskelig bakteriell flora. På samme måte kan svampe superinfeksjoner som også normalt finnes i menneskelig bakteriell flora (som Candida albicans- infeksjoner ) bli favorisert.

Erytromycin kan forårsake forlengelse av QT-intervallet (tidsintervallet som kreves av det ventrikulære myokardiet til depolarisering og repolarisering), inkludert tilfeller av arytmi og torsader av spissen som også kan være fatale, men sjeldne.

Erytromycin kan forverre forverringen av pasienter med myasthenia gravis (en nevromuskulær sykdom).

interaksjoner

Samtidig administrering av erytromycin og ergotamin eller dihydroergotamin (legemidler som brukes til behandling av migrene) kan føre til økt ergotamins akutte toksisitet.

Samtidig bruk av erytromycin og astemizol eller terfenadin (antihistamin medisiner) kan forårsake alvorlige bivirkninger av kardiovaskulær type, noen ganger til og med dødelige utfall.

Samtidig bruk av erytromycin og cisaprid (et stoff som brukes til å øke gastrisk motilitet), pimozid (et antipsykotisk legemiddel) eller klaritromycin (et annet makrolid) kan føre til forlengelse av QT-intervallet.

Forbindelsen av erytromycin og statiner (legemidler som brukes til behandling av hyperkolesterolemi) kan forårsake rhabdomyolyse (dvs. nedbryting av skjelettmuskulaturceller med tilhørende frigjøring i blodet av stoffer som er inneholdt i muskulaturen).

Erytromycin reduserer eliminasjonshastigheten for benzodiazepiner som alprazolam, midazolam og triazolam, og forbedrer dermed farmakologiske effekter.

Erytromycin forsterker effekten av digoksin (et stoff som brukes til å øke styrken av hjertets sammentrekning), orale antikoagulanter, teofyllin (brukt til behandling av bronkialastma) og zopiklon (et hypnotisk beroligende stoff).

Erytromycin kan øke toksisiteten indusert av colchicin (et legemiddel som brukes til behandling av gikt).

Erytromycin kan øke blodnivået av stoffer som metaboliseres som ved cytokrom P3A4, inkludert:

Karbamazepin, fenytoin og valproat, antiepileptiske legemidler;
Alfentanil, en opioid smertestillende middel;
Metylprednisolon, en glukokortikoid;
Bromokriptin, et stoff som brukes til å behandle migrene;
Kinidin, et antiarytmisk legemiddel;
Vinblastin, en anticancer;
Sildenafil, et stoff som brukes til erektil dysfunksjon.

Bivirkninger

Erytromycin kan utløse ulike typer bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Den type bivirkninger og intensiteten som de oppstår avhenger av den ulike følsomheten som hver enkelt person har overfor stoffet. Derfor reagerer hver person annerledes på terapi.

Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under erytromycinbehandling.

Gastrointestinale sykdommer

Behandling med erytromycin kan forårsake:

Kramper og / eller magesmerter;
kvalme,
oppkast;
diaré,
pankreatitt;
anoreksi;
Pseudomembranøs kolitt.

Allergiske reaksjoner

Erytromycin kan utløse allergiske reaksjoner hos sensitive personer. Disse reaksjonene kan manifestere seg med symptomer som utslett, elveblest og anafylaktiske reaksjoner.

Nervesystemet

Erytromycinbehandling kan forårsake svimmelhet og kramper.

Hjertesykdommer

Behandling med erytromycin kan forårsake forlengelse av QT-intervallet, torsades de pointes, arytmier og ventrikulær takykardi.

Øreforstyrrelser

Behandling med erytromycin kan favorisere starten av reversibel døvhet. Videre kan stoffet forårsake tinnitus, det vil si en hørselsforstyrrelse preget av oppfatning av summende, hissende, jingling, fløyte, etc.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Erytromycinbehandling kan forårsake interstitial nefrit.

Andre bivirkninger

Behandling med erytromycin kan forårsake leverdysfunksjon og kan favorisere utbruddet av forvirring og hallusinasjoner.

Endringer i diagnostiske tester

Erytromycinbehandling kan forstyrre noen tester for å bestemme urinekatekolaminer.

overdose

Symptomene som kan oppstå hvis en overdose erytromycin er tatt er:

Epigastriske smerter;
kvalme,
Mild diaré;
Cholestatic gulsot.

Det er ingen motgift for erytromycin overdose, så behandlingen er bare støttende.

Men hvis det er mistanke om at erytromycin overdose, kontakt legen din umiddelbart eller kontakt nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Erytromycin - som alle makrolider - utøver sin antibiotiske virkning ved å forstyrre bakterieproteinsyntese.

Proteinsyntese i bakterielle celler foregår takket være spesielle organeller kalt ribosomer.

Ribosomer består av ribosomalt RNA og proteiner assosiert med hverandre for å danne to underenheter:

30S-underenheten, bestående av 21 proteiner og ett RNA-molekyl (16S);
50S-underenheten, bestående av 34 proteiner og to RNA-molekyler (23S og 5S).

Oppgaven av disse organeller er å binde og oversette messenger RNA som kommer fra cellekjernen og å syntetisere proteiner som den koder for.

Erytromycin binder seg til det 23S ribosomale RNA-molekylet som er tilstede i 50S-underenheten.

Bindingen av erytromycin til RNA 23S forhindrer RNA selv fra å fullføre proteinsyntese og derved hemme bakteriell cellevekst.

Bruksmåte - Dosering

Erytromycin er tilgjengelig i følgende farmasøytiske former:

I form av belagte tabletter, tyggbare tabletter og granulater til oral suspensjon for oral administrering;
I form av gel for lokal administrering;
I form av pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning, som må blandes like før intravenøs eller intramuskulær administrering.

Nedenfor er noen indikasjoner på dosene erytromycin som vanligvis brukes i terapi.

Oral administrasjon

Hos voksne er dosen erytromycin vanligvis administrert 500-1000 mg to eller tre ganger daglig. Legen din kan bestemme seg for å øke dosen opp til maksimalt 4 g per dag.

Hos barn fra 7, 5 til 30 kg kroppsvekt er dosen av erytromycin vanligvis brukt 125-500 mg tre ganger daglig.

Hos barn fra 2 til 7, 5 kg kroppsvekt er dosen av legemiddel som vanligvis administreres, 50 mg / kg kroppsvekt per dag, som skal deles inn i tre administreringer.

Aktuell administrasjon

Vanligvis er erytromycingel påført en eller to ganger om dagen i henhold til doktors vurdering.

Intravenøs eller intramuskulær administrering

Hos voksne og ungdommer er dosen av erytromycin vanligvis brukt 1-2 g per dag, opp til maksimalt 4 g per dag ved meget alvorlige infeksjoner.

Hos barn opp til 12 år er den vanlige dosen medisin 15-50 mg / kg kroppsvekt som skal deles i flere administreringer hele dagen.

Graviditet og amming

Erytromycin er i stand til å krysse moderkaken, og noen studier har vist at nyfødte, hvis mødre tok stoffet i de første månedene av svangerskapet, kan utvikle kardiovaskulære misdannelser.

Erytromycin utskilles også i morsmelk.

Derfor bør bruk av stoffet av gravide kvinner eller mødre som ammer, bare utføres dersom det er uunnværlig og kun under streng kontroll av legen.