rifampicin

Rifampicin er et antibiotikum som tilhører klassen av rifamyciner. Det er en semi-syntetisk forbindelse som kommer fra rifamycin B, produsert av Nocardia mediterranei .

Rifampicin - Kjemisk struktur

Rifampicin har en bakteriedrepende virkning (dvs. er i stand til å drepe bakterier) og markedsføres i form av farmasøytiske formuleringer egnet for både oral og parenteral administrering.

indikasjoner

For hva den bruker

Rifampicin monoterapi brukes til profylakse av infeksjoner forårsaket av Neisseria meningitidis og Haemophilus influenzae .

I stedet, i forbindelse med andre antibiotika, brukes rifampicin til behandling av:

tuberkulose;
spedalskhet;
endokarditt;
osteomyelitt;
Alvorlig legionellose;
Akutt brucellose;
Kompliserte urinveisinfeksjoner.

advarsler

Voksne pasienter, før behandling med rifampicin, må gjennomgå blodcelletelling og kontroller for å bestemme blodnivåer av bilirubin, leverenzymer og kreatinin.

Rifampicin har en enzymfremkallende kapasitet og kan derfor forårsake en økning i metabolismen av mange endogene substrater, inkludert vitamin D og hormoner produsert av skjoldbruskkjertelen og binyrene.

Rifampicin kan forårsake forverring av porfyri hos pasienter som er berørt.

Rifampicin kan gi rød farge til urin, svette, tårer og sputum. Videre er det rapportert at myke kontaktlinser som har blitt brukt av pasienter på rifampicinbehandling, har en permanent rød farge.

Meget forsiktighet bør brukes ved administrering av rifampicin i tidlig spedbarn og hos eldre pasienter med dårlig næringsstatus, spesielt når antibiotika brukes i kombinasjon med isoniazid til behandling av tuberkulose.

Administrasjon av rifampicin til pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør kun utføres dersom det er nødvendig og under streng medisinsk tilsyn. Leverfunksjonen til disse pasientene må overvåkes kontinuerlig. Hvis symptomer på mulig levertoksisitet oppstår, bør behandlingen med rifampicin seponeres.

Rifampicin kan redusere effekten av orale prevensjonsmidler, derfor anbefales det å bruke ikke-hormonelle prevensjonsmetoder i løpet av antibiotikabehandlingen.

interaksjoner

Rifampicin er en induksjon av hepatiske cytokrom P450 enzymer, derfor kan det fremme eliminering og dermed redusere effekten av stoffer som metaboliseres av samme cytokrom P450. Blant disse stoffene husker vi:

Antikonvulsive midler ;
Antiarrhythmics ;
Noen anticancer medisiner;
Antipsykotika ;
Tricykliske antidepressiva ;
Orale antikoagulantia ;
Barbiturater og benzodiazepiner ;
Kloramfenikol (et antibiotikum);
Fluorokinoloner (antibakterielle stoffer);
Orale prevensiver ;
Kortikosteroider ;
Opioid analgetika ;
Antiemetika (antivomitt);
Levothyroksin ;
Teofyllin .

Samtidig administrering av rifampicin og saquinavir og ritonavir (antivirale legemidler som brukes til behandling av AIDS) kan øke risikoen for levertoksisitet. Derfor må denne tilknytningen unngås.

Risikoen for hepatotoksisitet øker også ved samtidig administrasjon av rifampicin og halotan (en generell bedøvelse) eller isoniazid (brukt til å behandle malaria). Derfor bør samtidig bruk av rifampicin og halotan unngås, mens pasienter på rifampicin og isoniazidbehandling bør overvåkes nøye.

Samtidig administrering av atovaquon (et stoff som brukes til behandling av malaria) og rifampicin forårsaker en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av atovaquon og en økning i rifampicin plasmakonsentrasjonen.

Samtidig bruk av ketokonazol (en antimykotisk) og rifampicin forårsaker en reduksjon i blodkonsentrasjonen av begge legemidlene.

Rifampicin forårsaker en økning i plasmakonsentrasjonen av den aktive metabolitten av enalapril (en ACE-hemmer) når den administreres sammen. Derfor må dosen av enalapril som administreres, måtte justeres.

Antacid medisiner kan redusere absorpsjonen av rifampicin.

I alle fall er det alltid godt å informere legen din dersom du tar - eller nylig har vært - medisiner av noe slag, inkludert reseptfrie legemidler og urte- og / eller homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Rifampicin kan forårsake ulike bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Dette skyldes at hver person har sin egen følsomhet overfor stoffet. Derfor er det sagt at de uønskede virkninger ikke alle opptrer med samme intensitet i hver pasient.

De viktigste bivirkningene som kan oppstå under rifampicinbehandling er oppført nedenfor.

Hepatobiliary lidelser

Behandling med rifampicin kan indusere hepatotoksisitet og føre til utbrudd av hepatitt.

Gastrointestinale sykdommer

Rifampicinbehandling kan forårsake:

Kvalme og oppkast;
diaré,
Abdominal ubehag;
Pseudomembranøs kolitt.

Hud- og underhudssykdommer

Under behandling med rifampicin hudreaksjoner som rødhet, kløe og mindre utslett kan forekomme.

Mer sjeldne kan alvorligere reaksjoner oppstå, som pemfigoidreaksjon, erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse.

Blod og lymfatiske sykdommer

Under rifampicinbehandling, tilfeller av:

Blodplateopeni (dvs. reduksjon i antall blodplater i blodet) ledsaget av lilla eller ikke;
Leukopeni, dvs. reduksjon i blodnivåer av leukocytter;
Eosinofili, det er økningen i antall eosinofiler i blodet;
Akutt hemolytisk anemi.

Videre - selv om sjeldne - tilfeller av agranulocytose er blitt rapportert, er det en alvorlig reduksjon av antall granulocytter i blodet.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Behandling med rifampicin kan forårsake adrenal insuffisiens hos pasienter med tidligere nedsatt adrenal funksjon og akutt nyresvikt forårsaket av akutt interstitial nefrit eller akutt tubulær nekrose.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med rifampicin er:

ødem,
Muskel svakhet;
myopati;
feber,
Frysninger;
hodepine;
svimmelhet;
Bonesmerter;
dyspné;
tungpustethet,
Senking av blodtrykk og sjokk;
Anafylaksi.

overdose

Symptomene som kan oppstå hvis overdosering av rifampicin tas er:

Kvalme og oppkast, selv alvorlig;
Magesmerter;
hodepine;
kløe;
apati;
Forløpende økning i blodnivåer av bilirubin og leverenzymer;
Brun-rødaktig fargestoffer av hud, urin, avføring, svette og tårer, hvis intensitet varierer i henhold til mengden medikament tatt;
Ansikts- og periorbital ødem;
hypotensjon;
Ventrikulære arytmier;
Sinus takykardi;
Hjertestans;
kramper;
Bevisstap.

Behandling av overdosering av rifampicin bør være støttende og symptomene skal behandles etter hvert som de oppstår.

Magesvikt og administrering av aktivert trekull kan være nyttig for å eliminere overskytende antibiotika fra mage-tarmkanalen.

Hos noen pasienter kan hemodialyse også være nyttig.

Handlingsmekanisme

Rifampicin utøver sin antibakterielle virkning ved å forhindre DNA transkripsjon. Nærmere bestemt hemmer rifampicin bakteriell avhengig RNA-polymerase DNA. Dette enzymet er i stand til å transkribere den genetiske informasjonen som finnes i DNA i et komplementært RNA-molekyl.

Ved å hindre at bakteriecellen får tilgang til sin genetiske informasjon, stopper de ulike cellive aktivitetene og til slutt fører til selve cellenes død.

Bruksmåte - Dosering

Rifampicin er tilgjengelig for intravenøs administrering som pulver og oppløsningsmiddel til infusjon og til oral administrering i form av kapsler, tabletter og sirup.

Under behandling med rifampicin er det nødvendig å følge instruksjonene gitt av legen, både med hensyn til mengden medikament som skal tas og varigheten av behandlingen.

Oral administrasjon

For å fremme absorpsjon av rifampicin er det tilrådelig å ta stoffet på tom mage og bort fra måltider.

For behandling av tuberkulose hos voksne pasienter med kroppsvekt over 50 kg, er den vanlige administrerte rifampicindosen 600 mg per dag. For pasienter med en kroppsvekt på mindre enn 50 kg, er dosen av medisinering som vanligvis brukes 450 mg per dag.

Under behandling av tuberkulose blir rifampicin alltid gitt i kombinasjon med andre antibiotika.

For behandling av andre infeksjoner er den vanlige dosen av rifampicin 900-1200 mg daglig, som skal tas i to delte doser.

Hos barn er den anbefalte rifampicindosen 10-20 mg / kg kroppsvekt, som skal tas i to delte doser. Barn bør ikke få en daglig dose på mer enn 600 mg av legemidlet.

Intravenøs administrering

Administrasjon av intravenøs rifampicin er indikert når pasientens tilstand ikke tillater oral administrasjon.

For både behandling av tuberkulose og behandling av andre typer infeksjoner, er dosen av rifampicin vanligvis gitt til voksne ved intravenøs infusjon 600 mg av legemidlet.

Graviditet og amming

Rifampicin klarer å krysse moderkaken, men effektene det kan ha på fosteret er ikke kjent. Studier utført på gnagere har imidlertid vist at høydose rifampicin kan forårsake teratogene effekter. Videre, hvis administrert i løpet av de siste ukene av svangerskapet, kan rifampicin fremme fremveksten av postnatalblødninger hos nyfødte og hos mor som krever tilstrekkelig behandling med vitamin K.

I lys av disse fakta bør rifampicin kun brukes av gravide kvinner dersom de forventede potensielle fordelene til moren oppveier de potensielle risikoen for fosteret og bare under streng medisinsk tilsyn. Det samme gjelder bruken av antibiotika hos mødre som ammer.