JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® et stoff basert på sitagliptin og metformin

TERAPEUTISK GRUPPE: Tilknyttede orale hypoglykemiske midler

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® brukes til behandling av type II diabetes, da bare metforminbehandling, selv ved høyeste dose, ikke kunne garantere god glykemisk kontroll.

Hos pasienter med alvorlig metabolsk dekompensasjon kan JANUMET ® bli inkludert i trippelterapien med sulfonylurea.

Virkningsmekanisme JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® er et oralt hypoglykemisk legemiddel, oppnådd ved å kombinere aktive ingredienser som tilhører kategorien DPP-4 og biguanidhemmere.

Den terapeutiske effekten som utføres ved hjelp av en integrert kontroll av glukosemetabolismen, formidles av sitagliptin, som kan øke tilgjengeligheten av inkretiner (redusere aktiveringen av DPP-4, involvert i irreversibel hydrolyse), hormoner dedikert til sensibilisering av bukspyttkjertelen beta-cellen som er nyttig for å sikre frigjøring av insulin og metformin, i stand til å virke på forskjellige følsomme insulinvev ved å øke blodglukoseopptaket og til leverenivået ved å hemme prosessen med glukoneogenese og glykogenolyse.

Fra et metabolsk synspunkt er derfor den hypoglykemiske effekten på den ene side støttet av økt sekresjon av insulin og på den annen side ved redusert endogen produksjon av glukose.

Fra farmakokinetisk synspunkt opprettholder inntaket av JANUMET ® egenskapene til de to aktive ingrediensene individuelt, nesten uendret.

Studier utført og klinisk effekt

1. VIRKNINGEN AV KOMBINERT SITAGLIPTIN / METFORMINTERAPI

Studier har vist at sammenhengen mellom metformin og sitagliptin kan sikre god glykemisk kontroll hos de pasientene med type II diabetes mellitus, for hvilken metformin-eneste behandling var ineffektiv. I disse tilfellene ble det observert en ytterligere reduksjon i glykosylert hemoglobin, utmerket glykemisk kontroll, både grunnleggende og postprandial, og redusert risiko for hypoglykemi.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, UNDER KLINISK PRAKSIS

De viktige terapeutiske suksessene som foreningen mellom metformin og sitagliptin har oppnådd i klinisk praksis virker i hovedsak knyttet til de individuelle terapeutiske virkningene av de to aktive ingrediensene. Imidlertid har in vitro-studier vist at denne kombinasjonen kan virke synergistisk på beta-cellen, bevare funksjon og integritet, sannsynligvis ved å aktivere anti-apoptotiske gener involvert i celleoverlevelse.

3. SITAGLIPTIN / METFORMIN I EN ENKEL FORMULERING

Farmakokinetiske studier og kliniske studier av forskjellig art har konkludert med at den terapeutiske effekten observerbar etter inntaket av JANUMET, kan være helt sammenlignbar med det som oppnås ved separat men samtidig administrering av metformin og sitagliptin, med samme frekvens av bivirkninger.

Metode for bruk og dosering

JANUMET® 50/850 eller 50/1000 mg tabletter av sitagliptin og metformin:

JANUMET ® -behandling bør starte fra minimumsdosen som kan administreres, og deretter til slutt korrigere eller validere den nevnte dosen, basert på metabolsk respons observert i form av blodglukosekonsentrasjon.

Maksimal dose bør ikke overstige 100 mg sitagliptin, muligens tatt i to forskjellige doser samtidig med måltider for å redusere gastrointestinale bivirkninger.

I tilfelle trippelterapi med sulfonylurea brukes, kan lavere doser også brukes.

I alle fall er det opp til legen din å evaluere og formulere riktig dosering.

Advarsler JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

Det er svært viktig å sikre korrekt glykemisk kontroll, at behandling med JANUMET ® ledsages av periodisk overvåking av glykemiske nivåer og samtidig bruk av ikke-farmakologiske tiltak som fysisk aktivitet og balansert diett.

Det er også nødvendig å overvåke nyrefunksjon for å forhindre akkumulering av metformin fra å indusere en potensielt dødelig tilstand av metabolisk acidose hos pasienten.

Behandlingen med JANUMET ® skal suspenderes i tilfelle der det er behov for bruk av jodholdig kontrastmedium, eller av stoffer eller prosedyrer som kan kompromittere nyrefunksjonen.

Hypoglykemi-forhold, potensielt verifiserbare etter feil dosering, administrasjon av aktive ingredienser eller andre årsaker, kan redusere pasientens perceptive og reaktive kapasitet, noe som gjør bruken av maskiner og kjøretøyer farlig.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Bruk av JANUMET ® i svangerskapet er sterkt kontraindisert på grunn av tilstedeværelsen av studier som viser økt risiko for medfødte misdannelser hos nyfødte født hos kvinner behandlet med metformin.

Tvert imot produserer eksperimentering med sitagliptin foreløpig ikke statistisk signifikante resultater.

Videre utsetter den mulige utskillelsen av disse aktive ingrediensene i morsmelk spedbarnet mot den potensielle risikoen for hypoglykemi, for å utvide kontraindikasjonen også til ammingsperioden.

interaksjoner

Også i dette tilfellet skal farmakologiske interaksjoner observert for JANUMET ® tilskrives separat for tilstedeværelsen av de to aktive ingrediensene.

Følgelig, mens sitagliptin ikke er veldig reaktiv, med farmakokinetiske forandringer observerbare etter administrering av digoksin og ciklosporin, kan metformin reagere negativt på samtidig administrering av glukortikoider, betaagonister, cimetidin og diuretika.

Flere studier har også vurdert tilstedeværelsen av andre mulige in vitro interaksjoner, som imidlertid antar en beskjeden klinisk relevans in vivo.

Det er også nyttig å huske at samtidig administrering av rifampicin eller jodkontrastmidler kan endre normal nyrefunksjon, og øke kroppens eksponering for disse hypoglykemiske legemidlene.

Kontraindikasjoner JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor de aktive ingrediensene eller hjelpestoffene, type I diabetes, diabetisk ketoacidose, alvorlige endringer i lever- og nyrefunksjon, dehydrering, sjokk, akutt patologi, hjerte- og respiratorisk svikt, sjokk, alkoholisme, graviditet og amming .

Bivirkninger - Bivirkninger

Bivirkningene som er beskrevet etter behandling med JANUMET ®, skyldes i hovedsak de som er observert under monoterapi med sitagliptin og metformin.

Fremfor alt kan den første fasen av terapien være ledsaget av gastrointestinale sykdommer som kvalme, oppkast, forstoppelse eller diaré, øvre luftveisinfeksjoner og hodepine og svimmelhet.

Klinisk har signifikante bivirkninger kun blitt observert sjelden, da forekomsten av overfølsomhetsreaksjoner som angioødem, utslett og urtikaria, endringer i det hematologiske og elektrokardiografiske mønsteret, som det var nødvendig å suspendere terapi.

Hypoglykemi-forhold, derimot, oppstod hovedsakelig under trippelterapi med sulfonylurinstoffer.